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公開番号2024155267
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-31
出願番号2023069858
出願日2023-04-21
発明の名称サルコペニア予防及び/又は治療用医薬組成物、サルコペニア予防及び/又は治療剤、並びにサルコペニアの予防及び/又は治療方法
出願人国立大学法人秋田大学,個人,国立大学法人東海国立大学機構,学校法人藤田学園
代理人デロイトトーマツ弁理士法人
主分類A61K 31/4418 20060101AFI20241024BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】IMATの蓄積を阻害し、サルコペニアの予防及び/又は治療に臨床応用できる医薬組成物及び剤を提供する。
【解決手段】サルコペニア予防及び/又は治療用医薬組成物が、式(I)で表される化合物又はその医薬上許容される塩である化合物を有効成分とし、Wは窒素原子又はCR¹を、R¹は、ハロゲン原子、シアノ基、又はニトロ基を意味し、Zは特定の官能基である。
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【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
下記一般式（Ｉ）で表される化合物、又はその医薬上許容される塩である化合物を有効成分とし、
Ｗは窒素原子又はＣＲ
１
を、Ｒ
１
は、ハロゲン原子、シアノ基、又はニトロ基を意味し、Ｚは、下記一般式（Ｖ１）、下記一般式（Ｖ２）、又は下記一般式（Ｙ１）で表される基であり、
TIFF
2024155267000016.tif
62
157
TIFF
2024155267000017.tif
62
146
Ａは置換されていてもよいアリール基を意味し、Ｒ
２
は、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基、又は置換されていてもよいアリール基を意味し、Ｒ
３
は、水素原子、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基、置換されていてもよい炭素数４～８のシクロアルキルメチル基、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキルスルファニル基、置換されていてもよいフェニルスルファニル基、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいフェニルスルフィニル基、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキルスルホニル基、置換されていてもよいフェニルスルホニル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいアラルキル基、置換されていてもよいアロイル基、又は置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル基を意味し、Ｒ
４
、Ｒ
５
は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基、ＣＯＯＲ
６
、ＣＯＮＲ
７
Ｒ
８
、又は置換されていてもよいアリール基を意味し、Ｒ
６
は、水素原子又は置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基を意味し、Ｒ
７
、Ｒ
８
は、それぞれ独立して水素原子、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基、置換されていてもよい炭素数３～７のシクロアルキル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいアラルキル基、又は－（ＣＨ
２
）ｎ－ＮＲ
９
Ｒ
１０
を意味するか、或いはＲ
７
とＲ
８
と付け根の窒素原子と共に又は更に他の窒素原子若しくは酸素原子と共に形成する５～６員の複素環を意味し、ｎは１～３の整数を意味し、Ｒ
９
、Ｒ
１０
は、Ｒ
９
とＲ
１０
と付け根の窒素原子と共に又は更に他の窒素原子若しくは酸素原子と共に形成する５～６員の複素環を意味する、サルコペニア予防及び／又は治療用医薬組成物。
続きを表示（約 2,500 文字）【請求項２】
下記式（Ｉ）で表される化合物、又はその医薬上許容される塩である化合物を有効成分とし、
Ｗは窒素原子又はＣＲ
１
を、Ｒ
１
は、ハロゲン原子、シアノ基、又はニトロ基を意味し、Ｚは、下記一般式（Ｖ１）、下記一般式（Ｖ２）、又は下記一般式（Ｙ１）で表される基であり、
TIFF
2024155267000018.tif
62
157
TIFF
2024155267000019.tif
62
146
Ａは置換されていてもよいアリール基を意味し、Ｒ
２
は、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基、又は置換されていてもよいアリール基を意味し、Ｒ
３
は、水素原子、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基、置換されていてもよい炭素数４～８のシクロアルキルメチル基、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキルスルファニル基、置換されていてもよいフェニルスルファニル基、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいフェニルスルフィニル基、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキルスルホニル基、置換されていてもよいフェニルスルホニル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいアラルキル基、置換されていてもよいアロイル基、又は置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル基を意味し、Ｒ
４
、Ｒ
５
は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基、ＣＯＯＲ
６
、ＣＯＮＲ
７
Ｒ
８
