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公開番号2025161976
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-24
出願番号2025141550,2021083289
出願日2025-08-27,2021-05-17
発明の名称イストラデフィリン製剤
出願人東和薬品株式会社
代理人弁理士法人 HARAKENZO WORLD PATENT & TRADEMARK
主分類A61K 31/522 20060101AFI20251017BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】イストラデフィリンまたは薬学的に許容される塩の光安定性が改善された新規の製剤を提供する。
【解決手段】イストラデフィリンまたはその薬学的に許容される塩を含む核部と、前記核部の外側に位置する第1のコーティング層と、を含む顆粒であり、前記核部が、酸化鉄を含み、前記第1のコーティング層が、酸化チタンを含むことを特徴とする、顆粒。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載の任意の顆粒または製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、イストラデフィリンまたはその薬学的に許容される塩を含む顆粒に関する。本発明はまた、前記顆粒を含む経口固形製剤に関する。さらに、本発明は、前記経口固形製剤の製造方法、および前記経口固形製剤の安定化方法に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
イストラデフィリンは、アデノシンＡ
２
受容体拮抗作用を示し、それ故、アデノシンＡ
２
受容体亢進に基づく疾患、例えば、パーキンソン病、老人性痴呆症、うつ病、喘息、骨粗鬆症等の治療等において有用である。
【０００３】
イストラデフィリンは、安定性に問題があり、特に、光に対して不安定である。イストラデフィリンは、光に曝されると、その構造中の二重結合部分（ビニレン部分）が異性体化し易いことが知られている。したがって、イストラデフィリンを含有する医薬製剤は、製剤化工程、病院や薬局での調剤化、保存時等において、取り扱いに細心の注意が必要である。
【０００４】
これまでに、イストラデフィリンを含む種々の製剤が開発されている。
【０００５】
例えば、特許文献１には、０．５～２０μｍの平均粒径を有し、結晶化度が４０％以上であるイストラデフィリン微細結晶を含む固体医薬製剤が開示されている。
【０００６】
また、特許文献２には、イストラデフィリンまたはその薬理学的に許容される塩と、結晶セルロースとを含有する固形製剤が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
特許第４６０６３２６号公報
特許第４６７３７４５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
しかし、特許文献１および２に記載されたようなイストラデフィリンを含む製剤においては、その光安定性に関して、改善の余地があった。
【０００９】
そこで、本発明の一態様は、イストラデフィリンまたはその薬学的に許容される塩を含む、安定性、とりわけ、光安定性が改善された新規の製剤を実現することを目的とする。また、本発明の一様態は、イストラデフィリン製剤の安定化方法を実現することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討を重ねた結果、イストラデフィリンを含む製剤において、核部にイストラデフィリンと酸化鉄とを含ませ、かつ、当該核部の外側に位置するコーティング層に、酸化チタンを含ませることにより、イストラデフィリンの光安定性が改善されることを初めて見出し、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明の一態様は、以下の構成を包含する。
＜１＞イストラデフィリンまたはその薬学的に許容される塩を含む核部と、前記核部の外側に位置する第１のコーティング層と、を含む顆粒であり、
前記核部が、酸化鉄を含み、
前記第１のコーティング層が、酸化チタンを含むことを特徴とする、顆粒。
＜２＞前記第１のコーティング層が、酸化鉄を含まないことを特徴とする、＜１＞に記載の顆粒。
＜３＞前記第１のコーティング層の外側に、さらに、以下の（Ａ）または（Ｂ）のコーティング層を備えることを特徴とする、＜１＞または＜２＞に記載の顆粒：
（Ａ）アミノアルキルメタクリレートコポリマーを含む第２のコーティング層
（Ｂ）アミノアルキルメタクリレートコポリマーを含む第２のコーティング層、および賦形剤を含む第３のコーティング層。
＜４＞＜１＞～＜３＞のいずれかに記載の顆粒を含むことを特徴とする、経口固形製剤。＜５＞錠剤であることを特徴とする、＜４＞に記載の経口固形製剤。
＜６＞イストラデフィリンまたはその薬学的に許容される塩を含む経口固形製剤の製造方法であって、
イストラデフィリンまたはその薬学的に許容される塩を含む核部と、前記核部の外側に位置する第１のコーティング層と、を含む顆粒を得る工程を含み、
前記工程において、前記核部に酸化鉄を含ませ、前記第１のコーティング層に酸化チタンを含ませることを特徴とする、方法。
＜７＞イストラデフィリンまたはその薬学的に許容される塩を含む経口固形製剤の安定化方法であって、
前記経口固形製剤の製造工程において、イストラデフィリンまたはその薬学的に許容される塩を含む核部と、前記核部の外側に位置する第１のコーティング層と、を含む顆粒を生成させる工程を含み、
前記工程において、前記核部に酸化鉄を含ませ、前記第１のコーティング層に酸化チタンを含ませることを特徴とする、方法。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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