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公開番号2024063755
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-05-13
出願番号2023176320
出願日2023-10-11
発明の名称外用医薬組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/506 20060101AFI20240502BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
本願発明は、くし通りがよく、ミノキシジルの吸収性も良好なミノキシジル含有外用液体医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
すわわち、
1.(a)ミノキシジル、(b)(b1)多価アルコール(但し、1,3-ブチレングリコールを除く)、及び(b2)1,3-ブチレングリコール、(c)ベンジルアルコール、並びに(d)安息香酸を組み合わせた外用液体医薬組成物、又は
2.(a)ミノキシジル、(b)(b3)多価アルコール、(c)ベンジルアルコール、及び(d)安息香酸を組み合わせた外用液体医薬組成物(但し、1,3-ブチレングリコールを含まない)、である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）ミノキシジル、
（ｂ）（ｂ１）多価アルコール（但し、１，３－ブチレングリコールを除く）、及び（ｂ２）１，３－ブチレングリコール、
（ｃ）ベンジルアルコール、並びに
（ｄ）安息香酸を含有することを特徴とする外用液体医薬組成物。
続きを表示（約 440 文字）【請求項２】
（ａ）ミノキシジル、
（ｂ）（ｂ３）多価アルコール、
（ｃ）ベンジルアルコール、及び
（ｄ）安息香酸を含有することを特徴とする外用液体医薬組成物（但し、１，３－ブチレングリコールを含まない）。
【請求項３】
リン酸を含まない、請求項１又は２に記載の外用液体医薬組成物。
【請求項４】
（ｅ）粘稠剤を含む、請求項１又は２に記載の外用液体医薬組成物。
【請求項５】
（ｆ）炭素数１～５の低級アルコールを含有する、請求項１又は２に記載の外用液体医薬組成物。
【請求項６】
液剤、ローション剤、トニック剤、又はゲル剤である、請求項１又は２に記載の外用液体医薬組成物。
【請求項７】
０．１～２ｍＬの単回使用容器に収容されてなる、請求項１又は２に記載の外用液体医薬組成物。
【請求項８】
（ｇ）パンテノールを含む、請求項１又は２に記載の外用液体医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ミノキシジルを配合した外用液体医薬組成物に関する。
続きを表示（約 2,600 文字）【０００２】
ミノキシジルは化学名を６－（１－ピペリジニル）－２、４－ピリミジンジアミン－３－オキサイドと称し、育毛剤としての適応が知られており（特許文献１）、優れた育毛・発毛効果を発揮する薬剤として多数の報告がある。ミノキシジルを配合した育毛剤に求められる基本的な性能は、頭皮からのミノキシジルの吸収性に優れることである（特許文献２）。
一方、ミノキシジル含有ローション剤は、頭部に長期間にわたって毎日使用するものであるため、使用感においても優れたローション剤が求められている。
今までに、ミノキシジルとｐＨ調節剤の両方を含有したローション剤は、くし通りが悪化することが報告されている（特許文献３）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
米国特許第４１３９６１９号明細書
特開平１１－３４９４５１号公報
特開２０２０－１０５２１７号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明者らは、ｐＨ調節剤であるリン酸を配合せずにミノキシジル含有製剤を製造したところ、くし通りが改善することを見出したが、ミノキシジルの吸収性が悪化することを発見した。よって、本願発明は、リン酸を配合しなくても、くし通りがよく、ミノキシジルの吸収性も良好なミノキシジル含有外用液体医薬組成物を提供することを目的とする。
また、本願発明の別の目的は、リン酸を配合しなくても、くし通りがよく、ミノキシジルの吸収性も良好であり、さらにパンテノールの安定性も良好なミノキシジル含有外用液体医薬組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
