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公開番号2025172092
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-11-20
出願番号2025142237,2024532836
出願日2025-08-28,2022-12-02
発明の名称HIVウイルス感染症のための治療化合物
出願人ギリアードサイエンシーズ, インコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類C07D 401/14 20060101AFI20251113BHJP(有機化学)
要約【課題】疾患を処置する方法を提供すること
【解決手段】本開示は、概して、ある特定の化合物、当該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び医薬組成物を製造及び使用する方法に関する。本明細書で提供される化合物及び組成物は、HIV感染症を含むレトロウイルス科感染症の治療又は予防に使用され得る。本明細書中に詳細に説明されかつ具体的に実証されているとおり、驚くべきことに、本発明によれば、顕著な効果が達成されるのであり、この顕著な効果は、当業者が従来技術から容易に予想することができなかったものである。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
明細書に記載の発明
。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０２１年１２月３日に出願された米国仮出願第６３／２８５，７４５号の利益を主張し、その全内容は参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
続きを表示（約 3,000 文字）【０００２】
本開示は、一般に、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）によって引き起こされる感染症を含む、レトロウイルス科ウイルス感染症の予防又は治療に使用するための新規化合物及び当該化合物を含む医薬組成物に関する。本開示はまた、当該化合物の製造方法及び当該化合物に関する。
【背景技術】
【０００３】
レトロウイルス科を含むプラス一本鎖ＲＮＡウイルスには、多くのヒト及び動物の疾患を引き起こす、亜科であるオルトレトロウイルス及び属のアルファレトロウイルス、ベータレトロウイルス、ガンマレトロウイルス、デルタレトロウイルス、イプシロンレトロウイルス、レンチウイルス、及びスプマウイルスが含まれる。レンチウイルスのうちＨＩＶ－１のヒトへの感染は、Ｔヘルパー細胞の枯渇と免疫機能不全をもたらし、免疫不全となり、日和見感染になりやすくなる。高活性抗レトロウイルス療法（ＨＡＡＲＴ）によるＨＩＶ－１感染症の治療は、ウイルス負荷を低減に有効であり、疾患の進行を有意に遅延させることが証明されている（Ｈａｍｍｅｒ，Ｓ．Ｍ．，ｅｔａｌ．；ＪＡＭＡ２００８，３００：５５５－５７０）。しかしながら、これらの治療は、現在の治療法に耐性を持つＨＩＶ株の出現につながる可能性がある（Ｔａｉｗｏ，Ｂ．，ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪｏｕｒｎａｌｏｆＩｎｆｅｃｔｉｏｕｓＤｉｓｅａｓｅｓ２００９，１３：５５２－５５９；Ｓｍｉｔｈ，Ｒ．Ｊ．，ｅｔａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ２０１０，３２７：６９７－７０１）。したがって、新たに薬物耐性ＨＩＶ変異体に対して活性である新しい抗レトロウイルス剤の発見が、早急に必要である。
ＨＩＶ療法及び治療の分野においても興味深いことは、例えば、増強された効力、長時間作用性薬物動態、低い溶解度、低いクリアランス、及び／又は他の特性を含む改善された薬物動態特性を有するレジメンを患者に提供することである。ＨＩＶを治療するための現在のレジメンは、患者がもはや１日に複数回錠剤を服用する必要がないほど十分に進歩しているが、今日の患者は依然として、予測可能な寿命の間毎日錠剤を服用する必要がある。したがって、患者が１日１回（例えば、２日に１回、１週間に１回、２週間に１回、１ヶ月に１回など）未満で薬剤を服用することを必要とするＨＩＶ療法を有すること、又は毎日、毎週、毎月、若しくはより長いベースでより少ない有効用量の薬剤を服用することが有益であろう。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００４】
Ｈａｍｍｅｒ，Ｓ．Ｍ．，ｅｔａｌ．；ＪＡＭＡ２００８，３００：５５５－５７０
Ｔａｉｗｏ，Ｂ．，ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪｏｕｒｎａｌｏｆＩｎｆｅｃｔｉｏｕｓＤｉｓｅａｓｅｓ２００９，１３：５５２－５５９
Ｓｍｉｔｈ，Ｒ．Ｊ．，ｅｔａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ２０１０，３２７：６９７－７０１
【発明の概要】
【０００５】
一実施形態では、式Ｉの化合物、
TIFF
2025172092000001.tif
66
128
又はその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｘは、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ
１
Ｒ
１
、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ
２
、－（Ｃ
１～６
アルキル）ＯＲ
３
、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ
４
Ｒ
５
、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ
６
、又は－Ｃ（Ｏ）Ｃ
１～１０
アルキルであり、
Ｃ
１～１０
アルキルは、１つの４～７員単環式ヘテロシクリルで任意選択的に置換されており、
ここで、４～７員単環式ヘテロシクリルは、－ＣＮ、ハロゲン、Ｒ
ａ
、Ｒ
ｂ
及びＲ
ｃ
から独立して選択される１～３個の基で任意選択的に置換されており、
各Ｒ
１
は、独立して、Ｈ又はＣ
１～６
アルキルであり、ここで、Ｃ
１～６
アルキルは、－ＣＮ、ハロゲン、Ｒ
ａ
、Ｒ
ｂ
及びＲ
ｃ
から独立して選択される１～３個の基で任意選択的に置換されており、
Ｒ
２
は、Ｈ又はＣ
１～６
アルキルであり、ここで、Ｃ
１～６
アルキルは、－ＣＮ、ハロゲン、Ｒ
ａ
、Ｒ
ｂ
及びＲ
ｃ
から独立して選択される１～３個の基で任意選択的に置換されており、
Ｒ
３
は、－Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）
２
，－Ｃ（Ｏ）Ｒ
３ａ
、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ
３ａ
、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ
３ｂ
Ｒ
３ｂ
、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ
３ａ
、－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
３ａ
、－Ｓ（Ｏ）
２
ＮＲ
３ｂ
Ｒ
３ｂ
、又は－Ｓ（Ｏ）
２
ＯＲ
３ａ
であり、
Ｒ
３ａ
はＨ又はＣ
【０００６】
一実施形態では、治療有効量の本明細書に提供される化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物が本明細書に提供される。
【０００７】
一実施形態では、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療又は予防を必要とする患者におけるヒト免疫不全ウイルス感染症を治療又は予防する方法であって、治療有効量の本明細書に提供される化合物若しくはその薬学的に許容される塩又は本明細書に提供される医薬組成物を患者に投与することを含む方法が本明細書に提供される。
【０００８】
一実施形態では、重度の治療経験を有する患者のヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症を治療する方法であって、治療有効量の本明細書で提供される化合物若しくはその薬学的に許容される塩又は本明細書で提供される医薬組成物を患者に投与することを含む方法が本明細書で提供される。
【０００９】
一実施形態では、治療に使用するための治療有効量の本明細書に提供される化合物、又はその薬学的に許容される塩、又は本明細書に提供される医薬組成物が本明細書に提供される。
【００１０】
一実施形態では、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療又は予防するを必要とする患者のヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症を治療又は予防する方法に使用するための本明細書に提供される化合物、又はその薬学的に許容される塩、又は本明細書に提供される医薬組成物が提供され、方法は、治療有効量の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は医薬組成物を患者に投与することを含む。
（【００１１】以降は省略されています）

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