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公開番号2025169464
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-11-12
出願番号2025144746,2022523314
出願日2025-09-01,2020-11-03
発明の名称べたつきの少ない日焼け止め組成物
出願人ディーエスエムアイピーアセッツビー.ブイ.,DSM IP ASSETS B.V.
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 8/27 20060101AFI20251105BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】紫外線防御指数が高く、トリアジン誘導体などの有機UVフィルターが安定して溶解する、砂付着防止性を有する日焼け止め組成物を提供する。
【解決手段】特定の微細酸化亜鉛と、2,4-ビス{[4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ]フェニル}-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン(INCI:ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン)と、2-フェニルベンズイミダゾール-5-スルホン酸及び/又はその1種若しくは複数の塩と、4,4’-((6((4(((1,1-ジメチルエチル)アミノ)カルボニル)フェニル)-アミノ)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル)ジイミノ)ビス(2-エチルヘキシル)ベンゾエート(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン)とのUVフィルターの組合せを含む局所用製剤に関する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
局所用組成物であって、
ａ．）微細酸化亜鉛であって、レーザー回折によって決定される、３０～２００ｎｍの範囲で選択される平均粒子径Ｄ
ｎ
５０と、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、メチコン、シメチコン、トリエトキシカプリリルシラン及びオクチルトリメトキシシランからなる群から選択される表面被覆とを有する微細酸化亜鉛と、
ｂ．）２，４－ビス｛［４－（２－エチルヘキシルオキシ）－２－ヒドロキシ］フェニル｝－６－（４－メトキシフェニル）－１，３，５－トリアジン（ＩＮＣＩ：ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン）と、
ｃ．）２－フェニルベンズイミダゾール－５－スルホン酸及び／又はその１種若しくは複数の塩と、
ｄ．）４，４’－（（６（（４（（（１，１－ジメチルエチル）アミノ）カルボニル）フェニル）－アミノ）－１，３，５－トリアジン－２，４－ジイル）ジイミノ）ビス（２－エチルヘキシル）ベンゾエート（ＩＮＣＩ：ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン）と
のＵＶフィルターの組合せを含む局所用組成物。
続きを表示（約 970 文字）【請求項２】
前記平均粒子径Ｄ
ｎ
５０は、レーザー回折によって決定される、５０～２００ｎｍの範囲、好ましくは７５～１５０ｎｍの範囲、最も好ましくは９０～１３０ｎｍの範囲で選択される、請求項１に記載の局所用組成物。
【請求項３】
前記微細酸化亜鉛は、トリエトキシカプリリルシランで表面被覆されている、請求項１又は２に記載の局所用組成物。
【請求項４】
前記微細酸化亜鉛の量は、前記組成物の総重量に基づいて０．１重量％～２０重量％の範囲、好ましくは０．５重量％～１０重量％の範囲、最も好ましくは５重量％～１０重量％の範囲で選択される、請求項１～３のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項５】
３－（４－メチルベンジリデン）カンファー、２－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン（ＩＮＣＩ：オキシベンゾン）及びエチルヘキシル２－シアノ－３，３－ジフェニルアクリレート（ＩＮＣＩ：オクトクリレン）を含有しない、請求項１～４のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項６】
Ｏ／Ｗエマルジョンである、請求項１～５のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項７】
乳化剤としてセテアレス－６及びセテアレス－２５の１種又は複数を含む、請求項１～６のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項８】
アジピン酸ジブチル、炭酸ジカプリリル及び安息香酸アルキル（Ｃ１２－１５）の１種又は複数を含む、請求項１～７のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項９】
エタノール、ｐ－ヒドロキシアセトフェノン、フェノキシエタノール及びエチルヘキシルグリセリンの１種又は複数を含む、請求項１～８のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項１０】
