特許ウォッチ

公開番号2025060923
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-10
出願番号2024231522,2021545374
出願日2024-12-27,2020-02-05
発明の名称IL-2コンジュゲートおよびその使用方法
出願人シンソークス, インコーポレイテッド
代理人個人,個人
主分類C07K 14/55 20060101AFI20250403BHJP(有機化学)
要約【課題】1つまたはそれ以上の適応症を治療するのに有用なインターロイキン(IL)コンジュゲートを含む組成物、キットおよび方法を提供する。インターロイキンコンジュゲートの1つまたはそれ以上を含む医薬組成物およびキットも提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含むIL-2コンジュゲートであって、特定のアミノ酸配列内のアミノ酸位置を基準にしてK35、F42、F44、K43、E62、P65、R38、T41、E68、Y45、V69およびL72から選択される該アミノ酸位置での該IL-2コンジュゲートにおける少なくとも1つのアミノ酸残基は、特定の構造に置き換えられている、前記IL-2コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物が提供される。
【選択図】図11A
特許請求の範囲【請求項１】
配列番号３のアミノ酸配列を含むＩＬ－２コンジュゲートであって、配列番号１内のアミノ酸位置を基準にしてＫ３５、Ｆ４２、Ｆ４４、Ｋ４３、Ｅ６２、Ｐ６５、Ｒ３８、Ｔ４１、Ｅ６８、Ｙ４５、Ｖ６９およびＬ７２から選択される該アミノ酸位置での該ＩＬ－２コンジュゲートにおける少なくとも１つのアミノ酸残基は、式（Ｉ）の構造：
TIFF
2025060923000197.tif
45
115
（式中：
ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000198.tif
21
89
であり；
ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000199.tif
23
89
であり；
ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000200.tif
22
89
であり；または
ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000201.tif
23
89
であり；
Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、３０ｋＤａ、３５ｋＤａ、４０ｋＤａ、４５ｋＤａ、５０ｋＤａおよび６０ｋＤａから選択される平均分
子量を有するＰＥＧ基であり；
Ｘは構造：
TIFF
2025060923000202.tif
32
60
を有する）
に置き換えられている、前記ＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
続きを表示（約 1,200 文字）【請求項２】
Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、２０ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である、請求項１に記載のＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３】
Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である、請求項２に記載のＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４】
Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である、請求項２に記載のＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項５】
ＩＬ－２コンジュゲートは配列番号４５～４９のいずれか１つのアミノ酸配列を含み、［ＡｚＫ＿Ｌ１＿ＰＥＧ５ｋＤ］は、式（ＩＶ）もしくは式（Ｖ）または式（ＩＶ）および式（Ｖ）の混合物の構造：
TIFF
2025060923000203.tif
92
135
（式中：
Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基であり；
Ｘは構造：
TIFF
2025060923000204.tif
33
67
を有する）
を有する、請求項１に記載のＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項６】
配列番号４５のアミノ酸配列を有する、請求項５に記載のＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項７】
配列番号４６のアミノ酸配列を有する、請求項５に記載のＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項８】
ＩＬ－２コンジュゲートは配列番号５０～５４のいずれか１つのアミノ酸配列を含み、［ＡｚＫ＿Ｌ１＿ＰＥＧ３０ｋＤ］は、式（ＩＶ）もしくは式（Ｖ）または式（ＩＶ）および式（Ｖ）の混合物の構造：
TIFF
2025060923000205.tif
91
141
（式中：
Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基であり；
Ｘは構造：
TIFF
2025060923000206.tif
31
77
を有する）
を有する、請求項１に記載のＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項９】
配列番号５０のアミノ酸配列を有する、請求項８に記載のＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１０】
配列番号５１のアミノ酸配列を有する、請求項８に記載のＩＬ－２コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
相互参照
本出願は、２０１９年２月６日に出願された米国仮特許出願第６２／８０２，１９１号、２０１９年５月１４日に出願された米国仮特許出願第６２／８４７，８４４号、２０１９年７月３日に出願された米国仮特許出願第６２／８７０，５８１号、２０１９年９月１１日に出願された米国仮特許出願第６２／８９９，０３５号、および２０１９年１１月２５日に出願された米国仮特許出願第６２／９４０，１７３号の利益を主張し、その全体を参照によって本明細書に組み入れる。
続きを表示（約 17,000 文字）【０００２】
配列表
本出願は、ＡＳＣＩＩフォーマットで電子的に提出された配列表を含み、その全体を参照によって本明細書に組み入れる。前記ＡＳＣＩＩコピーは、２０２０年２月４日に作成され、４６０８５－７２９＿６０１＿ＳＬ．ｔｘｔと名付けられ、サイズは１２４，８０６バイトである。
【背景技術】
【０００３】
Ｔ細胞の別々の集団が、免疫ホメオスタシスおよび免疫寛容を維持するために免疫系を調節する。例えば、制御性Ｔ（Ｔｒｅｇ）細胞は、病的自己反応性を防ぐことによって免疫系による不適切な応答を防ぎ、一方、細胞傷害性Ｔ細胞は、感染細胞および／または癌性細胞を標的とし、破壊する。一部の例では、Ｔ細胞の異なる集団の調節は、疾患または症状の治療のための選択肢を提供する。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本明細書に記載されるのは、配列番号３のアミノ酸配列を含むＩＬ－２コンジュゲートであって、ＩＬ－２コンジュゲートにおける少なくとも１つのアミノ酸残基は、式（Ｉ）の構造：
TIFF
2025060923000002.tif
45
94
（式中：
ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000003.tif
22
94
であり；
ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000004.tif
22
94
であり；
ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000005.tif
22
94
であり；または
ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000006.tif
21
94
であり；
Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、３０ｋＤａ、３５ｋＤａ、４０ｋＤａ、４５ｋＤａ、５０ｋＤａおよび６０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基であり；
【０００５】
Ｘは構造：
TIFF
2025060923000007.tif
30
83
を有する）
に置き換えられているＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000008.tif
22
85
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000009.tif
