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公開番号2025176037
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-12-03
出願番号2025137577,2022559750
出願日2025-08-21,2021-04-01
発明の名称アリピプラゾール治療の投薬開始のための方法
出願人大塚製薬株式会社
代理人個人,個人
主分類A61K 31/496 20060101AFI20251126BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】それを必要とする患者へのアリピプラゾール治療に対する投薬開始の方法を提供する。
【解決手段】投薬開始の方法であって、アリピプラゾール筋肉内(IM)デポ製剤の2回の別個の注射を投与することを含み、各注射が、別個の臀部筋肉部位、三角筋部位、およびこれらの組合せから選択される注射部位における患者への約10mg～約500mgのアリピプラゾール、ならびに単回用量の経口アリピプラゾールを含み、投与するステップが治療1日目に行われる方法とする。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
それを必要とする患者へのアリピプラゾール治療に対する投薬開始の方法であって、
アリピプラゾール筋肉内（ＩＭ）デポ製剤の２回の別個の注射を投与することを含み、各注射が、別個の臀部筋肉部位、三角筋部位、およびこれらの組合せから選択される注射部位における患者への約１０ｍｇ～約５００ｍｇのアリピプラゾール、ならびに単回用量の経口アリピプラゾールを含み、投与するステップが治療１日目に行われる方法。
続きを表示（約 750 文字）【請求項２】
２回の別個の注射のそれぞれが４００ｍｇのアリピプラゾールを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
治療１日目の後、毎月単回の、アリピプラゾールＩＭデポ製剤の維持注射を投与することをさらに含む、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
毎月単回の維持注射が、アリピプラゾール約３００ｍｇおよび約４００ｍｇのアリピプラゾールＩＭデポ製剤から選択される、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
患者がＣＹＰ２Ｄ６プアメタボライザーであるか、または患者が１４日より長く、同時投与されるＣＹＰ３Ａ４阻害剤もしくはＣＹＰ２Ｄ６阻害剤を服用している場合、毎月単回の維持注射が、アリピプラゾール１６０ｍｇおよび２００ｍｇのアリピプラゾールＩＭデポ製剤から選択される、請求項３に記載の方法。
【請求項６】
アリピプラゾールＩＭデポ製剤の２回の別個の注射が、患者の臀部筋肉の別個の注射部位に投与される、請求項１～５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
アリピプラゾールＩＭデポ製剤の２回の別個の注射が、患者の臀部筋肉および三角筋の注射部位に投与される、請求項１～５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
アリピプラゾールＩＭデポ製剤の２回の別個の注射が、患者の三角筋の別個の注射部位に投与される、請求項１～５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
患者が統合失調症を有する、請求項１～８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
患者が双極性障害Ｉ型を有する、請求項１～８のいずれか１項に記載の方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本出願は、２０２０年４月１日に出願した米国仮出願第６３／００３，５４４号の優先権を主張するものであり、この出願の内容は、その全体が参照により本明細書に組み込まれている。
続きを表示（約 2,100 文字）【背景技術】
【０００２】
ドーパミン（Ｄ２）およびセロトニン５－ＨＴ１Ａ受容体における部分アゴニスト、ならびにセロトニン５－ＨＴ２Ａ受容体におけるアンタゴニストであるアリピプラゾールは、成人における統合失調症および双極性障害Ｉ型の治療に対して、臨床試験で有効性を実証した非定型抗精神病剤である。アリピプラゾールの筋肉内（ＩＭ）デポ製剤であるエビリファイメンテナ（ＡｂｉｌｉｆｙＭａｉｎｔｅｎａ）（登録商標）は、長期放出懸濁注射剤である。これは、経口アリピプラゾールで安定化された成人患者における統合失調症の維持療法に対して多くの国で承認されている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
