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公開番号2025130928
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-09-09
出願番号2024028328
出願日2024-02-28
発明の名称両親媒性化合物、リン脂質構造体、およびリン脂質構造体の製造方法
出願人国立大学法人東京農工大学
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類C07K 5/06 20060101AFI20250902BHJP(有機化学)
要約【課題】リン脂質膜の相分離を抑制し、リン脂質構造体を安定させることができる両親媒性化合物を提供する。
【解決手段】異なる相転移温度を有する2種類以上のリン脂質化合物の安定化剤に使用するための両親媒性化合物は、下記一般式(1)で示される化合物である。
[化1]
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特許請求の範囲【請求項１】
下記一般式（１）で示される化合物であって、
異なる相転移温度を有する２種類以上のリン脂質化合物の安定化剤に使用するための両親媒性化合物。
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2025130928000012.tif
43
170
（前記一般式（１）中、Ｒ１は水素または１～１０のアミノ酸残基からなるカチオン性ペプチド、Ｒ２およびＲ３は疎水性のアルキル基である。ただし、下記一般式（２）で示される化合物は除く。）
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2025130928000013.tif
183
170
続きを表示（約 810 文字）【請求項２】
前記一般式（１）で示される化合物が、下記式（３）～（５）で示される化合物のいずれかである、請求項１に記載の両親媒性化合物。
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2025130928000014.tif
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207
170
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2025130928000016.tif
204
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【請求項３】
請求項１又は２に記載の両親媒性化合物と、異なる相転移温度を有する２種類以上のリン脂質化合物とを含む、リン脂質構造体。
【請求項４】
前記両親媒性化合物を、０．６～５ｍｏｌ％含む、請求項３に記載のリン脂質構造体。
【請求項５】
コレステロールをさらに含む、請求項３に記載のリン脂質構造体。
【請求項６】
前記２種類以上のリン脂質化合物が、相転移温度が２５℃以下のリン脂質化合物と、相転移温度が２５℃を超えるリン脂質化合物とを含む、請求項３に記載のリン脂質構造体。
【請求項７】
前記２種類以上のリン脂質化合物が、ジオレオイルホスファチジルコリン（ＤＯＰＣ）およびジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）を含む、請求項５に記載のリン脂質構造体。
【請求項８】
リン脂質二重膜を含むリポソームである、請求項３に記載のリン脂質構造体。
【請求項９】
アミノ酸、タンパク質、ウィルスおよび核酸からなる群から選ばれる一種以上を含む、請求項８に記載のリン脂質構造体。
【請求項１０】
異なる相転移温度を有する２種類以上のリン脂質化合物を含むリン脂質水溶液と、請求項１に記載の両親媒性化合物とを混合する工程を含む、リン脂質構造体の製造方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、両親媒性化合物、リン脂質構造体、およびリン脂質構造体の製造方法に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
従来、ドラッグデリバリーシステムの一例として、薬剤をリポソーム等のリン脂質構造体に封入する技術が知られている。
【０００３】
たとえば特許文献１には、抗感染薬を封入する脂質製剤として、ＤＰＰＣ（ジパルミトイルホスファチジルコリン）やＤＯＰＣ（ジオレオイルホスファチジルコリン）等のリン脂質を用いたリポソームが開示されている。２種類以上の様々な異なる性質を有するリン脂質化合物を混合することでリン脂質構造体の性質を様々に調節することが期待される。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０１９－５２１７０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
しかしながら、異なる相転移温度を有する２種類以上のリン脂質化合物を有するリン脂質構造体は不安定であり、リン脂質膜中で相分離を起こして変形してしまうことがある。
【０００６】
本発明は上記のような事情を鑑みてなされたものであり、リン脂質膜の相分離を抑制し、リン脂質構造体を安定させることができる両親媒性化合物、前記両親媒性化合物を含むリン脂質構造体およびその製造方法を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
上記課題を解決するため、本発明の一態様は、以下の態様を包含する。
【０００８】
［１］下記一般式（１）で示される化合物であって、
異なる相転移温度を有する２種類以上のリン脂質化合物の安定化剤に使用するための両親媒性化合物。
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2025130928000002.tif
43
170
（前記一般式（１）中、Ｒ１は水素または１～１０のアミノ酸残基からなるカチオン性ペプチド、Ｒ２およびＲ３は疎水性のアルキル基である。ただし、下記一般式（２）で示される化合物は除く。）
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2025130928000003.tif
183
170
【０００９】
［２］前記一般式（１）で示される化合物が、下記式（３）～（５）で示される化合物のいずれかである、［1］に記載の両親媒性化合物。
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2025130928000004.tif
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204
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【００１０】
［３］［1］又は［２］に記載の両親媒性化合物と、異なる相転移温度を有する２種類以上のリン脂質化合物とを含む、リン脂質構造体。
（【００１１】以降は省略されています）

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