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公開番号2025116475
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-08-08
出願番号2024010915
出願日2024-01-29
発明の名称サーファクチンおよび/またはそのナトリウム塩を含むタイトジャンクション緩和剤
出願人株式会社資生堂
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 8/64 20060101AFI20250801BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は新規のタイトジャンクション緩和剤、その緩和剤を含む化合物の吸収促進剤の提供を目的とする。
【解決手段】本発明はサーファクチンおよび/またはそのナトリウム塩を含む、タイトジャンクション緩和剤、そのようなタイトジャンクション緩和剤を有効成分として含む、化合物の吸収促進剤を提供する。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
サーファクチンおよび／またはそのナトリウム塩を含む、タイトジャンクション緩和剤。
続きを表示（約 330 文字）【請求項２】
表皮のタイトジャンクションを緩和する、請求項１に記載のタイトジャンクション緩和剤。
【請求項３】
細胞のクロ―ディン発現抑制を介してタイトジャンクションを緩和する、請求項１に記載のタイトジャンクション緩和剤。
【請求項４】
請求項１に記載のタイトジャンクション緩和剤を有効成分として含む、化合物の吸収促進剤。
【請求項５】
前記化合物が中高分子である、請求項４に記載の吸収促進剤。
【請求項６】
前記化合物の分子量が4000以上である、請求項４に記載の吸収促進剤。
【請求項７】
前記化合物がヒアルロン酸またはそのナトリウム塩である、請求項４に記載の吸収促進剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、タイトジャンクション緩和剤、その緩和剤を含む化合物の吸収促進剤に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
皮膚、特に表皮には、バリア機能を有することが知られている。バリア機能とは、生体内からの過度な水分蒸散や、体外からの細菌等の異物の侵入を防ぐ機能である。このようなバリア機能の低下は、肌荒れや皮膚炎（乾皮症やアトピー性皮膚炎）の原因となるとも考えられている。
【０００３】
表皮は、皮膚の最も外側にある膜で、厚みは約０．１～０．２ｍｍである。表皮の基底層において、常に新たな細胞（角化細胞）が生まれている。その角化細胞は、分化しながら、有棘層、顆粒層、角層を経て角質細胞となり、最後に垢となってはがれ落ちる。これをターンオーバーと呼ぶ。表皮では、１か月程度の周期でターンオーバーが繰り返されている。
【０００４】
ターンオーバーの過程で、ケラチン線維を主成分とし、角質細胞を包むコーニファイドエンベロープ（cornified envelope；角質肥厚膜、以下ＣＥ）が形成される。ＣＥは、角化細胞の分化にしたがって、該細胞において産生される複数のＣＥ前駆体タンパク質が、酵素トランスグルタミナーゼにより架橋され、不溶化して形成されるものである。このようなＣＥは、健康な角層の働きに必要不可欠である。すなわち、ＣＥの形成および成熟化は、皮膚バリア機能向上に重要な役割を果たしている。
【０００５】
また、表皮を通過する液体や物質は、細胞膜上の輸送タンパク質を介する細胞間経路（transcellular pathway）と、細胞間隙を介する細胞間隙経路（paracellular pathway）の２つの経路を通ることが知られている。
【０００６】
タイトジャンクションは、顆粒層にある細胞シートにおいて、細胞間をシールする細胞間接着機構（細胞間結合の一つ）である。すなわちタイトジャンクションは、細胞間隙経路において液体や物質の輸送を制御している。タイトジャンクションは、表皮の生理機能に応じて多様な皮膚バリア機能を有している（特許文献１）。また、タイトジャンクションの皮膚バリア機能は、細胞間隙経路の透過性であるとも言える。このようにタイトジャンクションは、皮膚の保湿や、脳内への異物混入を防いでいる血液脳関門において特に重要である。換言すれば、皮膚に薬剤などを浸透させ、薬剤の作用を発揮させたい場合、タイトジャンクションの強固なバリア機能が原因でその浸透の妨げとなっている。コラーゲンやヒアルロン酸、ボトックスの如き高分子量の機能性物質を皮内に注入しシワを浅く若しくは消失させたり、或いは所定の波長のレーザー光を照射して真皮内部の代謝機能を活性化させて皮膚のハリや弾力性を回復しシワを解消する等の医療処置が利用されることもある。しかしながら、このような高分子量の機能物質の注入やレーザー治療は、処置に痛みを伴うと共に、特に機能物質の注入ではその注入深度を約２mm以内の皮内に制御することに技術的な困難性があり、施術者の技能により仕上がりが左右される問題もある。表皮のタイトジャンクションを緩和すれば、このような皮膚に浸透しにくい薬剤も容易に浸透させ、その効果を発揮させることができ得る。したがって、タイトジャンクションを緩和する物質も、化粧品や医療品開発のターゲットとして注目を浴びている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
特開２０１２-１２１８７１
【非特許文献】
【０００８】
J Pharm.Pharmacol., 2010, 62(6), 702-708
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明は新規のタイトジャンクション緩和剤、その緩和剤を含む化合物の吸収促進剤の提供を目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者はタイトジャンクション緩和効果の期待される様々な物質についてスクリーングしたところ、サーファクチンがそのようなタイトジャンクション緩和効果を発揮することを見出し、本願発明の完成に至った。
（【００１１】以降は省略されています）

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