キサンタンガム、架橋アクリレート／アクリル酸アルキル（Ｃ１０－３０）ポリマー、（アクリル酸ヒドロキシエチル／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）コポリマー及びスクワラン及びポリソルベート６０、並びにビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマーの１種又は複数を含む、請求項１～９のいずれか一項に記載の局所用組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、微細酸化亜鉛と、２，４－ビス｛［４－（２－エチルヘキシルオキシ）－２－ヒドロキシ］フェニル｝－６－（４－メトキシフェニル）－１，３，５－トリアジン（ＩＮＣＩ：ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン）と、２－フェニルベンズイミダゾール－５－スルホン酸及び／又はその１種若しくは複数の塩と、４，４’－（（６（（４（（（１，１－ジメチルエチル）アミノ）カルボニル）フェニル）－アミノ）－１，３，５－トリアジン－２，４－ジイル）ジイミノ）ビス（２－エチルヘキシル）ベンゾエート（ＩＮＣＩ：ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン）とのＵＶフィルターの組合せを含む局所用製剤に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【０００２】
太陽光の紫外線（ＵＶ）が皮膚を損傷する作用を有することは、よく知られている。よく知られている急性の損傷（サンバーン）に加えて、皮膚がんを発症する危険性の増加などの長期的な損傷もある。更に、紫外線への曝露は、人々の顔のしわ及びシミのほとんどに関与している。したがって、紫外線の有害な影響から皮膚を保護するために、局所用日焼け止め製剤に組み込むことができる様々な光防御性ＵＶフィルター物質が開発されてきた。
【０００３】
現代の日焼け止めは、皮膚を紫外線の有害な影響から効果的且つ安全に保護することが必要である。したがって、一般に、日焼け止めは、様々なＵＶ－Ｂ（波長：２８０～３２０ｎｍ）及びＵＶ－Ａ（波長：３２０～４００ｎｍ）フィルターを含有する。しかしながら、これらのフィルターは、日焼け止め剤をべたつかせることが多く、これは、特にビーチで使用した場合、クリームが塗布された部分の皮膚に砂が付着することを意味する。製剤のＵＶフィルター含有量が高いほど、この問題は、大きくなる。べたつきの問題に対処するため、消費者は、日焼け止め剤の使用量を減らす傾向にあるが、これは、不十分な保護につながる。
【０００４】
たとえべたつきが低減された日焼け止め組成物を開発する試みが十分に行われたとしても、この問題は、特に高い紫外線防御指数を特徴とする製剤に関して、依然として最大に満足できる解決に至っていない。
【０００５】
したがって、べたつきが低減された新規な日焼け止め配合物を開発することが引き続き必要とされている。
【０００６】
したがって、砂付着防止性を有する日焼け止め組成物、より詳細には紫外線防御指数が高く（ＳＰＦ２０以上）、砂付着性が特に低い日焼け止め組成物が利用可能であると有利であろう。
【０００７】
べたつき／砂の付着に加えて、化粧用日焼け止め組成物の更なる問題点は、ＵＶフィルターの量を非常に高くすると、製剤中で特別良好な溶解性を示さなくなることである。特に、紫外線防御指数が高く、ＵＶフィルターの含有量が高い製剤を開発しようとする場合、開発者らは、トリアジン誘導体の溶解性の問題に直面する。これまで、この問題を解決するために、液体ＵＶ－ＢフィルターであるオクトクリレンがＵＶフィルター及び溶媒として使用されてきた。
【０００８】
その場合の先行技術の欠点は、オクトクリレンが、承認当局に承認されているにも関わらず、その使用に関して全く議論の余地がないとは言えない状況にあり、特定の消費者向け雑誌（例えば、独国のエコテスト（Ｏｋｏ－ｔｅｓｔ））の評価による製品の採点で「悪い評点」が付けられることである。この悪い評価の理由は、特定の科学者が、場合によりこのＵＶフィルターがホルモン様作用を有し得るという疑義を抱いていることである。このＵＶフィルターを含む日焼け止め組成物が世界中で数十年にわたり使用されているにも関わらず、人体に悪影響がないことが明らかになっていても、消費者の中には、依然としてこの種の成分を含有する製剤を避けたいという要望がある。
【０００９】
したがって、先行技術の欠点を克服し、紫外線防御指数が高く、トリアジン誘導体などの有機ＵＶフィルターが安定して溶解する、砂付着防止性を有する日焼け止め組成物を開発することが望ましい。理想的には、オクトクリレンを溶媒及び安定剤として使用することなく、この目的を達成することが可能であるべきである。
【００１０】
したがって、本発明は、局所用日焼け止め組成物を提供する。この局所用組成物は、
ａ．）微細酸化亜鉛であって、好ましくは、レーザー回折によって決定される、５０～２００ｎｍの範囲で選択される平均粒子径Ｄｎ５０と、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、メチコン、シメチコン、トリエトキシカプリリルシラン及びオクチルトリメトキシシランからなる群から選択される表面被覆とを有する微細酸化亜鉛と、
ｂ．）２，４－ビス｛［４－（２－エチルヘキシルオキシ）－２－ヒドロキシ］フェニル｝－６－（４－メトキシフェニル）－１，３，５－トリアジン（ＩＮＣＩ：ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン）と、
ｃ．）２－フェニルベンズイミダゾール－５－スルホン酸及び／又はその１種若しくは複数の塩と、
ｄ．）４，４’－（（６（（４（（（１，１－ジメチルエチル）アミノ）カルボニル）フェニル）－アミノ）－１，３，５－トリアジン－２，４－ジイル）ジイミノ）ビス（２－エチルヘキシル）ベンゾエート（ＩＮＣＩ：ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン）と
のＵＶフィルターの組合せを含む。
（【００１１】以降は省略されています）

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