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公開番号2025159244
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-17
出願番号2025139432,2021012552
出願日2025-08-25,2021-01-29
発明の名称低亜鉛血症治療剤
出願人国立研究開発法人国立成育医療研究センター,ノーベルファーマ株式会社
代理人個人
主分類A61K 31/315 20060101AFI20251009BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】副作用を低減しつつ効果を奏するための投与条件を伴う、小児用の低亜鉛血症治
療剤を提供すること。
【解決手段】酢酸亜鉛を含み、体重30kg未満の小児に対して、亜鉛として1.0mg
/kg/day又は1.5mg/kg/dayを開始投与量として、経口投与又は経管投
与により投与される低亜鉛血症治療剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
酢酸亜鉛を含み、体重３０ｋｇ未満の小児に対して、亜鉛として１．０ｍｇ／ｋｇ／ｄ
ａｙ又は１．５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを開始投与量として、経口投与又は経管投与により投
与される低亜鉛血症治療剤。
続きを表示（約 1,400 文字）【請求項２】
酢酸亜鉛を含み、
潜在的亜鉛欠乏に分類される血清亜鉛濃度値を示す体重３０ｋｇ未満の小児に対しては、
亜鉛として１．０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを、
亜鉛欠乏症に分類される血清亜鉛濃度を示す体重３０ｋｇ未満の小児に対しては、亜鉛と
して１．５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを、
それぞれ開始用量とし、経口投与又は経管投与により投与される低亜鉛血症治療剤。
【請求項３】
酢酸亜鉛を含み、
潜在的亜鉛欠乏に分類される血清亜鉛濃度値を示し、かつ亜鉛欠乏症に典型的な臨床症状
を呈さない体重３０ｋｇ未満の小児に対しては、亜鉛として１．０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを
、
亜鉛欠乏症に分類される血清亜鉛濃度を示しているか、又は亜鉛欠乏症に典型的な症状を
呈している体重３０ｋｇ未満の小児に対しては、亜鉛として１．５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを
、
それぞれ開始用量とし、経口投与又は経管投与により投与される低亜鉛血症治療剤。
【請求項４】
酢酸亜鉛を含み、
血清亜鉛濃度５０μｇ／ｄＬ以上８０μｇ／ｄＬ未満である体重３０ｋｇ未満の小児に対
しては、亜鉛として１．０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを、
血清亜鉛濃度５０μｇ／ｄＬ未満である体重３０ｋｇ未満の小児に対しては、亜鉛として
１．５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを、
それぞれ開始用量とし、経口投与又は経管投与により投与される低亜鉛血症治療剤。
【請求項５】
酢酸亜鉛を含み、
血清亜鉛濃度が５０μｇ／ｄＬ以上８０μｇ／ｄＬ未満であり、かつ亜鉛欠乏に特徴的な
症状を呈していない体重３０ｋｇ未満の小児に対しては、亜鉛として１．０ｍｇ／ｋｇ／
ｄａｙを、
血清亜鉛濃度が５０μｇ／ｄＬ未満、又は亜鉛欠乏に特徴的な症状を呈している体重３０
ｋｇ未満の小児に対しては、亜鉛として１．５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを、
それぞれ開始用量とし、経口投与又は経管投与により投与される低亜鉛血症治療剤。
【請求項６】
投与量の増量が、下記の基準によって行われる、請求項１～５のいずれか一項に記載の
低亜鉛血症治療剤。
（ｉ）一定期間ごとの血清亜鉛濃度の測定値が健常値範囲の下限値未満の場合：０．５ｍ
ｇ／ｋｇ／ｄａｙ増量
【請求項７】
下記の条件に従って投与量の減量又は投与の中止を行う、請求項１～５のいずれか一項
に記載の低亜鉛血症治療剤。
（ｉｉ）血清亜鉛濃度の測定値が１６０μｇ／ｄＬ以上の場合：０．５ｍｇ／ｋｇ／ｄａ
ｙ減量
（ｉｉｉ）血清銅濃度の測定値が１０μｇ／ｄＬ以上３０μｇ／ｄＬ未満の場合：０．５
ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ減量
（ｉｖ）血清銅濃度の測定値が１０μｇ／ｄＬ未満の場合：投与中止
【請求項８】
１日当たりの投与量を朝夕２回に分け、食後又は経管栄養補給後に経口投与又は経管投
与することを特徴とする、請求項１～７のいずれか一項に記載の低亜鉛血症治療剤。
【請求項９】
顆粒剤である、請求項１～８のいずれか一項に記載の低亜鉛血症治療剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、低亜鉛血症治療剤に関する。詳しくは、本発明は、酢酸亜鉛を有効成分とし