、又は置換されていてもよいアリール基を意味し、Ｒ
６
は、水素原子又は置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基を意味し、Ｒ
７
、Ｒ
８
は、それぞれ独立して水素原子、置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基、置換されていてもよい炭素数３～７のシクロアルキル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいアラルキル基、又は－（ＣＨ
２
）ｎ－ＮＲ
９
Ｒ
１０
を意味するか、或いはＲ
７
とＲ
８
と付け根の窒素原子と共に又は更に他の窒素原子若しくは酸素原子と共に形成する５～６員の複素環を意味し、ｎは１～３の整数を意味し、Ｒ
９
、Ｒ
１０
は、Ｒ
９
とＲ
１０
と付け根の窒素原子と共に又は更に他の窒素原子若しくは酸素原子と共に形成する５～６員の複素環を意味する、サルコペニア予防及び／又は治療剤。
【請求項３】
請求項１に記載された医薬組成物、又は請求項２に記載された剤において、前記一般式（Ｉ）で表される化合物、又はその医薬上許容される塩である化合物が、下記一般式（II）で表される化合物又はその医薬上許容される塩であり、
TIFF
2024155267000020.tif
51
132
Ｗは前記一般式（Ｉ）と同義であり、Ｖは前記一般式（Ｖ１）又は前記一般式（Ｖ２）で表される基を意味する、医薬組成物又は剤。
【請求項４】
請求項３に記載された医薬組成物又は剤において、前記一般式（II）中のＶが下記一般式（Ｖ３）又は下記一般式（Ｖ４）で表され、
TIFF
2024155267000021.tif
84
154
当該一般式（Ｖ３）及び（Ｖ１）のすべての記号は、前記一般式（Ｖ１）及び前記一般式（Ｖ２）の記号と同義である、医薬組成物又は剤。
【請求項５】
請求項４に記載された医薬組成物又は剤において、前記一般式（Ｖ３）及び一般式（Ｖ４）のＡは置換されていてもよいフェニル基である、医薬組成物又は剤。
【請求項６】
請求項５に記載された医薬組成物又は剤において、前記一般式（II）中のＷはＣＲ
１
であり、Ｒ
１
はハロゲン原子又はシアノ基である、医薬組成物又は剤。
【請求項７】
請求項５に記載された医薬組成物又は剤において、前記一般式（II）中のＶが一般式（Ｖ３）であり、Ｒ
２
が水素原子、置換されていてもよい炭素数１～３のアルキル基、又は置換されていてもよいフェニル基である、医薬組成物又は剤。
【請求項８】
請求項１に記載された医薬組成物、又は請求項２に記載された剤において、前記一般式（Ｉ）で表される化合物、又はその医薬上許容される塩である化合物が、下記一般式（III）で表される化合物又はその医薬上許容される塩であり、
TIFF
2024155267000022.tif
62
168
当該一般式（III）中のＷは前記一般式（Ｉ）中のＷと同義であり、Ｙは前記一般式（Ｙ１）で表される基を意味する、医薬組成物又は剤。
【請求項９】
請求項８に記載された医薬組成物又は剤において、前記一般式（Ｉ）中のＹが下記一般式（Ｙ２）で表される基であり、
TIFF
2024155267000023.tif
89
124
当該一般式（Ｙ２）中のすべての記号が前記一般式（Ｙ１）中の記号と同義である、医薬組成物又は剤。
【請求項１０】
請求項９に記載された医薬組成物又は剤において、前記一般式（Ｙ２）中のＲ
４
及びＲ
５
はともに水素原子又は置換されていてもよい炭素数１～３のアルキル基である、医薬組成物又は剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、サルコペニア予防及び／又は治療用医薬組成物、サルコペニア予防及び／又は治療剤、並びにサルコペニアの予防及び／又は治療方法に関する。
続きを表示（約 1,100 文字）【背景技術】
【０００２】
サルコペニアは加齢による骨格筋量の減少と、筋力あるいは身体機能の低下と定義される。サルコペニアの病態形成の一つの原因は筋線維間脂肪（ＩＭＡＴ）であり、ＩＭＡＴの増加の制御によるサルコペニアの予防及び／又は治療の可能性が近年指摘されている。
【０００３】
一方、特許文献１には、消化管ホルモンの１種であるGastric inhibitory polypeptide又はGlucose-dependent insulinotropic polypeptide（ＧＩＰ）とＧＩＰ受容体の結合を阻害する特定の化合物の、肥満、インスリン抵抗性、又は肝臓への脂質蓄積の予防又は改善剤への応用が開示されている。前記化合物が、in vitroでＧＩＰとＧＩＰ受容体の結合を阻害することは確認された。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
国際公開第２００９／１４８００４号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
特許文献１に開示されている前記化合物がＩＭＡＴの蓄積を阻害し、サルコペニアの予防及び／又は治療に臨床応用できるか、in vivoで確認されていなかった。
【０００６】
本発明が解決しようとする課題は、ＩＭＡＴの蓄積を阻害し、サルコペニアの予防及び／又は治療に臨床応用できる医薬組成物及び剤を提供することである。さらに本発明が解決しようとする別の課題は、ＩＭＡＴの蓄積が阻害されるサルコペニアの予防及び／又は治療方法を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは上記課題に鑑み検討を重ね、特許文献１に開示されている前記化合物がＩＭＡＴの蓄積を阻害し、サルコペニアの予防及び／又は治療に臨床応用できることを見出した。本発明はこれらの知見に基づき完成されるに至ったものである。
【０００８】
本発明は、下記一般式（Ｉ）で表される化合物、又はその医薬上許容される塩である化合物を有効成分とし、Ｗは窒素原子又はＣＲ
１
を、Ｒ
１
は、ハロゲン原子、シアノ基、又はニトロ基を意味し、Ｚは、下記一般式（Ｖ１）、下記一般式（Ｖ２）、又は下記一般式（Ｙ１）で表される基であり、
【０００９】
TIFF
2024155267000001.tif
62
157
【００１０】
TIFF
2024155267000002.tif
62
146
（【００１１】以降は省略されています）

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