特許ウォッチ

公開番号2025085789
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-05
出願番号2025046602,2023075612
出願日2025-03-21,2017-01-30
発明の名称ロキソプロフェンを含有してなる医薬製剤(肆)
出願人興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/192 20060101AFI20250529BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ロキソプロフェン又はその塩を含有する液状又は半固形状の組成物の、高温保存時における変色を抑制する手段の提供。
【解決手段】次の成分(A)及び(B):
(A)ロキソプロフェン又はその塩;
(B)トコフェロール類;
を含有する液状又は半固形状の組成物を、ポリオレフィン系樹脂製容器に収容する工程を含む、組成物の変色の抑制方法。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩；
（Ｂ）トコフェロール類；
を含有する液状又は半固形状の組成物を、ポリオレフィン系樹脂製容器に収容する工程を含む、組成物の変色の抑制方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ロキソニン（登録商標）の有効成分としても知られるロキソプロフェンを含有する医薬製剤等に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
ロキソプロフェンは、フェニルプロピオン酸系の非ステロイド性消炎鎮痛剤（ＮＳＡＩＤ）の一種であり（非特許文献１）、優れた消炎鎮痛効果を発揮する。
そのため、外用消炎鎮痛剤の有効成分として広く利用されており、これまでに変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛等の疾患並びに症状の消炎・鎮痛等を効能効果とする外用貼付剤（パップ剤、テープ剤等）や外用塗布剤（ゲル剤等）が開発・上市されている（非特許文献２）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
第十六改正日本薬局方解説書株式会社廣川書店第Ｃ－５３５９～５３６４頁
ロキソニン（登録商標）ゲル１％医薬品インタビューフォーム第一三共株式会社２０１０年１０月改訂（第３版）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
ロキソプロフェンを外用剤の有効成分として利用する場合、ローション剤、ゲル剤やクリーム剤等の外用塗布剤のように、液状あるいは半固形状の組成物として患部に塗布等することにより使用するのが、患部の位置、形状や範囲に応じて柔軟に必要な量だけ投与する観点から好ましい。また、ロキソプロフェンを液状又は半固形状の組成物に安定的に配合する技術が確立できれば、外用剤のみならず内服薬（経口液剤等）への応用も可能となる。
そこで本発明者が、ロキソプロフェンを液状又は半固形状の組成物に安定的に配合する技術を確立するため、ロキソプロフェン又はその塩を含有する液状又は半固形状の組成物を調製し保存安定性を評価したところ、意外にも、高温条件下での保存により経時的に変色が生じ得ることが判明した。
【０００５】
従って、本発明の課題は、ロキソプロフェン又はその塩を含有する液状又は半固形状の組成物の、高温保存時における変色を抑制する手段を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
そこで本発明者は、この課題を解決すべくさらに検討したところ、ロキソプロフェン又はその塩を含有する液状又は半固形状の組成物に、さらにｄｌ－α－トコフェロール酢酸エステルに代表されるトコフェロール類を含有せしめ、かつ、ポリエチレンに代表されるポリオレフィン系樹脂製の容器に収容することにより、高温保存時の変色を抑制することができることを見出し、本発明を完成した。
【０００７】
すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩；
（Ｂ）トコフェロール類；
を含有する液状又は半固形状の組成物が、ポリオレフィン系樹脂製容器に収容されてなる、医薬製剤を提供するものである。
また、本発明は、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩；
（Ｂ）トコフェロール類；
を含有する液状又は半固形状の組成物を、ポリオレフィン系樹脂製容器に収容する工程を含む、組成物の変色の抑制方法を提供するものである。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、ロキソプロフェン又はその塩を含有する液状又は半固形状の組成物の、高温保存時における変色を抑制できる。従って、保存安定性に優れた、ロキソプロフェン又はその塩を含有する医薬を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
まず、「医薬製剤」の態様の発明について以下に説明する。
＜成分（Ａ）＞
本発明において、「ロキソプロフェン又はその塩」には、ロキソプロフェンそのもののほか、ロキソプロフェンの薬学上許容される塩、さらにはロキソプロフェンやその薬学上許容される塩と水やアルコール等との溶媒和物も含まれる。これらは公知の化合物であり、公知の方法により製造できるほか、市販のものを用いることができる。本発明において、ロキソプロフェン又はその塩としては、ロキソプロフェンナトリウム水和物（化学名： Monosodium 2-[4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propanoate dihydrate）が好ましい。
【００１０】
本発明において、液状又は半固形状の組成物中のロキソプロフェン又はその塩の含有量は特に限定されず、所望の消炎鎮痛効果に応じて適宜検討して決定すればよい。本発明においては、ロキソプロフェン又はその塩を組成物全質量に対して、ロキソプロフェンナトリウム無水物換算で０．０１～１０質量％含有するのが好ましく、０．１～５質量％含有するのがより好ましく、０．５～３質量％含有するのが特に好ましい。
（【００１１】以降は省略されています）

関連特許