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公開番号2025125515
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-08-27
出願番号2025011959
出願日2025-01-28
発明の名称アメナメビル含有医薬組成物、並びに、その製造方法及び結晶化抑制方法
出願人東和薬品株式会社
代理人弁理士法人三協国際特許事務所
主分類A61K 31/4245 20060101AFI20250820BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】水への溶解性に優れるアメナメビル含有医薬組成物とその製造方法、並びに、アメナメビルを含む固体分散体の結晶化抑制方法を提供すること。
【解決手段】アメナメビルと水溶性高分子を含む固体分散体を含有する、医薬組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
アメナメビルと水溶性高分子を含む固体分散体を含有する、医薬組成物。
続きを表示（約 650 文字）【請求項２】
前記水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニル酢酸－ポリエチレングリコールグラフトコポリマー、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステルから選択される少なくとも一つである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記水溶性高分子がヒドロキシプロピルセルロースである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記アメナメビルと前記水溶性高分子の配合比が、重量比で５：１～１：５である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
剤形が錠剤である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
請求項１～５のいずれかに記載の医薬組成物がプレス・スルー・パッケージ（ＰＴＰ）包装されている、包装体。
【請求項７】
さらにアルミピローで包装されている、請求項６に記載の包装体。
【請求項８】
前記アルミピロー内部に乾燥剤を含む、請求項７に記載の包装体。
【請求項９】
前記ＰＴＰが防湿ＰＴＰである、請求項６に記載の包装体。
【請求項１０】
アメナメビルと水溶性高分子とを溶媒に溶解および／または懸濁させ、その後、噴霧乾燥を行うことにより固体分散体を得る工程、並びに、
前記固体分散体を造粒する工程を含む、請求項１～４のいずれかに記載に医薬組成物の製造方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、アメナメビル含有医薬組成物、並びに、その製造方法及び結晶化抑制方法に関する。
続きを表示（約 930 文字）【背景技術】
【０００２】
アメナメビルは、化学名：Ｎ－（２，６－ジメチルフェニル）－Ｎ－（２－｛［４－（１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）フェニル］アミノ｝－２－オキソエチル）－１，１－ジオキソチアン－４－カルボキサミドであり、下記化学式（１）で表される化合物である。
【０００３】
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【０００４】
アメナメビルは、ウイルス由来のヘリカーゼ・プライマーゼ複合体の酵素活性を阻害する抗ヘルペスウイルス薬であるが、難水溶性薬物である。そのため、溶解性や経口吸収を改善する必要がある。
【０００５】
これまでにも、難水溶性薬物の溶解性改善のために、所定のけん化度を有するポリビニルアルコールを含む固体分散体として用いることが知られている（特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
特許第７１８０５９２号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
しかしながら、難水溶性薬物の中でもアメナメビルは水に対する溶解度が５μｇ／ｍＬであり、またｐＨ１．１～９．０の範囲で溶解度に変化はなく、水にほとんど溶けない性質を有する。そのため、アメナメビルを含む医薬組成物、特に固体分散体とすることによる溶解性の改善が求められている。
【０００８】
さらには、非晶質のアメナメビルが結晶化してしまうとさらに溶解性が低下するおそれがあり、その非晶質の維持も重要である。
【０００９】
本発明は上記の点に鑑みてなされたものであり、水への溶解性に優れるアメナメビル含有医薬組成物とその製造方法、並びに、アメナメビルを含む固体分散体の結晶化抑制方法を提供することを主な目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明の一態様に係る医薬組成物は、アメナメビルと水溶性高分子を含む固体分散体を含有することを特徴とする。
（【００１１】以降は省略されています）

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