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公開番号2024053124
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-04-12
出願番号2024037660,2019113064
出願日2024-03-11,2019-06-18
発明の名称外用組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 8/68 20060101AFI20240405BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、皮膚バリア機能を改善できる外用組成物を提供することである。
【解決手段】(A)セラミドと、(B)カルニチン、その塩、及び/又はそれらの誘導体とを含む外用組成物は、CEの成熟を効果的に促進でき、皮膚バリア機能を改善効果に優れている。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
(A)セラミド、並びに(B)カルニチン、その塩、及びそれらの誘導体からなる群より選択される少なくとも１種を含有する、外用組成物。
続きを表示（約 230 文字）【請求項２】
(A)成分として、２種以上のセラミドを含む、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項３】
(A)成分が、セラミド１、セラミド２、及びセラミド３からなる群より選択される２種
以上である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項４】
(B)成分が、Ｌ－カルニチンである、請求項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
【請求項５】
更に界面活性剤を含む、請求項１～４のいずれかに記載の外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、皮膚バリア機能を改善できる外用組成物に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
表皮は、基底層、有棘層、顆粒層、及び角質層の４層から構成されている。角層は、角層細胞とそれらの隙間を埋める細胞間脂質から構成され、体内の生きた細胞を保護する皮膚バリアとして重要な役割を果たしている。角層細胞は、基底層から徐々に分化しながら皮膚表面側に移動し、最終的に角質細胞となって角質層を形成する。角層細胞に分化する過程において、有棘層ではコーニファイドエンベロープ（ＣｏｒｎｉｆｉｅｄＥｎｖｅ
ｌｏｐｅ）の前駆体タンパク質（インボルクリン、ロリクリン等）の生成が始まり、当該前駆体タンパク質が顆粒層の上層部でＣＥになる。ＣＥは、トランスグルタミナーゼにより架橋され不溶化することにより、細胞膜の内張構造を形成し、徐々に成熟しながら角層に至ると、消失する細胞膜に置き換わり、角質細胞の外壁になる。更に、ＣＥは、角層内で十分に成熟することで角層細胞を包み込む丈夫なタンパク質の袋になる。
【０００３】
ＣＥは、角層が正常に機能する役割を担っており、ＣＥの成熟促進は、正常な皮膚バリア機能を備えさせる上で重要になっている。そこで、従来、ＣＥの成熟促進に着目して皮膚バリア機能を改善できる外用組成物について検討されている。例えば、特許文献１には、アスタキサンチン及びヘマトコッカス藻抽出物は、ＣＥ成熟促進作用があることが開示されている。また、特許文献２には、特定のピロリドン誘導体及び／又はその塩には、ＣＥの形成又は成熟を促進する作用があることが報告されている。また、特許文献３には、酸性キシロオリゴ糖には、ＣＥの構成タンパク質であるインボルクリン及びケラチン１０の発現を促進する作用があり、表皮角化正常化剤として使用できることが報告されている。
【０００４】
一方、従来、セラミドは、角質層の細胞間脂質における保湿機能成分として知られており、セラミドを含む外用組成物についても種々製品化されている。しかしながら、外部からセラミドを補給するだけでは、ＣＥの成熟促進を十分に図ることができず、皮膚バリア機能を改善する効果は限定的である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０１２－１５３６３７号公報
特開２００８－３０３１８５号公報
特開２００９－１４３８３２号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明の目的は、皮膚バリア機能を改善できる外用組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、(A)セラミドと、(B)カルニチン、その塩、及び／又はそれらの誘導体とを含む外用組成物は、ＣＥの成熟を促進し、効果的にCEと細胞間脂質によるバリア構造を構築することができ、皮膚バリア機能を改善する効果に優れていることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００８】
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． (A)セラミド、並びに(B)カルニチン、その塩、及びそれらの誘導体からなる群より選択される少なくとも１種を含有する、外用組成物。
項２． (A)成分として、２種以上のセラミドを含む、項１に記載の外用組成物。
項３． (A)成分が、セラミド１、セラミド２、及びセラミド３からなる群より選択され
る２種以上である、項１又は２に記載の外用組成物。
項４． (B)成分が、Ｌ－カルニチンである、項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
項５．更に界面活性剤を含む、項１～４のいずれかに記載の外用組成物。
【発明の効果】
【０００９】
本発明の外用組成物によれば、低下した皮膚バリア機能の向上、健全な状態にある皮膚バリア機能の維持、皮膚バリア機能の低下抑制等を図ることができ、更に皮膚バリア機能の低下により引き起こされるアトピー性皮膚炎、乾皮症、老人性乾皮症等の皮膚疾患を予防又は治療することもできる。更に、本発明の外用組成物によれば、ＣＥの成熟を促進することにより、肌の状態の改善又は正常化、肌荒れ改善、敏感肌の改善、皮膚老化の防止等も可能になる。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
ヒト表皮モデルを用いて試験前後での経皮水分蒸散量（ＴＥＷＬ）の差（ΔＴＥＷＬ）を求めた結果を示す図である。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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