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公開番号2024103613
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-08-01
出願番号2024087157,2020556313
出願日2024-05-29,2019-04-12
発明の名称プロピレンカーボネートを含む殺虫混合物の製剤
出願人バイエルアクチェンゲゼルシャフト,Bayer Aktiengesellschaft
代理人個人,個人,個人
主分類A01N 43/90 20060101AFI20240725BHJP(農業;林業;畜産;狩猟;捕獲;漁業)
要約【課題】本発明が解決しようとする課題は、溶解した有効成分と懸濁した有効成分の組み合わせからなり、両有効成分の優れたバイオアベイラビリティおよび浸透能力を有し、高温と低温の両方で優れた貯蔵安定性を有する安定な製剤を開発することである。
【解決手段】本発明は、高温および低温での良好な貯蔵安定性ならびに高い有効成分浸透を有する、少なくとも1つの溶解有効成分と、1つの固体形態の有効成分とを含む殺虫有効成分製剤、その製造方法ならびに存在する有効成分を施用するためのその使用に関する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
a）少なくとも1つの室温で固体の有効成分と、
b）少なくとも1つのa）以外の有機溶媒に可溶性の有効成分と、
c）少なくとも1つのアンモニウム塩と、
d）少なくとも1つのアルキルプロポキシレートエトキシレートのクラスの分散剤と、
e）場合により、1つまたは複数の界面活性剤と、
f）少なくとも1つの水不溶性フィラーと、
g）少なくとも1つの炭酸エステルの群の溶媒と、
h）場合により、さらなるアジュバントと
を含む組成物であって、
有効成分a）は前記選択される溶媒g）に不溶性または難溶性である、組成物。
続きを表示（約 1,900 文字）【請求項２】
成分e）が必須であることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
a）が、5g／l以下、さらに好ましくは4g／l以下、なおさらにより好ましくは2．5g／l以下、特に好ましくは1g／l以下の前記選択される溶媒g）中の溶解度を有する活性殺虫成分の群から選択されることを特徴とする、請求項1または2に記載の組成物。
【請求項４】
a）が、ジアミド殺虫剤、スピノシン（IRACグループ5）、メクチン（IRACグループ6）、エチプロール、トリフルムロン、デルタメトリンおよびテトロン酸またはテトラミン酸誘導体（IRACグループ23、以下に指定される式IおよびIIの化合物を含む）を含む群から選択されることを特徴とする、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
a）が、以下に指定される式IおよびIIの化合物を含む、テトロン酸またはテトラミン酸誘導体（IRACグループ23）の群から選択されることを特徴とする、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
a）が式（I）のテトラミン酸誘導体
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2024103613000048.jpg
44
170
（式中、
WおよびYは独立に、水素、C1～C4－アルキル、塩素、臭素、ヨウ素またはフッ素であり、
Xは、C1～C4－アルキル、C1～C4－アルコキシ、塩素、臭素またはヨウ素であり、
A、Bおよびこれらが結合している炭素原子は、それが結合している炭素原子と一緒になって5員または6員ケタールを形成する、場合によりC1～C4－アルキル－またはC
1
～C
4
－アルコキシ－C
1
～C
2
－アルキル置換されたアルキレンジオキシ基によって置換されたC3～C6－シクロアルキルであり、
Gは水素（a）である、または基
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18
170
（式中、
Eは金属イオンまたはアンモニウムイオンであり、
Mは酸素または硫黄であり、
R1は直鎖または分岐C1～C6－アルキルであり、
R2は直鎖または分岐C1～C6－アルキルである）
のうちの1つである）
であることを特徴とする、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
成分a）が式（I－2）の化合物
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2024103613000050.jpg
28
170
であることを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