、特定の用法・用量により、安全かつ効果的に小児の低亜鉛血症を治療することが可能な
低亜鉛血症治療剤に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
酢酸亜鉛製剤は、低亜鉛血症に適応を有する国内で初めてかつ唯一の亜鉛製剤として、
ノベルジン（登録商標）錠（ノーベルファーマ株式会社）の名称で市販され、ウィルソン
病及び低亜鉛血症の治療剤として利用されている。この製剤は、１錠中に、亜鉛として２
５ｍｇを含有するものと５０ｍｇを含有するものの２種類が市販されており、例えば成人
及び体重３０ｋｇ以上の小児における低亜鉛血症の治療では、亜鉛として、１回２５～５
０ｍｇを開始用量とし、１日２回経口投与するといった方法により用いられる。また、体
重３０ｋｇ未満の小児に対する低亜鉛血症の治療では、亜鉛として２５ｍｇ／ｄａｙを開
始用量とし、１日１回経口投与するといった方法により用いられる。そして、血清亜鉛濃
度や患者の状態により、成人及び体重３０ｋｇ以上の小児では１日１５０ｍｇ（１回５０
ｍｇを１日３回）、体重３０ｋｇ未満の小児では７５ｍｇ（１回２５ｍｇを１日３回）を
最大投与量として、適宜投与量の増減を行って用いられる。
【０００３】
また特許文献１には、亜鉛欠乏症の治療剤として、酢酸亜鉛の他、Ｌ―カルノシンを含
む散剤（実施例１）が、特許文献２には、経口亜鉛治療の忍容性の向上を目的とした、重
炭酸カリウムと酢酸亜鉛とを含む胃保持性配合物（請求項８等）が記載されている。しか
し、いずれの文献にも、亜鉛製剤を小児へ投与する具体的な方法や用量については記載が
ない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
ＷＯ０１／０９１７６２号公報
特表２０１３－５０９４４３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
小児の低亜鉛血症治療において、副作用の発生を抑えつつ最大の効果を得るためには、
小児に適した投与量及び条件を用いる必要があるが、これまでにそのような用法・用量を
伴う小児用の低亜鉛血症治療剤は開示されていない。また、錠剤の服用が困難な乳幼児や
経管栄養に依存する小児では、錠剤のままでの服用は困難であり、十分な効果を維持しつ
つ安全性を考慮した用法・用量が開示されていなかったことも相まって、症状に応じた柔
軟な用量調整を行うこともできていなかった。
【０００６】
本発明はこのような事情に鑑みてなされたものであり、副作用を低減しつつ効果を奏す
るための投与条件を伴う、小児用の低亜鉛血症治療剤を提供することを課題とした。
【０００７】
発明者等は、かかる課題を解決するため、乳幼児の服用や、経管栄養に依存する小児に
おける投与が可能で用量調整が容易な顆粒剤を用い、小児の症状及び体重に応じた開始
投与量を設定するとともに、一定期間ごとに血清亜鉛濃度を確認して投与量を調整すると
いった用法を伴う低亜鉛血症治療剤を提案し、臨床試験によりその効果を確認した。そし
て、これらの知見に基づき、本発明を完成させた。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
すなわち本発明は、酢酸亜鉛を含み、体重３０ｋｇ未満の小児に対して、亜鉛として１
．０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ又は１．５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを開始投与量として、経口投与又
は経管投与により投与される低亜鉛血症治療剤である。
【０００９】
また本発明は、酢酸亜鉛を含み、潜在的亜鉛欠乏に分類される血清亜鉛濃度値を示す体
重３０ｋｇ未満の小児に対しては、亜鉛として１．０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを、亜鉛欠乏症
に分類される血清亜鉛濃度を示す体重３０ｋｇ未満の小児に対しては、亜鉛として１．５
ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを、それぞれ開始用量とし、経口投与又は経管投与により投与される
低亜鉛血症治療剤である。
【００１０】
また本発明は、酢酸亜鉛を含み、潜在的亜鉛欠乏に分類される血清亜鉛濃度値を示し、
かつ亜鉛欠乏症に典型的な臨床症状を呈さない体重３０ｋｇ未満の小児に対しては、亜鉛
として１．０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを、亜鉛欠乏症に分類される血清亜鉛濃度を示している
か、又は亜鉛欠乏症に典型的な症状を呈している体重３０ｋｇ未満の小児に対しては、亜
鉛として１．５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙを、それぞれ開始用量とし、経口投与又は経管投与に
より投与される低亜鉛血症治療剤である。
（【００１１】以降は省略されています）

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