毎月１回のアリピプラゾールは、経口アリピプラゾールで安定化した成人患者において、統合失調症および双極性障害Ｉ型の維持療法に適応されるアリピプラゾールの持効性ＩＭ注射製剤である。現在認可されている医薬品エビリファイメンテナ（登録商標）において、第１の用量は、経口アリピプラゾールで安定化した成人患者に、連続して１４日間同時投与される経口アリピプラゾール（１０ｍｇ～２０ｍｇ）と共に投与される。アドヒアランスに関連した再発または最適以下の治療結果に対する潜在的な危険性があると考えられる患者集団（例えば、持効性注射剤（ＬＡＩ）の患者集団）において、治療での血漿中濃度の達成は治療上の利点をもたらすことができる。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
この開始段階に対する追加オプションを提供するため、治療１日目のアリピプラゾールの単回経口投与を伴う、別個の臀部筋肉および／または三角筋の注射部位へのアリピプラゾールの毎月１回の２回の別個の投与を含む、２回の注射を開始する開始レジメンが、母集団薬物動態学的（ｐｏｐＰＫ；ポピュレーションＰＫ）モデリングおよびシミュレーションに基づき提供される。例えば、本開示は、より短期間の経口投与と重複する、アリピプラゾール筋肉内（ＩＭ）デポ製剤、例えば、エビリファイメンテナ（登録商標）の２回の別個の投与の代替開始レジメンを対象とする。治療１日目における経口アリピプラゾールの単回投与を伴う、アリピプラゾール筋肉内（ＩＭ）デポ製剤の、臀部筋肉および／または三角筋の別個の注射部位での２回の注射の代替開始レジメンのシミュレーションは十分であることを示し、代替開始レジメンはエビリファイメンテナ（登録商標）の開始に対する追加のオプションとなり得る。
【０００５】
いくつかの態様では、本開示は、それを必要とする患者へのアリピプラゾール治療に対する投薬開始の方法であって、アリピプラゾール筋肉内（ＩＭ）デポ製剤の２回の別個の注射を投与することを含み、各注射が、別個の臀部筋肉および／または三角筋注射部位における患者への約１０ｍｇ～約５００ｍｇのアリピプラゾール、ならびに単回用量の経口アリピプラゾールを含み、投与するステップが治療１日目に行われる方法を対象とする。
【０００６】
追加の態様では、２回の別個の注射のそれぞれは約４００ｍｇのアリピプラゾールを含む。さらに、本開示の方法は、治療１日目の後に、毎月単回の、アリピプラゾールＩＭデポ製剤の維持注射を投与することをさらに含む。例えば、他の態様では、毎月単回の維持注射は、アリピプラゾールＩＭデポ製剤中の約３００ｍｇおよび約４００ｍｇのアリピプラゾールから選択される。さらなる態様では、患者がＣＹＰ２Ｄ６プアメタボライザーであるか、または患者が１４日より長く、同時投与されるＣＹＰ３Ａ４阻害剤もしくはＣＹＰ２Ｄ６阻害剤を服用している場合、毎月単回の維持注射は、アリピプラゾールＩＭデポ製剤中の１６０ｍｇおよび２００ｍｇのアリピプラゾールから選択される。
【０００７】
さらなる態様では、アリピプラゾールＩＭデポ製剤の２回の別個の注射は、患者の臀部筋肉の別個の注射部位に投与される。さらに、アリピプラゾールＩＭデポ製剤の２回の別個の注射は患者の臀部筋肉の注射部位および三角筋の注射部位に投与される。さらに例えば、アリピプラゾールＩＭデポ製剤の２回の別個の注射は、患者の三角筋の別個の注射部位に投与される。
【０００８】
本開示の態様では、患者は統合失調症を有する。他の態様では、患者は１型双極性障害を有する。
【０００９】
いくつかのさらなる態様では、経口アリピプラゾールの単回用量は、約２ｍｇ～約３０ｍｇの範囲のアリピプラゾールである。例えば、経口アリピプラゾールの単回用量は約１０ｍｇ～約３０ｍｇの範囲である。さらに、例えば、経口アリピプラゾールの単回用量は２０ｍｇである。また、いくつかのさらなる態様では、経口アリピプラゾールの単回用量は１０ｍｇである。
【００１０】
いくつかのさらなる態様では、患者がＣＹ２Ｄ６プアメタボライザーである場合、２回の別個の注射のそれぞれは約３００ｍｇのアリピプラゾールを含み、経口アリピプラゾールの単回用量は約２０ｍｇである。
（【００１１】以降は省略されています）

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