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公開番号2024139632
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-09
出願番号2023050674
出願日2023-03-27
発明の名称抗がん剤
出願人学校法人藤田学園,株式会社農,伊藤忠製糖株式会社
代理人個人
主分類A61K 31/047 20060101AFI20241002BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】副作用の低い抗がん剤を提供することを課題とする。
【解決手段】エリスリトール、キシリトール、メソ酒石酸に細胞増殖抑制効果があることを見出した。特にエリスリトールは細胞増殖抑制効果だけではなく、遊走能を抑制することも確認されており、がんの増殖だけではなく、転移も抑制するものと考えられる。したがって、エリスリトールを有効成分とする抗がん剤は、副作用がない抗がん剤となると考えられる。さらに、他の抗がん剤、特に副作用の強い細胞傷害性の抗がん剤を併用した場合には、細胞傷害性の抗がん剤が低濃度で効果が認められることから、他の抗がん剤との併用にも有効な薬剤である。
【選択図】図5
特許請求の範囲【請求項１】
エリスリトール、キシリトール、又はメソ酒石酸を有効成分とする抗がん剤。
続きを表示（約 290 文字）【請求項２】
がんの増殖を抑制するものであることを特徴とする請求項１記載の抗がん剤。
【請求項３】
エリスリトールを有効成分とするものであることを特徴とする請求項２記載の抗がん剤。
【請求項４】
がんの転移を抑制するものである請求項３記載の抗がん剤。
【請求項５】
非経口投与であることを特徴とする請求項３記載の抗がん剤。
【請求項６】
他の抗がん剤と併用することを特徴とする請求項３記載の抗がん剤。
【請求項７】
他の抗がん剤が細胞傷害性抗がん剤であることを特徴とする請求項６記載の抗がん剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明はがんの増殖や転移を抑制する医薬組成物に関する。
続きを表示（約 2,200 文字）【背景技術】
【０００２】
がんとは、生体内の自律的制御をうけず増殖を行う細胞の総称である。正常な細胞に遺伝子の変異が生じることによる疾患であり、上皮細胞から発生する癌腫や非上皮性細胞から発生する肉腫を含む固形がんと、血球に由来する血液がんに大別される。日本では一生のうちにがんに罹患する累積罹患リスクは、男性では６５．５％、女性では５１．２％であり、２人に１人が一生のうちに何らかのがんにかかると言われている（国立がん研究センターがん情報サービス、２０１９年データ）。
【０００３】
がんは、発見が遅れ進行が進んだ場合には、死亡につながるため、治療方法の確立は重要な疾病であるといえる。がんの治療法には主として、手術（外科治療）、薬物療法（化学療法）、放射線治療があり、さらに、これら治療法を組み合わせて治療する集学的治療がある。薬物療法は、細胞の増殖を防ぐ抗がん剤を用いた治療法で、がんの増殖を抑制したり、転移や再発を防ぐために使用する薬剤である。手術や放射線治療が、がんに対する局所的な治療であるのに対し、抗がん剤は、より広い範囲に治療の効果が及ぶことから、転移の可能性があるときや、血液がんのように広い範囲での治療が必要である場合に有効な治療法である。
【０００４】
抗がん剤には、ＤＮＡ合成阻害剤、微小管阻害薬、抗生物質等の細胞傷害性抗がん剤、がん細胞の増殖に関与するキナーゼ等、特定の分子を標的とする分子標的薬、ホルモンを利用してホルモンの分泌や作用を阻害する内分泌療法薬などがある。しかし、いずれの薬剤も、がん細胞と同様に正常細胞にも作用するため副作用が少なからず生じる。正常細胞の受ける影響は、使用する薬剤により様々であるが、例えば、脱毛、汎血球減少、吐き気・嘔吐などがある。汎血球減少に対しては、骨髄幹細胞に血球の増産を働きかける薬剤（Ｇ－ＣＳＦ：顆粒球コロニー刺激因子）の投与など、副作用を軽減する治療法が開発されてきているものの、すべての副作用に対応できるわけではない。そこで、副作用を軽減する方法、治療薬が提案されている（特許文献１、２）。特許文献１には、特定のアミノ酸及びアミノ酸誘導体に抗がん剤の副作用を軽減し、化学療法の治療完遂率を改善する副作用軽減剤が開示されている。特許文献２には、個々の患者の副作用の症状や発生時期を生体情報として取得し、次回の治療薬投与時の副作用の発生時期等を予測し、副作用の治療に役立てようとする投与計画支援装置が開示されている。
【０００５】
しかしながら、特許文献１に記載の発明は、治療完遂率を上げるものの、口内炎、食欲不振、悪心等、特定の副作用の発症を抑えるものであり、その効果は限定的である。特許文献２に記載の発明は、初回治療時の副作用から、次回治療時における副作用を予測し、副作用の少ない投与計画を提案する支援装置であるため、初回治療には対応できず、根本的な副作用の軽減につながるものではない。そのため、副作用自体が少なく、抗がん効果を有する医薬組成物の開発が求められている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
特開２０１９－２０３０２５号公報
特開２０２２－０６２８２７号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明は、副作用を伴わず、効果的にがん細胞の増殖と転移を抑制することができる医薬組成物を提供することを課題とする。エリスリトールは、天然の野菜や果物にも含有されている糖アルコールの一種であり、工業的にはブドウ糖から酵母を用いて発酵させることにより製造されるゼロカロリーの甘味料であり、広くカロリー低減を訴求した食品に配合される安全性の高い成分である。エリスリトールは、一般流通している化粧品や健康食品や一般食品においても配合されている成分であり、安全性が高いことはすでに証明されている化合物である。本発明者らは、エリスリトールに抗がん作用があることを見出し、本発明を完成させた。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、以下の医薬組成物に関する。
（１）エリスリトール、キシリトール、又はメソ酒石酸を有効成分とする抗がん剤。
糖アルコールであるエリスリトール、キシリトール、また有機酸であるメソ酒石酸に、細胞増殖効果が認められた。エリスリトール、キシリトールは、従来から食品や化粧品に用いられている糖アルコールである。これら化合物は、安全性が担保されていることから、副作用の少ない抗がん剤として使用が期待できる。
【０００９】
（２）がんの増殖を抑制するものであることを特徴とする（１）記載の抗がん剤。
以下の実施例で示すが、ｉｎｖｉｔｒｏの実験からこれら化合物はがん細胞の増殖抑制効果あることが示された。
【００１０】
（３）エリスリトールを有効成分とするものであることを特徴とする（２）記載の抗がん剤。
これら化合物のうち、特に、エリスリトールはｉｎｖｉｔｒｏだけではなく、ｉｎｖｉｖｏでの効果も確認されていることから、有用な抗がん剤として機能するものと考えられる。
（【００１１】以降は省略されています）

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