上記課題を解決するために鋭意検討を重ねた結果、
１．
（ａ）ミノキシジル、
（ｂ）（ｂ１）多価アルコール（但し、１，３－ブチレングリコールを除く）、及び（ｂ２）１，３－ブチレングリコール、
（ｃ）ベンジルアルコール、並びに
（ｄ）安息香酸を組み合わせた外用液体医薬組成物、又は
２．
（ａ）ミノキシジル、
（ｂ）（ｂ３）多価アルコール、
（ｃ）ベンジルアルコール、及び
（ｄ）安息香酸を組み合わせた外用液体医薬組成物（但し、１，３－ブチレングリコールを含まない）は、意外にも、くし通りがよく、ミノキシジルの吸収性も良好となることを見出し、本発明を完成するに至った。
更に検討を進めたところ、上記１．２．にパンテノールを含有せしめた外用液体医薬組成物は、パンテノールの安定性が良好であることを見出した。
【０００６】
すなわち本発明は、
（１）（ａ）ミノキシジル、
（ｂ）（ｂ１）多価アルコール（但し、１，３－ブチレングリコールを除く）、及び（ｂ２）１，３－ブチレングリコール、
（ｃ）ベンジルアルコール、並びに
（ｄ）安息香酸を含有することを特徴とする外用液体医薬組成物、
（２）（ａ）ミノキシジル、
（ｂ）（ｂ３）多価アルコール、
（ｃ）ベンジルアルコール、及び
（ｄ）安息香酸を含有することを特徴とする外用液体医薬組成物（但し、１，３－ブチレングリコールを含まない）、
（３）リン酸を含まない、（１）又は（２）に記載の外用液体医薬組成物、
（４）（ｅ）粘稠剤を含む、（１）～（３）のいずれかに記載の外用液体医薬組成物、
（５）（ｆ）炭素数１～５の低級アルコールを含有する、（１）～（４）のいずれかに記載の外用液体医薬組成物、
（６）液剤、ローション剤、トニック剤、又はゲル剤である、（１）～（５）のいずれかに記載の外用液体医薬組成物、
（７）０．１～２ｍＬの単回使用容器に収容されてなる、（１）～（６）のいずれかに記載の外用液体医薬組成物、
（８）（ｇ）パンテノールを含む、（１）～（７）のいずれかに記載の外用液体医薬組成物、
である。
【発明の効果】
【０００７】
本発明により、くし通りがよく、ミノキシジルの吸収性が良好なミノキシジル含有外用液体医薬組成物を提供することが可能になった。また、パンテノールの安定性が良好なミノキシジル含有外用液体医薬組成物を提供することが可能となった。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明の外用液体医薬組成物において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明に用いるミノキシジルの含有量は、外用液体医薬組成物全体に対して、くし通りの課題が大きくなる１ｗ／ｖ％以上である。具体的には１～１５ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは５～１０ｗ／ｖ％である。
【０００９】
本発明の外用液体医薬組成物中、（ｂ１）多価アルコール（但し、１，３－ブチレングリコールを除く）と（ｂ２）１，３－ブチレングリコールを併用すると、ミノキシジルの吸収性が良好となることを見出した。（ｂ１）多価アルコール（但し、１，３－ブチレングリコールを除く）は、例えば、グリセリン、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等が挙げられ、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。このうち好ましいのは、グリセリン、プロピレングリコールであり、より好ましいのはグリセリンである。これらを１種又は２種以上組み合わせてもよい。（ｂ１）多価アルコール（但し、１，３－ブチレングリコールを除く）と（ｂ２）１，３－ブチレングリコールの含有量の比率は、本発明の外用液体医薬組成物中好ましくは１：４～４：１、より好ましくは１：３～３：１、より好ましくは１：２～２：１である。
【００１０】
本発明の（ｂ１）多価アルコール（但し、１，３－ブチレングリコールを除く）の含有量は、本発明の効果の点から本発明の外用液体医薬組成物中好ましくは１～３０ｗ／ｖ％であり、より好ましくは５～１５ｗ／ｖ％である。
（【００１１】以降は省略されています）

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