21
85
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000010.tif
21
85
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000011.tif
21
85
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000012.tif
21
85
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、２０ｋＤａおよび３０ｋＤから選択される平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、１０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、１５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、２０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、２５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、３０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、３５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、４０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、４５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、５０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲー
ト、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、６０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｋ３５、Ｆ４２、Ｆ４４、Ｋ４３、Ｅ６２、Ｐ６５、Ｒ３８、Ｔ４１、Ｅ６８、Ｙ４５、Ｖ６９、およびＬ７２から選択され、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｆ４２、Ｅ６２、およびＰ６５から選択され、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｋ３５であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｆ４２であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｆ４４であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｋ４３であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｅ６２であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｐ６５であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｒ３８であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｔ４１であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｅ６８であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｙ４５であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩
、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｖ６９であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｌ７２であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。
【０００６】
本明細書に記載されるのは、配列番号４のアミノ酸配列を含むＩＬ－２コンジュゲートであって、ＩＬ－２コンジュゲートにおける少なくとも１つのアミノ酸残基は、式（Ｉ）の構造：
TIFF
2025060923000013.tif
45
102
（式中：
ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000014.tif
21
96
であり；
ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000015.tif
21
96
であり；
ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000016.tif
21
96
であり；または
ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000017.tif
20
96
であり；
Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、３０ｋＤａ、３５ｋＤａ、４０ｋＤａ、４５ｋＤａ、５０ｋＤａおよび６０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基であり；
Ｘは構造：
TIFF
2025060923000018.tif
31
75
を有する）
に置き換えられているＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000019.tif
20
87
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000020.tif
21
87
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000021.tif
22
87
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＺはＣＨ
２
であり、Ｙは
TIFF
2025060923000022.tif
22
87
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＹはＣＨ
２
であり、Ｚは
TIFF
2025060923000023.tif
20
85
である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、２０ｋＤａおよび３０ｋＤから選択される平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、１０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、１５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、２０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、２５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、３０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、３５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、４０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、４５ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、５０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＰＥＧ基は、６０ｋＤａの平均分子量を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｋ３５、Ｆ４２、Ｆ４４、Ｋ４３、Ｅ６２、Ｐ６５、Ｒ３８、Ｔ４１、Ｅ６８、Ｙ４５、Ｖ６９、およびＬ７２から選択され、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｆ４２、Ｅ６２、およびＰ６５から選択され、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｋ３５であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｆ４２であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｆ４４であり
