特許ウォッチ

公開番号2025005946
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-17
出願番号2023106410
出願日2023-06-28
発明の名称肥満および/またはメタボリックシンドロームの予防および/または治療剤
出願人学校法人岩手医科大学
代理人個人
主分類A61K 31/381 20060101AFI20250109BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】脂肪細胞による熱産生を促進させることができる成分を有効成分とする、肥満および/またはメタボリックシンドロームの予防および/または治療剤を提供すること。
【解決手段】下記の一般式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする。
<com:Image com:imageContentCategory="Drawing"> <com:ImageFormatCategory>TIFF</com:ImageFormatCategory> <com:FileName>2025005946000010.tif</com:FileName> <com:HeightMeasure com:measureUnitCode="Mm">51</com:HeightMeasure> <com:WidthMeasure com:measureUnitCode="Mm">150</com:WidthMeasure> </com:Image>
[式中、R¹、R⁵、R⁶は同一または異なって炭素数1～6のアルキル基を示す。R²、R³、R⁴は同一または異なって水素原子またはアセチル基を示す。]
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
下記の一般式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする、肥満および／またはメタボリックシンドロームの予防および／または治療剤。
TIFF
2025005946000008.tif
51
150
［式中、Ｒ
１
、Ｒ
５
、Ｒ
６
は同一または異なって炭素数１～６のアルキル基を示す。Ｒ
２
、Ｒ
３
、Ｒ
４
は同一または異なって水素原子またはアセチル基を示す。］
続きを表示（約 260 文字）【請求項２】
下記の一般式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする、脱共役タンパク質１の発現誘導剤。
TIFF
2025005946000009.tif
51
150
［式中、Ｒ
１
、Ｒ
５
、Ｒ
６
は同一または異なって炭素数１～６のアルキル基を示す。Ｒ
２
、Ｒ
３
、Ｒ
４
は同一または異なって水素原子またはアセチル基を示す。］

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、肥満および／またはメタボリックシンドロームの予防および／または治療剤に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
肥満やメタボリックシンドロームを患う患者は、全世界的に増加していることは周知の通りである。しかしながら、肥満やメタボリックシンドロームの予防法や治療法は未だ確立されていないことから、その研究開発が国内外を問わず盛んに行われているが、近年、脂肪細胞による熱産生を促進させることによって肥満やメタボリックシンドロームを予防したり治療したりする方法が注目されている。脂肪細胞は、白色脂肪細胞（Ｗｈｉｔｅａｄｉｐｏｃｙｔｅｓ）と、褐色脂肪細胞（Ｂｒｏｗｎａｄｉｐｏｃｙｔｅｓ）の２種類に大別され、前者は、余剰なエネルギーを脂肪として蓄え、エネルギーの必要時に蓄えられた脂肪を放出する機能を有しており、後者は、脱共役タンパク質１（Ｕｎｃｏｕｐｌｉｎｇｐｒｏｔｅｉｎ１：ＵＣＰ１）を強く発現し、蓄えられた脂肪を分解して熱を産生する機能を有している。褐色脂肪細胞は、ヒト成人では皮下脂肪組織などに散在的に存在することからベージュ脂肪細胞と呼ばれ、全身の代謝を規定していることが近年の研究によって明らかになってきており、例えば、褐色脂肪細胞が多いヒトは、基礎代謝が高く太りにくい体質であることや、加齢に伴う褐色脂肪細胞の活性の低下によって太りやすい体質になることが知られている。従って、褐色脂肪細胞におけるＵＣＰ１の発現を亢進させることなどによって脂肪細胞による熱産生を促進させることができれば、肥満やメタボリックシンドロームの予防や治療に貢献し、ひいては、糖尿病、脂質異常症、高血圧、高尿酸血症、冠動脈疾患、脳梗塞、非アルコール性脂肪性肝疾患、月経異常・不妊、閉塞性睡眠無呼吸症候群、運動器疾患、肥満関連腎臓病といった肥満やメタボリックシンドロームが関連する多様な健康障害の予防や治療にも寄与することが期待される。
【０００３】
以上のような観点から、脂肪細胞による熱産生を促進させることができる成分の探索が既に行われており、例えば特許文献１では、コハク酸、グルコン酸、２－ケト－Ｄ－グルコン酸などが、脂肪細胞による熱産生を促進させる作用を有することが報告されている。しかしながら、脂肪細胞による熱産生を促進させることができる新たな成分の探索は、今なお意義深い状況にある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０１７－１９３５０８公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
そこで本発明は、脂肪細胞による熱産生を促進させることができる成分を有効成分とする、肥満および／またはメタボリックシンドロームの予防および／または治療剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは上記の点に鑑みて鋭意検討を行った結果、下記の化学構造式で表される化合物が、褐色脂肪組織におけるＵＣＰ１の発現を誘導することなどによって脂肪細胞による熱産生を促進させる作用を有することを見出した。
【０００７】
TIFF
2025005946000002.tif
46
150
【０００８】
上記の知見に基づいてなされた本発明の肥満および／またはメタボリックシンドロームの予防および／または治療剤は、請求項１記載の通り、下記の一般式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする。
【０００９】
TIFF
2025005946000003.tif
51
150
【００１０】
［式中、Ｒ
１
、Ｒ
５
、Ｒ
６
は同一または異なって炭素数１～６のアルキル基を示す。Ｒ
２
、Ｒ
３
、Ｒ
４
は同一または異なって水素原子またはアセチル基を示す。］
（【００１１】以降は省略されています）

関連特許