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公開番号2025146256
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-03
出願番号2024046931
出願日2024-03-22
発明の名称タファミジス含有医薬組成物およびそれを含む製剤
出願人沢井製薬株式会社
代理人弁理士法人高橋・林アンドパートナーズ
主分類A61K 31/423 20060101AFI20250926BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
形態4から形態1への結晶転移を抑制し、形態4を安定に維持するタファミジス含有医薬組成物を提供する。
【解決手段】
形態4のタファミジスと、グリセリン、濃グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、植物油、大豆レシチン、及び流動パラフィンからなる群から選択される一つ以上の添加剤と、を含むことを特徴とするタファミジス含有医薬組成物が提供される。タファミジス含有医薬組成物において、前記グリセリン脂肪酸エステルは、トリオレイン酸デカグリセリル、またはデカオイレイン酸デカグリセリルであってもよく、前記植物油は、大豆油またはヒマシ油であってもよい。
【選択図】図5
特許請求の範囲【請求項１】
形態４のタファミジスと、
グリセリン、濃グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、植物油、大豆レシチン、及び流動パラフィンからなる群から選択される一つ以上の添加剤と、
を含むことを特徴とするタファミジス含有医薬組成物。
続きを表示（約 610 文字）【請求項２】
前記グリセリン脂肪酸エステルは、トリオレイン酸デカグリセリル、またはデカオイレイン酸デカグリセリルであることを特徴とする請求項１に記載のタファミジス含有医薬組成物。
【請求項３】
前記ポリエチレングリコール脂肪酸エステルは、モノオレイン酸ポリエチレングリコールであることを特徴とする請求項１に記載のタファミジス含有医薬組成物。
【請求項４】
前記植物油は、大豆油またはヒマシ油であることを特徴とする請求項１に記載のタファミジス含有医薬組成物。
【請求項５】
前記植物油は、大豆油であることを特徴とする請求項４に記載のタファミジス含有医薬組成物。
【請求項６】
前記形態４のタファミジスは、粉末Ｘ線回折法（ＸＲＤ法）により測定した、２θの１６．８７°±０．２°および２７．２３°±０．２°にピークを有することを特徴とする請求項１に記載のタファミジス含有医薬組成物。
【請求項７】
前記形態４のタファミジスは、粉末Ｘ線回折法（ＸＲＤ法）により測定した、２θの５．０７°±０．２°、８．０１°±０．２°、及び２０．２４°±０．２°にピークを検出しないことを特徴とする請求項６に記載のタファミジス含有医薬組成物。
【請求項８】
請求項１乃至請求項７の何れか１項に記載のタファミジス含有医薬組成物を含む製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、タファミジス含有医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,300 文字）【背景技術】
【０００２】
タファミジス（２－（３，５－ジクロロフェニル）－１，３－ベンゾオキサゾール－６－カルボン酸）は、トランスサイレチン（ＴＴＲ：Ｔｒａｎｓｔｈｙｒｅｔｉｎ）４量体のサイロキシン結合部位に結合して、ＴＴＲ４量体を安定化させ、単量体への解離を阻害することで、アミロイドの形成や組織内への沈着を抑制するトランスサイレチン型家族性アミロイドポリニューロパチー（ＴＴＲ－ＦＡＰ：ＴｒａｎｓｔｈｙｒｅｔｉｎＦａｍｉｌｉａｌＡｍｙｌｏｉｄＰｏｌｙｎｅｕｒｏｐａｔｈｙ）治療薬である。タファミジスを含有する軟カプセル剤として、例えば、ビンマック（登録商標）カプセル（Ｖｙｎｍａｃ（登録商標）Ｃａｐｓｕｌｅｓ）がある（非特許文献１）。ビンマック（登録商標）カプセルは、マクロゴール４００、ポリソルベート２０、ポビドン（Ｋ－９０）およびジブチルヒドロキシトルエンに、タファミジスメグルミンの活性本体であるタファミジス遊離酸を分散させて軟カプセルに封入した製剤である。
【０００３】
タファミジスには、いくつかの結晶形が知られている。一般的に異なる結晶形は、異なる安定性及び物理的特性を有することが知られている。例えば、特許文献１には、タファミジスの形態１、２、４、および６の特性が開示されている。これらは、非晶質形態よりも大量調製および取扱いに適している。また特許文献２には、タファミジスの形態Ｓ、Ｎ、およびＲの特性が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０２３－１３４６４５号公報
国際公開２０２１／００１８５８号
【非特許文献】
【０００５】
ビンマック（登録商標）カプセル医薬品インタビューフォーム２０２３年３月改訂（第３版）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明者らが検討した結果、タファミジスは、保存時の温度や湿度によって形態Ｒおよび形態Ｎから形態４に、形態４から形態１に結晶転移しやすいことが明らかとなった。本発明は、形態４から形態１への結晶転移を抑制し、形態４を安定に維持するタファミジス含有医薬組成物を提供することを目的の一つとする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明の一実施形態によると、形態４のタファミジスと、グリセリン、濃グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、植物油、大豆レシチン、及び流動パラフィンからなる群から選択される一つ以上の添加剤と、を含むことを特徴とするタファミジス含有医薬組成物が提供される。
【０００８】
グリセリン脂肪酸エステルは、トリオレイン酸デカグリセリル、またはデカオイレイン酸デカグリセリルであってもよい。
【０００９】
ポリエチレングリコール脂肪酸エステルは、モノオレイン酸ポリエチレングリコールであってもよい。
【００１０】
植物油は、大豆油またはヒマシ油であってもよい。
（【００１１】以降は省略されています）

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