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公開番号2025160231
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-22
出願番号2025116068,2021564515
出願日2025-07-09,2020-05-06
発明の名称下部尿路症状を改善する方法
出願人ナイモックスコーポレーション,NYMOX CORPORATION
代理人個人
主分類A61K 38/10 20060101AFI20251015BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】下部尿路症状(LUTS)を有する哺乳類の症状を改善する方法を提供する。
【解決手段】(i)LUTSを有するが前立腺肥大症(BPH)を有さない哺乳動物を特定する工程と、(ii)前記LUTSを有するがBPHを有さない哺乳動物に、治療有効量のIle-Asp-Gln-Gln-Val-Leu-Ser-Arg-Ile-Lys-Leu-Glu-Ile-Lys-Arg-Cys-Leuを投与する工程と、を備え、前記方法は、前記ペプチドを投与した場合と比較して、国際前立腺症状スコア(IPSS)によって測定される平均閉塞性排尿症状(MOVS)を30%以上改善する、方法とする。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
下部尿路症状（ＬＵＴＳ）を有する哺乳類の症状を改善する方法であって、
（ｉ）ＬＵＴＳを有するが前立腺肥大症（ＢＰＨ）を有さない哺乳動物を特定する工程
と、
（ｉｉ）前記ＬＵＴＳを有するがＢＰＨを有さない哺乳動物に、治療有効量のＳＥＱ
ＩＤＮＯ．１（Ｉｌｅ－Ａｓｐ－Ｇｌｎ－Ｇｌｎ－Ｖａｌ－Ｌｅｕ－Ｓｅｒ－Ａｒｇ－
Ｉｌｅ－Ｌｙｓ－Ｌｅｕ－Ｇｌｕ－Ｉｌｅ－Ｌｙｓ－Ａｒｇ－Ｃｙｓ－Ｌｅｕ）を投与す
る工程と、を備え、
前記方法は、ＳＥＱＩＤＮＯ．１を含まない対照組成物を投与した場合と比較して
、国際前立腺症状スコア（ＩＰＳＳ）によって測定される平均閉塞性排尿症状（ＭＯＶＳ
）を３０％以上改善する、方法。
続きを表示（約 910 文字）【請求項２】
治療有効量の請求項１に記載のＳＥＱＩＤＮＯ．１および担体を投与することを含
む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ＳＥＱＩＤＮＯ．１を２回以上投与することを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
ＳＥＱＩＤＮＯ．１を、経口投与、皮下投与、皮内投与、鼻腔内投与、静脈内投与
、筋肉内投与、髄腔内投与、鼻腔内投与、腫瘍内投与、局所投与および経皮投与からなる
群から選択される方法によって投与する、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記方法により、前記ＩＰＳＳによって測定される平均閉塞性排尿症状（ＭＯＶＳ）が
約３０％～約１５０％の範囲で改善される、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記方法により、前記ＩＰＳＳによって測定される前記平均閉塞性排尿症状（ＭＯＶＳ
）が約３５％～約１２５％の範囲で改善される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記方法により、前記ＩＰＳＳによって測定される前記平均閉塞性排尿症状（ＭＯＶＳ
）が約４５％～約１０５％の範囲で改善される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前立腺肥大症の治療に有効とされる経口薬を投与された患者のＩＰＳＳによって測定さ
れる平均閉塞性排尿症状（ＭＯＶＳ）と比較して、前記方法により前記ＭＯＶＳが３００
％以上改善される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記方法により、ＳＥＱＩＤＮＯ．１を含まない対照組成物を投与した場合と比較
して、国際前立腺症状スコア（ＩＰＳＳ）によって測定される平均閉塞性排尿症状（ＭＯ
ＶＳ）が２０％以上改善される、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記方法により、前記ＩＰＳＳによって測定される平均刺激性蓄尿症状（ＭＩＳＳ）が
約２０％～約５０％の範囲で改善される、請求項９に記載の方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
（配列表）
本願はＡＳＣＩＩ形式で電子的に提出された配列表を含み、その内容は全体として参照
により本明細書に組み込まれる。
続きを表示（約 2,700 文字）【０００２】
本出願は、２０１９年５月１３日に出願された米国特許仮出願第１６／４１０，６８５
号の優先権を主張するものであり、この出願の全内容は参照により本明細書に組み入れら
れる。
【０００３】
本発明の実施形態は、低分子ペプチドに基づく化合物および薬学的に許容される担体を
含む組成物を用いて、下部尿路症状（ＬＵＴＳ）を改善する方法、より具体的にはＬＵＴ