b）が、nAChRアゴニスト、フロニカミド、および4－［［（6－クロロピリジン－3－イル）メチル］（3－フルオロ－n－プロピル）アミノ］フラン－2（5H）－オン、4－［［（6－クロロピリジン－3－イル）メチル］（3，3－ジクロロプロパ－2－エン－1－イル）アミノ］フラン－2（5H）－オン、4－［［（6－クロロピリジン－3－イル）メチル］（2－フルオロエチル）アミノ］フラン－2（5H）－オン、（E／Z）－4－［［（6－クロロピリジン－3－イル）メチル］（2－フルオロビニル）アミノ］－5－メチルフラン－2（5H）－オン、4－［［（6－クロロピリジン－3－イル）メチル］（2，2－ジフルオロエチル）アミノ］－5－メチルフラン－2（5H）－オン、3－ブロモ－4－［［（（6－クロロピリジン－3－イル）メチル］（2，2－ジフルオロエチル）アミノ］フラン－2（5H）－オン、3－クロロ－4－［［（（6－クロロピリジン－3－イル）メチル］（2，2－ジフルオロエチル）アミノ］フラン－2（5H）－オン、および4－［メチル［（6－クロロピリジン－3－イル）メチル］（アミノ）］フラン－2（5H）－オンを含む殺虫剤の群から選択されることを特徴とする、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
b）が、イミダクロプリド、クロチアニジン、フルピラジフロンおよびアセタミプリドからなる群から選択されることを特徴とする、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
b）がフルピラジフロンであることを特徴とする、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、高温および低温での良好な貯蔵安定性ならびに高い有効成分浸透を有する、少なくとも1つの溶解有効成分と、1つの固体形態の有効成分とを含む殺虫有効成分製剤、その製造方法ならびに存在する有効成分を施用するためのその使用に関する。本発明はさらに、両有効成分の浸透を改善するための、少なくとも1つの溶解有効成分と、少なくとも1つの固体形態の有効成分とを有する殺虫有効成分製剤のためのアジュバント組み合わせに関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
生物学的有効性を示すために、浸透性活性農薬成分、特に浸透性殺虫剤は、植物／標的生物への有効成分の取り込みを可能にする製剤を必要とする。対応する有効成分が使用するために水溶液に希釈される、および／または、好ましくは既に濃縮物に溶解状態であり、結果としていつでも高有効成分濃度が利用可能であるという点で最高の効果を達成することができる。
【０００３】
これは、有効成分または有効成分組み合わせが乳剤（EC）または可溶性液剤（SL）として製剤化される場合は常に当てはまるが、溶解および懸濁した有効成分の利用可能性は、溶解平衡によって制限される。
【０００４】
さらに、適切なアジュバント／浸透剤を添加することによって、生物活性を場合によりさらに高めることができる。
【０００５】
上記のように、フロアブル剤（SC）および／または油性懸濁製剤（OD）などの製剤では、有効成分または有効成分組み合わせが溶解形態ではなく固体粒子形態であるため、製剤中のこれらの有効成分は、典型的には、良好なバイオアベイラビリティを備えていない。ここでは、本質的に適切なアジュバント／浸透剤の添加によってのみ生物活性を増加させることが可能であるが、それにもかかわらず、これは、上記のECまたはSL製剤と比較して、生物活性の低下をもたらす。
【０００６】
活性農薬成分は、それらの物理化学的特性、例えば水、溶媒および／または油への溶解度、融点および沸点、極性、モル質量等を含む面で互いに異なることが知られている。これらの特性は、有効成分の製剤化性（formulability）に影響を及ぼす。例えば、多くの既知の活性農薬成分は、高い融点を有し、したがって、例えば、フロアブル剤の製造において生じるような熱応力に耐えることができる。対照的に、低融点の有効成分は、これらの製造条件に耐えることが困難であり、高温での有効成分の軟化または溶融が予想されるため、非常に限られた程度でのみ貯蔵安定性懸濁剤として製造することができる。しかしながら、有効成分がもはや結晶形態ではない場合、製剤化された製品の物理的安定性はしばしば有意に低下し、それはもはや実用性を有さなくなる。
【０００７】
有機物質はさまざまな水溶性を有し、これらの水溶性は、化学的特性に従って、例えば塩形成を通して、pH依存性であり得ることがさらに知られている。
【０００８】
例えば、（例えば、異なる作用機序を組み合わせることにより）耐性の形成を防止するために、または有害生物が異なる有効成分に対して異なって反応する場合に、または混合物の作用スペクトルを拡大するために、活性農薬成分を互いに組み合わせることがしばしば適切であることも知られている。後者の場合の有効成分の混合は、例えば、有効な施用量を明らかに減少させることができ、これは、有益な生物に過度にまたは全く害を及ぼすことなく、有害昆虫の特定の防除を可能にする。有効成分混合物を使用する別の理由は、有効成分の作用持続時間（植物または土壌での半減期）が異なり、結果としてただ1回の処理で非常に長期間にわたって保護が得られるようにするためであるだろう。
【０００９】
長期間（12～24か月）にわたって、および広い温度範囲（0～54℃）にわたって、物理的および化学的に貯蔵安定性があることが、安定なフロアブル剤の特徴である。この広い温度範囲は、同じ有効成分または有効成分組み合わせを含む単一製剤のみを異なる気候の地域で有利に使用できるようにするために必要である。
【００１０】
フロアブル剤の貯蔵安定性は、とりわけ、これらのフロアブル剤の容器が、貯蔵期間にわたって、たとえあるとしても、低い相分離しか有さないことを特徴とする。フロアブル剤の安定性のさらなるパラメータは、例えば、フロアブル剤中の凝集物の存在または非存在下で明らかにされる、フロアブル剤中の分散液の安定性である。
（【００１１】以降は省略されています）

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