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公開番号2025106502
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-15
出願番号2025065069,2021528175
出願日2025-04-10,2020-06-12
発明の名称アスコルビン酸及び/又はその塩を含有する外用組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人弁理士法人ユニアス国際特許事務所
主分類A61K 8/60 20060101AFI20250708BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】アスコルビン酸又はその塩と、第一級アミン又は第二級アミンであるアミノ酸や低分子のペプチドとを含有しながら、保存時の着色が抑えられた外用組成物を提供する。
【解決手段】(A)アスコルビン酸又はその塩;(B)第一級アミン又は第二級アミンであるアミノ酸、アミノ酸残基数10以下のペプチド、及びこれらの塩からなる群より選ばれる1種又は2種以上;(C)1,3-プロパンジオール、プロピレングリコール、エトキシジグリコール、及びポリエチレングリコールからなる群より選ばれる1種又は2種以上;並びに(D)水を含有する、外用組成物を調製する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）アスコルビン酸又はその塩；
（Ｂ）第一級アミン又は第二級アミンであるアミノ酸、アミノ酸残基数１０以下のペプチド、及びそれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上；
（Ｃ）１，３－プロパンジオール、プロピレングリコール、エトキシジグリコール、及びポリエチレングリコールからなる群より選ばれる１種又は２種以上；並びに
（Ｄ）水
を含有する、外用組成物。
続きを表示（約 660 文字）【請求項２】
（Ｂ）成分が、第一級アミン又は第二級アミンであるα－アミノ酸、アミノ酸残基数１０以下のペプチド、及びそれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上である、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項３】
（Ｂ）成分が、グリシン、セリン、スレオニン、アラニン、バリン、システイン、メチオニン、シトルリン、アルギニン、リジン、ヒスチジン、オルニチン、アスパラギン酸、グルタミン酸、プロリン、４－ヒドロキシプロリン、Ｎ－メチルグリシン、Ｎ－アセチルセリン、Ｎ－アセチルシステイン、グルタチオン、テトラペプチド－５及びそれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項４】
（Ａ）成分の含有量が、１～５０質量％である、請求項１～３のいずれか一項に記載の外用組成物。
【請求項５】
（Ｂ）成分の含有量が、０．０００１～１質量％である、請求項１～４のいずれか一項に記載の外用組成物。
【請求項６】
（Ｃ）成分の含有量が、２５質量％以上である、請求項１～５のいずれか一項に記載の外用組成物。
【請求項７】
（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して（Ｄ）成分が、０．０１～２０質量部である、請求項１～６のいずれか一項に記載の外用組成物。
【請求項８】
さらに低級アルコール、ブチレングリコール又はそれらの組み合わせを含有する、請求項１～７のいずれか一項に記載の外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、アスコルビン酸及び／又はその塩を含有する外用組成物に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
アスコルビン酸は、第一級アミン又は第二級アミンであるアミノ酸や低分子のペプチドと化学反応し、褐色物質（メラノイジン）を生成して着色することが知られている。この反応は、アミノカルボニル反応又はメイラード反応と呼ばれる。そのため、アスコルビン酸又はその塩と、第一級アミン又は第二級アミンであるアミノ酸や低分子ペプチドとの相性が悪いことが知られている。
【０００３】
そこで外用組成物においては、アスコルビン酸とそのようなアミノ酸又は低分子ペプチドを組み合わせることを避けるか、アスコルビン酸に代えてメイラード反応を起こしにくいアスコルビン酸誘導体を使用するのが通常である。そのようなアスコルビン酸誘導体として、例えば特許文献１には、アスコルビン酸２－グルコシドが見出されたことが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
国際公開２００６／０２２１７４号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、アスコルビン酸又はその塩と、第一級アミン又は第二級アミンであるアミノ酸又は低分子ペプチドとを含有しながら、保存時の着色が抑えられた外用組成物を提供することに関する。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、鋭意検討した結果、（Ａ）アスコルビン酸又はその塩、（Ｂ）第一級アミン又は第二級アミンであるアミノ酸、アミノ酸残基数１０以下のペプチド、及びこれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上に、（Ｃ）１，３－プロパンジオール、プロピレングリコール、エトキシジグリコール、及びポリエチレングリコールからなる群より選ばれる１種又は２種以上、を加えることによって、（Ａ）成分と（Ｂ）成分による経時的な着色が抑えられた外用組成物が得られることを見出し、本発明に至った。
【０００７】
すなわち、本発明は、以下の外用組成物を提供する。
項１．
（Ａ）アスコルビン酸又はその塩；
（Ｂ）第一級アミン又は第二級アミンであるアミノ酸、アミノ酸残基数１０以下のペプチド、及びそれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上；
（Ｃ）１，３－プロパンジオール、プロピレングリコール、エトキシジグリコール、及びポリエチレングリコールからなる群より選ばれる１種又は２種以上；並びに
（Ｄ）水
を含有する、外用組成物。
項２．
（Ｂ）成分が、第一級アミン又は第二級アミンであるα－アミノ酸、アミノ酸残基数１０以下のペプチド、及びそれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上である、項１に記載の外用組成物。
項３．
（Ｂ）成分が、グリシン、セリン、スレオニン、アラニン、バリン、システイン、メチオニン、シトルリン、アルギニン、リジン、ヒスチジン、オルニチン、アスパラギン酸、グルタミン酸、プロリン、４－ヒドロキシプロリン、Ｎ－メチルグリシン、Ｎ－アセチルセリン、Ｎ－アセチルシステイン、グルタチオン、テトラペプチド－５及びそれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上である、項１又は２に記載の外用組成物。
項４．
（Ａ）成分の含有量が、１～５０質量％である、項１～３のいずれか一項に記載の外用組成物。
項５．
（Ｂ）成分の含有量が、０．０００１～１質量％である、項１～４のいずれか一項に記載の外用組成物。
項６．
（Ｃ）成分の含有量が、２５質量％以上である、項１～５のいずれか一項に記載の外用組成物。
項７．
（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して（Ｄ）成分が、０．０１～２０質量部である、項１～６のいずれか一項に記載の外用組成物。
項８．
さらに低級アルコール、ブチレングリコール又はそれらの組み合わせを含有する、項１～７のいずれか一項に記載の外用組成物。
【発明の効果】
【０００８】
本発明の外用組成物は、経時的な着色が抑えられ、安定性に優れる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本明細書において、含有量の単位「質量％」は、「ｇ／１００ｇ」と同義である。
【００１０】
本発明の外用組成物は、（Ａ）アスコルビン酸又はその塩、（Ｂ）第一級アミン又は第二級アミンであるアミノ酸、アミノ酸残基数１０以下のペプチド、及びこれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上、（Ｃ）１，３－プロパンジオール、プロピレングリコール、エトキシジグリコール、及びポリエチレングリコールからなる群より選ばれる１種又は２種以上、並びに（Ｄ）水を含有する。
（【００１１】以降は省略されています）

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