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公開番号2025168479
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-11-07
出願番号2025145939,2020113948
出願日2025-09-03,2020-07-01
発明の名称外用組成物、及び外用組成物におけるヘパリン類似物質の安定化方法
出願人ロート製薬株式会社
代理人弁理士法人津国
主分類A61K 8/73 20060101AFI20251030BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は、ヘパリン類似物質を含有する外用組成物において、ヘパリン類似物質の安定性を改善することを課題とする。
【解決手段】上記課題を解決するための本発明は、(A)ヘパリン類似物質、並びに(B)トラネキサム酸及びその塩、アシルアミノ酸、その誘導体及びそれらの塩、アルギニン、その誘導体及びそれらの塩、リジン、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される1種以上のアミノ酸成分を含有する外用組成物である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）ヘパリン類似物質、並びに
（Ｂ）Ｎ－カプリロイルグリシン、Ｎ－デカノイル－Ｌ－プロリン、ラウロイルアスパラギン酸、ラウロイル－ε－リジン、Ｎ－ラウロイル－Ｌ－グルタミン酸ジオクチルドデシル、Ｎ－ラウロイル－Ｌ－グルタミン酸ジ（フィトステリル／オクチルドデシル）、リジン、及びそれらの塩からなる群より選択される１種以上のアミノ酸成分
を含有する、外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、外用組成物、及び外用組成物におけるヘパリン類似物質の安定化方法に関する。
続きを表示（約 2,500 文字）【背景技術】
【０００２】
ヘパリン類似物質はムコ多糖類のひとつであり、優れた保湿作用、抗炎症作用、血行促進作用及びその他の薬理作用（アトピー性皮膚炎、肥厚性瘢痕やケロイドの治療と予防、外傷（打撲、捻挫、挫傷）後のケア等）を有することから、外用剤の有効成分として広く用いられている。このようなヘパリン類似物質の多様な有効性を効果的に発揮させるべく、ヘパリン類似物質を配合した種々の製剤が開発されている（特許文献１及び２参照）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特開２０１５－２３２０３２号公報
特開２０１７－１７８７９８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
このような状況下、本発明者らは、ヘパリン類似物質を含有する外用組成物の開発の際に、有効成分であるヘパリン類似物質の安定性が不十分であるという問題に直面した。この課題は、本発明者らが初めて見つけた新たな課題である。そこで、本発明は、ヘパリン類似物質を含有する外用組成物において、ヘパリン類似物質の安定性を改善することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究した結果、ヘパリン類似物質を含有する外用組成物において、トラネキサム酸及びその塩、アシルアミノ酸、その誘導体及びそれらの塩、アルギニン、その誘導体及びそれらの塩、リジン、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される１種以上のアミノ酸成分を含有させることにより、外用組成物中のヘパリン類似物質の安定性を向上させることができることを見出した。
【０００６】
即ち、本発明の要旨は以下の通りである。
【０００７】
［１］（Ａ）ヘパリン類似物質、並びに（Ｂ）トラネキサム酸及びその塩、アシルアミノ酸、その誘導体及びそれらの塩、アルギニン、その誘導体及びそれらの塩、リジン、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される１種以上のアミノ酸成分を含有する、外用組成物。
［２］（Ｂ）アミノ酸成分において、アシルアミノ酸、その誘導体及びそれらの塩が、Ｎ－カプリロイルグリシン、Ｎ－デカノイル－Ｌ－プロリン、Ｎ－ステアロイル－Ｌ－グルタミン酸、Ｎ－ラウロイルグルタミン酸、ラウロイルアスパラギン酸、ラウロイル－ε－リジン、Ｎ－ラウロイル－Ｌ－グルタミン酸ジ（フィトステリル／オクチルドデシル）及びこれらの塩である、［１］に記載の外用組成物。
［３］（Ｂ）アミノ酸成分が、トラネキサム酸、Ｎ－ステアロイル－Ｌ－グルタミン酸ナトリウム、Ｌ－アルギニン及びＬ－リジンからなる群より選択される１種以上のアミノ酸成分である、［１］又は［２］に記載の外用組成物。
［４］ｐＨが６以上である、［１］から［３］のいずれかに記載の外用組成物。
［５］さらに、（Ｃ）防腐剤、（Ｄ）増粘剤、（Ｅ）水、及び（Ｆ）有効成分からなる群より選択される１種以上の成分をさらに含有する、［１］から［４］のいずれかに記載の外用組成物。
［６］（Ａ）ヘパリン類似物質、並びに（Ｂ）トラネキサム酸及びその塩、アシルアミノ酸、その誘導体及びそれらの塩、アルギニン、その誘導体及びそれらの塩、リジン、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される１種以上のアミノ酸成分を配合することを特徴とする、外用組成物におけるヘパリン類似物質の安定化方法。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によると、ヘパリン類似物質を含有する外用組成物において、トラネキサム酸及びその塩、アシルアミノ酸、その誘導体及びそれらの塩、アルギニン、その誘導体及びそれらの塩、リジン、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される１種以上のアミノ酸成分を含有させることにより、外用組成物中のヘパリン類似物質の安定性を向上させることができる。また、ヘパリン類似物質を含有する外用組成物においてこれらの成分を組み合わせることで、肌を滑らかにするという予想もしなかった効果も得られた。さらに、本発明の外用組成物は、ぬるつき、曳糸性、低浸透の原因となるムコ多糖類の１種であるヘパリン類似物質を含有しているにも関わらず、ぬるつきやべたつきが無くさらっとした使用感（さらさら感）が得られ、肌なじみが良いという予想外の効果も得られた。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明について詳細に説明する。なお、本明細書中で使用される用語は、特に言及しない限り、当該技術分野で通常用いられる意味で解釈される。
【００１０】
＜外用組成物＞
本発明の外用組成物は、（Ａ）ヘパリン類似物質、並びに（Ｂ）トラネキサム酸及びその塩、アシルアミノ酸、その誘導体及びそれらの塩、アルギニン、その誘導体及びそれらの塩、リジン、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される１種以上のアミノ酸成分（以下、単に「（Ｂ）アミノ酸成分」ともいう）を含有することを特徴とする。ヘパリン類似物質を含む外用組成物において、上記（Ｂ）アミノ酸成分を含有させることにより、外用組成物中でのヘパリン類似物質の安定性を向上させることができる。本発明の外用組成物は、上記（Ａ）ヘパリン類似物質、（Ｂ）アミノ酸成分の必須成分に加えて、（Ｃ）防腐剤、（Ｄ）増粘剤、（Ｅ）水、（Ｆ）有効成分等の追加成分を含んでもよい。さらに、本発明の効果を損なわない範囲で、基剤・担体となる成分や、その他の任意成分を含んでいてもよい。以下に、上記（Ａ）及び（Ｂ）の必須成分、（Ｃ）～（Ｆ）の追加成分、基剤・担体成分、その他の任意成分について詳細に説明する。なお、各成分として具体的に例示されている化合物が重複している場合には、いずれかの成分として含まれていればよい。
（【００１１】以降は省略されています）

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