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公開番号2024056732
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-04-23
出願番号2024008868,2021529235
出願日2024-01-24,2019-07-31
発明の名称深共晶溶媒を含む薬物および他の物質の送達のための系および方法
出願人ノビラ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド,Novilla Pharmaceuticals, Inc.
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/407 20060101AFI20240416BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】例えば、液体、パッチ、クリーム、ローション、またはゲルを含むが、これらに限定されない様々な形態における医薬薬剤および他の有益物質の送達のための組成物(液体組成物を含む)を提供する。
【解決手段】塩化コリン、プロピレングリコール、ジメチルスルホキシド、およびケトロラクを含む、組成物であって、前記塩化コリンおよび前記プロピレングリコールを含む共晶混合物を含む、組成物とする。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
５モル％～２０モル％のアスピリンを含む１つまたはそれ以上の医薬薬剤；
５モル％～９５モル％の塩化コリン；
５モル％～９５モル％の尿素；および
１モル％以下の水
を含む、経口送達のための組成物であって、
前記組成物が、液体であり、前記医薬薬剤、塩化コリン、尿素、および水の合計の割合が、少なくとも８０モル％である、組成物。
続きを表示（約 540 文字）【請求項２】
前記組成物が、０．１モル％以下の水を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記組成物が、０．０１モル％以下の水を含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物が、検出不能な量の水を含む、請求項１～３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物が、室温で液体である、請求項１～４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物が、２５℃以下である融点を有する、請求項１～５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物が、２０℃以下である融点を有する、請求項１～６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が、１０℃以下である融点を有する、請求項１～７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記１つまたはそれ以上の医薬薬剤が、カフェインをさらに含む、請求項１～８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記１つまたはそれ以上の医薬薬剤が、アセトアミノフェンをさらに含む、請求項１～９のいずれか１項に記載の組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願
本出願は、２０１８年８月１日提出の発明の名称「深共晶溶媒および他の特殊媒体に基づくアスピリン無水製剤」の米国仮特許出願番号第６２／７１３，０２２号；２０１８年１２月１３日提出の発明の名称「深共晶溶媒を含む薬物および他の物質の送達のための系と方法」の米国仮特許出願番号第６２／７７８，９４９号；２０１８年１２月１３日提出の発明の名称「難溶性薬物のための深共晶溶媒を含む方法と系および他の適用」の米国仮特許出願番号第６２／７７８，９５４号；および２０１９年１月１１日提出の発明の名称「難溶性薬物のための深共晶溶媒を含む方法と系および他の適用」の米国仮特許出願番号第６２／７９１，１１０号（これらの各々は参照によりその全体が本明細書に取り込まれる）の利益を請求する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
分野
本発明は、一般に、例えば、液体、パッチ、クリーム、ローション、またはゲルを含むが、これらに限定されない様々な形態において、医薬薬剤および他の有益物質の送達のための液体組成物を含む組成物に関する。例えば、ある実施態様において、本発明の目的は、アスピリンを、液体、パッチ、クリーム、ローション、およびゲルを含むが、これらに限定されない無水製剤中で体内への送達を可能にすることである。アスピリン（アセチルサリチル酸）は、わずかな量の水にさらされると、酢酸とサリチル酸に分解される。他の医薬薬剤および有益物質は、下記で詳細に記載される。
【発明の概要】
【０００３】
概要
本発明は、一般に、医薬薬剤および他の有益物質の送達のための液体組成物を含む組成物に関する。本発明の目的は、ある場合において、相互に関連する製品、ある課題に対する別の解決手段、および／または１つまたはそれ以上の系および／または製品の多くの異なる使用に関する。
【０００４】
例えば、ある実施態様によると、アスピリンは、液体、パッチ、またはゲル、ならびに薬物または医薬品が溶液中にあることが必要とされる他の製剤で体内に送達される必要性が存在する。尿素と塩化コリンによって形成されるような深共晶溶媒を使用すると、アスピリンを実質的な無水環境中に非常に高い濃度で溶解させることができる。
【０００５】
医薬的に許容される深共晶環境中に溶解されたアスピリンは、本発明のある実施態様の基礎を形成する。
【０００６】
本発明の様々な実施態様によって解決される課題には、下記のうちの１つまたはそれ以上が含まれるが、これらに限定されない：
１）錠剤またはカプセル剤を服用できない（または単に服用したくない）子供およびその他のヒトに付与することができるアスピリン液体。
２）血栓のリスクを有し、現在「低用量」の経口アスピリンを服用し、または服用する必要がある患者の使用のために一定の速度で安定した低用量を供するアスピリンパッチ。
３）胃への曝露を回避し、全身への曝露を大幅に減少させるために、痛みをある領域に治療用量を送達する疼痛の緩和のためのアスピリンクリーム。
４）頭痛の緩和のために頭部に利便的に塗布することができるアスピリンゲル。
【０００７】
これらは、本発明の様々な実施態様およびそれらの用途の具体的な非限定的な例である。さらなる実施態様および例（他の医薬薬剤および有益物質を含む）が本明細書にさらに詳細に記載される。
【０００８】
さらに、本発明のある実施態様は、水に難溶性である医薬薬剤または有益物質の吸収を促進するための製剤に関する。例えば、ある場合において、これらの１つまたはそれ以上は、例えば、経口で投与することができる深共晶溶媒内に含ませることができる。また、本発明のある実施態様は、実質的な無水環境を必要とするが、アスピリン（または他の医薬薬剤および有益物質、例えば、本明細書に記載のもの）を溶解させることができる製剤に関する。対照的に、多くの従来技術の液体製剤は、水を含有し、それゆえ実質的に無水ではない。
【０００９】
ある態様において、本発明は、組成物、例えば、経口送達のための組成物に関する。一組の実施態様において、前記組成物は、５モル％～２０モル％のアスピリンを含む１つまたはそれ以上の医薬薬剤、５モル％～９５モル％の塩化コリン、５モル％～９５モル％の尿素を含み、１モル％以下の水を適宜含んでいてもよい。ある場合において、前記組成物は、液体である。ある実施態様において、前記医薬薬剤、塩化コリン、尿素、および水の合計の割合は、少なくとも８０モル％である。
【００１０】
別の組の実施態様において、前記組成物は、５モル％～２０モル％の１つまたはそれ以上の医薬薬剤および／または有益物質、５モル％～９５モル％の塩化コリン、５モル％～９５モル％の尿素を含み、１モル％以下の水を適宜含んでいてもよい。ある場合において、前記組成物は、液体である。ある実施態様において、前記医薬薬剤、前記有益物質、塩化コリン、尿素、および水の合計の割合は、少なくとも８０モル％である。
（【００１１】以降は省略されています）

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