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公開番号2024152645
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-25
出願番号2024056277
出願日2024-03-29
発明の名称患部の疼痛を治療するための組成物
出願人国立大学法人島根大学,学校法人帝京大学
代理人弁理士法人 HARAKENZO WORLD PATENT & TRADEMARK
主分類A61K 45/00 20060101AFI20241018BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】関節の疼痛に対する新規治療薬を実現することを目的とする。
【解決手段】本発明の一態様に係る患部の疼痛を治療するための組成物は、ATP受容体遮断薬を含み、前記患部に注射投与によって投与され、前記患部は関節である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
患部の疼痛を治療するための組成物であって、
前記組成物は、ＡＴＰ受容体遮断薬を含み、
前記患部に注射投与によって投与され、
前記患部は関節である、組成物。
続きを表示（約 750 文字）【請求項２】
前記ＡＴＰ受容体遮断薬の少なくとも一部を封入した、徐放性を有する粒子を形成する生分解性ポリマーをさらに含む、
請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記生分解性ポリマーは、乳酸・グリコール酸共重合体、ポリグリコール酸、およびポリ乳酸からなる群から選択される少なくとも１種である、
請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記粒子は、リポソーム、エマルジョンおよびサスペンジョンからなる群から選択される１種以上の形態である、
請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記粒子の平均粒子径は、１００ｎｍ以上、３０μｍ以下である、
請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
前記ＡＴＰ受容体遮断薬は、Ｐ２Ｘ
７
受容体遮断薬を含む、
請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記疼痛は、変形性関節症、痛風、およびリウマチからなる群から選択される少なくとも１種に随伴する症状である、
請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記粒子は、前記関節に注射投与された場合、該関節の関節腔内における前記ＡＴＰ受容体遮断薬の遊離薬物濃度が３００ｎＭ以上で１週間以上維持されるための放出速度を有している、
請求項２に記載の組成物。
【請求項９】
前記注射投与は、１週間に１回以下の頻度で行われる、
請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ＡＴＰ受容体遮断薬は、前記患部における疼痛の原因部位において発現しているＡＴＰ受容体に対する選択的な遮断薬である、請求項１に記載の組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、患部の疼痛を治療するための組成物に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
日本国内の変形性膝関節症（以下、「膝ＯＡ」）患者の数は約２０００万人と推定されており、関節リウマチ患者の数（７０万人）の約３０倍にのぼる。膝ＯＡは、整形外科の中で治療が必要な患者数が多い疾患の一つである。
【０００３】
膝ＯＡ治療の基本は鎮痛であり、現在、疼痛で外来を受診した膝ＯＡ患者のうち、進行が初期の患者に対しては、ヒアルロン酸（以下、「ＨＡ」）製剤やステロイド剤などの関節内注射が行われている。
【０００４】
非特許文献１には、関節液検体中のＡＴＰ量と関節痛の程度との相関性について記載されている。特許文献１には、関節炎症患者の関節液検体中のＡＴＰ濃度またはＡＴＰ量を測定することによって、関節痛の程度を評価する技術が記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２００９－１８６１８３号公報
【非特許文献】
【０００６】
Kumahashi et. al.，" Correlation of changes in pain intensity with synovial fluid adenosine triphosphate levels after treatment of patients with osteoarthritis of the knee with high-molecular-weight hyaluronic acid", The Knee，p. 160-164，2011
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
従来のヒアルロン酸製剤は薬効が短期間であり、除痛は緩徐で且つ軟骨保護作用の効果も少ないため、通常無菌状態である関節内に週１回、５回連続投与する必要がある。このため、頻回な注射による患者への負担と、関節内投与に伴う関節内の感染のリスクが課題であり、関節の疼痛の治療により有効な薬剤が求められている。
【０００８】
本発明の一態様は、関節の疼痛に対する新規治療薬を実現することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、上記の課題を解決するために鋭意検討した結果、Ｐ２Ｘ
７
受容体遮断薬が、関節の疼痛に対して、優れた除痛効果と軟骨の変性予防効果とを併せ持つ新規治療薬と成り得ることを初めて見出し、本発明を完成させるに至った。
【００１０】
すなわち、本発明の一態様に係る組成物は、患部の疼痛を治療するための組成物であって、前記組成物は、ＡＴＰ受容体遮断薬を含み、前記患部に注射投与によって投与され、前記患部は関節である構成である。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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