、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｋ４３であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｅ６２であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｐ６５であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｒ３８であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｔ４１であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｅ６８であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｙ４５であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｖ６９であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、Ｌ７２であり、ＩＬ－２コンジュゲートのアミノ酸配列における式（Ｉ）の構造の位置は、配列番号１の位置を基準にしている。
【０００７】
本明細書に記載されるのは、配列番号１５～１９のいずれか１つのアミノ酸配列を含むＩＬ－２コンジュゲートであって、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は式（ＩＩ）もしくは式（ＩＩＩ）、または式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）の混合物の構造：
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92
138
（式中：
Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、３０ｋＤａ、３５ｋＤａ、４０ｋＤａ、４５ｋＤａ、５０ｋＤａ、および６０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基であり；
【０００８】
Ｘは構造：
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31
73
を有する）を有する、ＩＬ－２コンジュゲート；またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）の混合物である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート；またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、式（ＩＩ）の構造：
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46
136
を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配
列番号１５のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配列番号１６のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配列番号１７のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配列番号１８のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配列番号１９のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、ま
たはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート；またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、式（ＩＩＩ）の構造
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を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配列番号１５のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配列番号１６のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配列番号１７のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、
もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配列番号１８のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、ＩＬ－２コンジュゲートは、配列番号１９のアミノ酸配列を有する。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、および３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａおよび３０ｋＤａから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、直鎖状もしくは分枝状ＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、直鎖状ＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、分枝状ＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、Ｗは、メトキシＰＥＧ基である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、メトキシＰＥＧ基は、直鎖状もしくは分枝状である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、メトキシＰＥＧ基は、直鎖状である。本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲート、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の一部の実施形態では、メトキシＰＥＧ基は、分枝状である。メトキシＰＥＧ基の例示的な構造は、実施例２のスキーム１中のｍＰＥＧ－ＤＢＣＯ構造に示される。
【０００９】
配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、３０ｋＤａ、３５ｋＤａ、４０ｋＤａ、４５ｋＤａ、５０ｋＤａ、および６０ｋＤから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、１０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、１５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、２０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、２５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、３０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、３５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、４０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、４５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、５０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、６０ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基を含有する。配列番号１５、１６、１７、１８、および１９のいずれか１つから選択されるアミノ酸配列を有する、本明細書に記載されるＩＬ－２コンジュゲートの一部の実施形態では、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ］は、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、１５ｋＤａ、２０ｋＤａ、２５ｋＤａ、３０ｋＤａ、３５ｋＤａ、４０ｋＤａ、４５ｋＤａ、５０ｋＤａ、および６０ｋＤから選択される平均分子量を有するＰＥＧ基を含有し、ＰＥＧ基はメトキシＰＥＧ基、直鎖状メトキシＰＥＧ基、または分枝状メトキシＰＥＧ基である。
【００１０】
本明細書に記載されるのは、配列番号２０～２４のいずれか１つのアミノ酸配列を含むＩＬ－２コンジュゲートであって、［ＡｚＫ＿ＰＥＧ５ｋＤ］は式（ＩＩ）もしくは式（ＩＩＩ）、または式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）の混合物の構造：
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92
137
（式中：
Ｗは、５ｋＤａの平均分子量を有するＰＥＧ基であり；
（【００１１】以降は省略されています）

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