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公開番号2025085795
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-05
出願番号2025047109,2021545615
出願日2025-03-21,2020-09-11
発明の名称急性心不全における体液貯留改善薬
出願人国立大学法人富山大学,田辺三菱製薬株式会社
代理人弁理士法人秀和特許事務所
主分類A61K 45/00 20060101AFI20250529BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】急性心不全における体液貯留を改善する治療薬を提供すること。
【解決手段】SGLT2阻害薬を含有する、急性心不全の体液貯留改善薬。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
ＳＧＬＴ２阻害薬を含有する、急性心不全の体液貯留改善薬。
続きを表示（約 160 文字）【請求項２】
ＳＧＬＴ２阻害薬が、カナグリフロジン、イプラグリフロジン、ルセオグリフロジン、トホグリフロジン、セルグリフロジンエタボナート、レモグリフロジンエタボナート、エルツグリフロジン、ソタグリフロジン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選ばれる少なくとも１つである、請求項１記載の体液貯留改善薬。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＳＧＬＴ２阻害薬の新規な用途に関する。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
カナグリフロジンに代表されるＳＧＬＴ２阻害薬は、糖尿病治療薬として利用されている。また、ＳＧＬＴ２阻害薬には、心不全発症後１か月以降の慢性期の心不全において、体液貯留を改善させる効果のあることが知られており（非特許文献１）、慢性期の心不全において再入院を減少させる効果があることが知られている。
【０００３】
急性心不全発症後において、肺うっ血による呼吸困難や胸水などの体液貯留は、患者のＱＯＬを低下させる最大の要因として考えられている。呼吸困難や体液貯留を改善する薬剤としては、一般的には、利尿薬が選択されるが十分な効果が得られない場合も多い。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００４】
Yoshihiro Seo, et al., Effects and Safety of Sodium Glucose Cotransporter 2 Inhibitors in Diabetes Patients With Drug-Refractory Advanced Heart Failure., Circ J 2018; 82: 1959 - 1962
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
慢性期の心不全と急性期の心不全では治療目的が異なる。すなわち、急性期では、症状の改善に対する治療が優先されるのに対し、慢性期には、これに加えて再入院や総死亡の抑制など臨床エンドポイントの改善を目的とした治療が継続される。したがって、慢性心不全の治療に有効とされている薬剤が、急性心不全の治療に目に見える効果を示すとは限らない。患者のＱＯＬを向上させ、呼吸・循環動態を改善するために、心不全の発作直後から急性期における体液貯留を改善する治療薬が求められている。
本発明は急性心不全における体液貯留を改善する治療薬を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は、上記課題に鑑み鋭意検討を重ねたところ、糖尿病治療薬として知られているナトリウム依存性グルコース共輸送体２（ｓｏｄｉｕｍ－ｇｌｕｃｏｓｅｃｏ－ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ２、以下、「ＳＧＬＴ２」という。）阻害薬が、急性心不全における体液貯留を改善する効果を奏しうることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】
すなわち、本発明の要旨は、以下のとおりである。
［１］ＳＧＬＴ２阻害薬を含有する、急性心不全の体液貯留改善薬。
［２］ＳＧＬＴ２阻害薬が、カナグリフロジン、イプラグリフロジン、ルセオグリフロジン、トホグリフロジン、セルグリフロジンエタボナート、レモグリフロジンエタボナート、エルツグリフロジン、ソタグリフロジン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選ばれる少なくとも１つである、上記［１］記載の体液貯留改善薬。
［３］急性心不全の体液貯留改善薬として使用される、ＳＧＬＴ２阻害薬。
［４］ＳＧＬＴ２阻害薬が、カナグリフロジン、イプラグリフロジン、ルセオグリフロジン、トホグリフロジン、セルグリフロジンエタボナート、レモグリフロジンエタボナート、エルツグリフロジン、ソタグリフロジン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選ばれる少なくとも１つである、上記［３］記載のＳＧＬＴ２阻害薬。
［５］有効量のＳＧＬＴ２阻害薬をそれを必要とする患者に投与する工程を含む、急性
心不全患者における体液貯留改善方法。
［６］ＳＧＬＴ２阻害薬が、カナグリフロジン、イプラグリフロジン、ルセオグリフロジン、トホグリフロジン、セルグリフロジンエタボナート、レモグリフロジンエタボナート、エルツグリフロジン、ソタグリフロジン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選ばれる少なくとも１つである、上記［５］記載の体液貯留改善方法。
［７］急性心不全の体液貯留改善薬の製造における、ＳＧＬＴ２阻害薬の使用。
［８］ＳＧＬＴ２阻害薬が、カナグリフロジン、イプラグリフロジン、ルセオグリフロジン、トホグリフロジン、セルグリフロジンエタボナート、レモグリフロジンエタボナート、エルツグリフロジン、ソタグリフロジン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選ばれる少なくとも１つである、上記［７］記載の使用。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、急性心不全における体液貯留を改善することができる。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
図１は、カナグリフロジン投与前（Ｂａｓｅｌｉｎｅ）、投与１日後及び７日後の尿量（ｍＬ／ｄａｙ）を示す。
図２は、胸部Ｘ線を用いて評価したカナグリフロジン投与開始前日と７日後の（ａ）心胸郭比、（ｂ）肺うっ血の有無、（ｃ）胸水の有無を示す図である。図中の白色バーは投与開始前日の結果を示し、黒色バーは７日後の結果を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本発明の急性心不全の体液貯留改善薬は、ＳＧＬＴ２阻害薬を含有する。また、ＳＧＬＴ２阻害薬は、利尿薬やその他薬剤を併用して使用することもできる。
以下、本発明について説明する。
（【００１１】以降は省略されています）

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