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公開番号2024105559
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-08-06
出願番号2024079478,2020572345
出願日2024-05-15,2020-02-14
発明の名称1,3-ジオキソラン誘導体
出願人国立大学法人東北大学
代理人個人,個人,個人,個人
主分類C07D 405/06 20060101AFI20240730BHJP(有機化学)
要約【課題】慢性腎臓病を処置するための、新規な1,3-ジオキソラン誘導体、特に2-フェニル-1,3-ジオキソラン誘導体、およびそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物、または医薬として許容なその塩、および添加物を含む、組成物。
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[式中、R¹およびR²は、それぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、およびC_1-6アルコキシから選択され;mおよびnは、それぞれ独立に、0～5から選択される整数であり;Xは、-CH₂-、または-C(=O)-であり;Qは、環窒素原子により連結する5～9員含窒素ヘテロアリールである]
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
式（Ｉ）：
JPEG
2024105559000013.jpg
42
103
［式中、Ｒ
１
およびＲ
２
は、それぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ
１－６
アルキル、およびＣ
１－６
アルコキシから選択され；
ｍおよびｎは、それぞれ独立に、０～５から選択される整数であり；
Ｘは、－ＣＨ
２
－、または－Ｃ（＝Ｏ）－であり；
Ｑは、環窒素原子により連結する５～９員含窒素ヘテロアリールである］
で表される化合物、または医薬として許容なその塩、および添加物を含む、組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、１，３－ジオキソラン誘導体、特に２－フェニル－１，３－ジオキソラン誘導体、および医薬として許容なその塩に関する。さらに本発明は、当該化合物またはその塩を含有する医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,300 文字）【背景技術】
【０００２】
血液透析を要する患者数は近年増加の一途をたどっており、社会的な問題として認識されている。その原因疾患は糖尿病性腎症、慢性糸球体腎炎、腎硬化症をはじめとする慢性腎臓病（ＣＫＤ）であり、新規透析導入患者の有意な減少を実現するためには、包括的かつ有効なＣＫＤ対策の実行が求められている。
【０００３】
なかでも糖尿病性腎症（ＤＮ）は、Ｉ型またはＩＩ型糖尿病患者の最大４０％まで影響する、糖尿病を原因として進行する腎臓病である。ＤＮは、アルブミン尿症（尿中のタンパク質）、末期腎疾患（ＥＳＲＤ）に至る進行性の腎機能の減退、高血圧、ならびに心血管罹患率および死亡率の増大を特徴としている。ＥＳＲＤは、透析または腎臓移植を必要とする腎臓機能の完全またはほぼ完全な喪失という生命にかかわる症状である。慢性腎臓病に対する処置手段について研究が報告されている（特許文献１～４）。
【０００４】
２－フェニル－１，３－ジオキソラン誘導体を有する化合物は、抗真菌薬としての用途の他、合成中間体としても利用されている（特許文献５）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０１７－１９８６８９；
特開２０１７－００８０８１；
国際公開ＷＯ２０１６／１９０４２０；
特表２０１５－５３４９７７；
特表２００２－５３５３２８；
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
一つの側面において、本発明は新規な１，３－ジオキソラン誘導体、特に２－フェニル－１，３－ジオキソラン誘導体、および医薬として許容なその塩の提供を目的とする。さらに本発明は当該化合物を含有する医薬組成物の提供を目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記課題を達成するために鋭意研究を進めたところ、以下の本発明を完成させた。本明細書の開示は、以下の［１］～［１０］に記載の発明を包含する。
【０００８】
［１］式（Ｉ）：
【０００９】
JPEG
2024105559000001.jpg
46
111
［式中、Ｒ
１
およびＲ
２
は、それぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ
１－６
アルキル、およびＣ
１－６
アルコキシから選択され；
ｍおよびｎは、それぞれ独立に、０～５から選択される整数であり；
Ｘは、－ＣＨ
２
－、または－Ｃ（＝Ｏ）－であり；
Ｑは、環窒素原子により連結する５～９員含窒素ヘテロアリールである］
で表される化合物、または医薬として許容なその塩。
【００１０】
［２］Ｑが、環窒素原子により連結する、５員含窒素ヘテロアリールまたはベンゼン環が縮合した５員含窒素ヘテロアリールである、［１］に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
（【００１１】以降は省略されています）

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