Ｓ患者の閉塞性排尿症状を改善する方法を含む。
【背景技術】
【０００４】
欧州泌尿器科学会（ＥＡＵ）および米国泌尿器科学会（ＡＵＡ）のガイドラインでは、
ＬＵＴＳを下部尿路（ＬＵＴ）に影響を及ぼす蓄尿（過敏）症状（日中の頻尿、尿意切迫
感、夜間頻尿）、排尿（閉塞）症状（圧迫感、尿流が弱い、断続的な尿流、残尿感）、排
尿後症状（排尿後の漏れ）と定義している。ＯｅｌｋｅＭ．他、ＥｕｒｏｐｅａｎＡ
ｓｓｏｃｉａｔｉｏｎｏｆＵｒｏｌｏｇｙ（ヨーロッパ泌尿器科学会）、Ｅｕｒ．Ｕ
ｒｏｌ．２０１３年７月；６４（１）：１１８－４０を参照のこと。
【０００５】
良性前立腺過形成（ＢＰＨ）は、組織学的診断では前立腺の平滑筋と上皮細胞の非悪性
増殖を指す。ＬｅｅＣ他、「良性の前立腺の成長を制御する内因性および外因性の要因
」、Ｐｒｏｓｔａｔｅ、１９９７年；３１：１３１－１３８；ＡｕｆｆｅｎｂｅｒｇＧ
Ｂ他、「良性前立腺肥大症のための確立された医学療法」、ＵｒｏｌＣｌｉｎＮｏｒ
ｔｈＡｍ、２００９年；３６：４４３－４５９。正確な病因は不明である。ＢＰＨの進
行により、（病理学的に）前立腺の大きさによって診断される良性の前立腺肥大（ＢＰＥ
）が発生する可能性がある。組織学的にＢＰＨの男性の約５０％がＢＰＥを発症する。Ｂ
ＰＥは最終的には膀胱出口部閉塞（ＢＯＯ）を引き起こす可能性があり、ＢＰＥに関連し
ている場合は良性前立腺閉塞（ＢＰＯ）とも称される。ＢＯＯおよびＢＰＯは尿流動態測
定によって診断される。ＢＰＥを呈していても著しいＬＵＴＳを伴わない患者もいれば、
ＬＵＴＳを呈してＱｏＬが著しく低下してもＢＰＥを伴わない患者もいる。Ｐａｒｋ，Ｈ
．Ｊ．他、「良性前立腺過形成（ＢＰＨ）に伴う尿路症状（ＬＵＴＳ）」、Ｗｏｒｌｄ
Ｊ．ＭｅｎｓＨｅａｌｔｈ、Ｎｏ．３１（３）、１９３～２０７（２０１３年）を参照
。
【０００６】
下部尿路症状（ＬＵＴＳ）は、一般的に大きく２つのタイプに分類される。１）「蓄尿
」症状とも呼ばれる「過敏」症状、および、２）「排尿」症状とも呼ばれる「閉塞」症状
の２つである。過敏・蓄尿の症状としては、尿意切迫感、頻尿、夜間頻尿（夜に就寝した
後に頻繁に排尿する必要がある）がある。閉塞・排尿の症状には、尿流が弱い、尿を排出
するためにいきんだり力を入れたりする必要がある、残尿感がある、排尿の途中で何度も
止まったり再開する等の症状がある。
【０００７】
米国および欧州では、ＬＵＴＳ、ＢＰＨ、ＬＵＴＳ／ＢＰＨの治療において医師を支援
するためのガイドラインが制定されている。ＯｅｌｋｅＭ，他、ＥｕｒｏｐｅａｎＡ
ｓｓｏｃｉａｔｉｏｎｏｆＵｒｏｌｏｇｙ（ヨーロッパ泌尿器科学会）、Ｅｕｒ．Ｕ
ｒｏｌ．２０１３年７月；６４（１）：１１８－４０を参照のこと。ガイドラインには、
症状を呈しているが投薬や外科的介入が必要ない男性に対する経過観察（ＷＷ）から、薬
物治療、外科的介入までの様々な治療オプションについて説明がなされている。薬物治療
のガイドラインでは、α遮断薬（αアドレナリン拮抗薬）、５α還元酵素阻害薬（５ＡＲ
Ｉ）、抗ムスカリン薬（抗コリン薬）、ＰＤＥ５阻害薬（タダラフィル）、併用療法、バ
ソプレッシン類似物質などが使用される。また、α遮断薬と５ＡＲＩや抗ムスカリン薬と
の併用療法も推奨されている。
【０００８】
経尿道的前立腺切除術などの前立腺手術は、絶対的適応となるＬＵＴＳまたは薬物治療
抵抗性ＬＵＴＳを罹患する男性に適応される。手術の適応となるのは、尿閉、肉眼的血尿
、尿路感染症、膀胱結石などの重篤な症状である。低侵襲治療として提案されるのは、経
尿道的マイクロ波治療や経尿道的針治療がある。また、手術ができない男性には、カテー
テル治療の代わりとして前立腺ステントを用い得る。様々な治療の選択肢が存在するにも
関わらず、前立腺肥大症に起因し得る厄介な症状を治療するための有効かつ安全な薬剤に
対する医療的ニーズが満たされないままになっている。これらの症状は、慢性尿路感染症
、失禁、急性・慢性尿閉、腎不全などのより深刻な問題を引き起こす可能性がある。
【０００９】
有害なまたは不要な細胞および組織を破壊し、したがってそれらの除去を容易にするま
たはそれらの更なる成長を阻害する能力を有することが知られている薬剤のいくつかは、
米国特許第６，９２４，２６６号、第７，２４１，７３８号、第７，３１７，０７７号、
第７，４０８，０２１号、第７，７４５，５７２号、第８，０６７，３７８号、第８，２
９３，７０３号、第８，５６９，４４６号および第８，７１６，２４７号広報、ならびに
、米国特許出願公開第２０１７／０３６０８８５号、第２０１７／００２０９５７号、第
２０１６／０３６１３８号、第２０１６／０２１５０３１号明細書に開示されており、こ
れらの開示内容は、参照により全体として本明細書に組み込まれる。そのような薬剤の１
つとしては、フェキサポチドトリフルタートが知られている。
【００１０】
従来の薬物療法のリスクおよび副作用がなく、または、外科的介入なしにＬＵＴＳの患
者の症状を改善できる治療法が必要とされている。また、従来の薬物療法のリスクおよび
副作用がなく、または、外科的介入なしにＬＵＴＳの患者の閉塞性排尿症状を改善できる
治療法が必要とされている。
（【００１１】以降は省略されています）

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