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公開番号2025105101
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-10
出願番号2023223406
出願日2023-12-28
発明の名称グアンファシン又は薬学的に許容されるその塩を含有する医薬組成物
出願人共和薬品工業株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/155 20060101AFI20250703BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】グアンファシン又は薬学的に許容されるその塩の良好な徐放性が得られる医薬組成物を提供する。
【解決手段】グアンファシン又は薬学的に許容されるその塩と、医薬組成物の全量に対して18質量%以上のグリセリン脂肪酸エステルを含む医薬組成物。有機酸、特にフマル酸の含有量は、医薬組成物の全量に対して20質量%以下とすることができる。医薬組成物は錠剤とすることができる。
【選択図】なし

特許請求の範囲【請求項１】
グアンファシン又は薬学的に許容されるその塩と、医薬組成物の全量に対して１８質量％以上のグリセリン脂肪酸エステルを含む医薬組成物。
続きを表示（約 350 文字）【請求項２】
有機酸の含有量が、医薬組成物の全量に対して２０質量％以下である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
有機酸がフマル酸である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
医薬組成物が錠剤である、請求項１～３の何れかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
さらにヒプロメロース、メタクリル酸コポリマー、及びヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステルから選ばれる少なくとも１種を含む、請求項１～３の何れかに記載の医薬組成物。
【請求項６】
グアンファシン又はその塩を含む医薬組成物に、医薬組成物の全量に対して１８質量％以上のグリセリン脂肪酸エステルを含有させることにより、グアンファシン又はその塩の徐放性を向上させる方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、グアンファシン又は薬学的に許容されるその塩を含有する医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
グアンファシン塩酸塩（Ｎ－アミジノ－２－（２，６－ジクロロフェニル）アセトアミドモノヒドロクロリド）は、注意欠陥／多動性障害の治療薬の有効成分であり、下記構造式で表される化合物である。
TIFF
2025105101000001.tif
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【０００３】
グアンファシン塩酸塩を含有する製剤として、インチュニブ錠１ｍｇ及びインチュニブ錠３ｍｇ（塩野義製薬株式会社）が使用されている。
インチュニブ錠１ｍｇは、グアンファシン塩酸塩、ヒプロメロース、乾燥メタクリル酸コポリマーＬＤ、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、乳糖水和物、ポビドン、クロスポビドン、グリセリン脂肪酸エステル、フマル酸を含む錠剤である。また、インチュニブ錠３ｍｇは、インチュニブ錠１ｍｇと同じ成分に加えて、青色２号アルミニウムレーキと黄色三二酸化鉄を含む錠剤である（非特許文献１）。
インチュニブ錠１ｍｇ及びインチュニブ錠３ｍｇは、それぞれ１日１回服用する徐放性錠剤である。
【０００４】
ここで、特許文献１は、（ａ）グアンファシン又はその塩を含む錠剤に、（ｂ）非ｐＨ依存性の徐放性薬剤、（ｃ）５．５を超えるｐＨで膨潤するポリマー又は腸溶性薬剤、及び（ｄ）有機酸を配合することにより、グアンファシン又はその塩を徐放する錠剤となることを開示している。（ｂ）としてヒプロメロースなどが挙げられており、（ｃ）としてアクリレート／メタクリレートコポリマーなどが挙げられており、（ｄ）としてフマル酸などが挙げられている。
【０００５】
また、特許文献２は、グアンファシン又はその塩を含む薬学的組成物は、有機酸として、フマル酸を含むより、コハク酸、マレイン酸、安息香酸、グルタミン酸、又はアスパラギン酸を含む方が、グアンファシン又はその塩の保存による加水分解が抑えられることを開示している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
特許４３４０８４０号
特開２０２３－３５３５９号
【非特許文献】
【０００７】
インチュニブ錠１ｍｇ及びインチュニブ錠３ｍｇ添付文書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明は、グアンファシン又は薬学的に許容されるその塩（以下、「グアンファシン又はその塩」と略称することがある）の良好な徐放性が得られる医薬組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者は、上記課題を解決するために研究を重ね、グアンファシン又はその塩を含む医薬組成物に、医薬組成物の全量に対して１８質量％以上のグリセリン脂肪酸エステルを配合することにより、グアンファシン又はその塩の優れた徐放性が得られることを見出した。
【００１０】
本発明は、上記知見に基づき完成されたものであり、下記の〔１〕～〔６〕を提供する。
〔１〕グアンファシン又は薬学的に許容されるその塩と、医薬組成物の全量に対して１８質量％以上のグリセリン脂肪酸エステルを含む医薬組成物。
〔２〕有機酸の含有量が、医薬組成物の全量に対して２０質量％以下である、〔１〕に記載の医薬組成物。
〔３〕有機酸がフマル酸である、〔２〕に記載の医薬組成物。
〔４〕医薬組成物が錠剤である、〔１〕～〔３〕の何れかに記載の医薬組成物。
〔５〕さらにヒプロメロース、メタクリル酸コポリマー、及びヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステルから選ばれる少なくとも１種を含む、〔１〕～〔４〕の何れかに記載の医薬組成物。
〔６〕グアンファシン又はその塩を含む医薬組成物に、医薬組成物の全量に対して１８質量％以上のグリセリン脂肪酸エステルを含有させることにより、グアンファシン又はその塩の徐放性を向上させる方法。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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