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公開番号2025110029
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-28
出願番号2024003714
出願日2024-01-15
発明の名称皮膚バリア機能亢進剤、トランスグルタミナーゼ-1mRNA発現促進剤及びKAP5.1mRNA発現促進剤
出願人丸善製薬株式会社
代理人個人
主分類A61K 36/535 20060101AFI20250718BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】安全性の高い天然物の中から皮膚バリア機能亢進作用、トランスグルタミナーゼ-1mRNA発現促進作用又はKAP5.1mRNA発現促進作用を有する物質を見出し、それを有効成分とする皮膚バリア機能亢進剤、トランスグルタミナーゼ-1mRNA発現促進剤及びKAP5.1mRNA発現促進剤を提供する。
【解決手段】皮膚バリア機能亢進剤、トランスグルタミナーゼ-1mRNA発現促進剤及びKAP5.1mRNA発現促進剤は、エゴマ抽出物を有効成分として含有する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
エゴマ抽出物を有効成分として含有することを特徴とする皮膚バリア機能亢進剤。
続きを表示（約 120 文字）【請求項２】
エゴマ抽出物を有効成分として含有することを特徴とするトランスグルタミナーゼ－１ｍＲＮＡ発現促進剤。
【請求項３】
エゴマ抽出物を有効成分として含有することを特徴とするＫＡＰ５．１ｍＲＮＡ発現促進剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、皮膚バリア機能亢進剤、トランスグルタミナーゼ－１ｍＲＮＡ発現促進剤及びＫＡＰ５．１ｍＲＮＡ発現促進剤に関する。
続きを表示（約 2,100 文字）【背景技術】
【０００２】
顆粒層では、細胞膜が肥厚して肥厚細胞膜を形成するとともに、トランスグルタミナーゼ－１の作用により、蛋白分子間がグルタミル－リジン架橋され、強靱なケラチン蛋白線維が形成される。さらに、その一部にセラミド等が共有結合し、疎水的な構造をとることで、細胞間脂質のラメラ構造の土台を供給し、角層バリア機能及び皮膚の保湿機能の基礎が形成される。
【０００３】
しかし、加齢とともに表皮におけるトランスグルタミナーゼ－１の産生量が減少すると、角層バリア機能及び皮膚の保湿機能が低下するため、肌荒れ、乾燥肌等の皮膚の老化症状を呈したり、魚鱗癬、乾癬、アトピー性皮膚炎、乾皮症、座瘡等の皮膚疾患を発症したりするようになる。そのため、表皮におけるトランスグルタミナーゼ－１の産生を促進することにより、皮膚の老化症状や上記皮膚疾患を予防、治療又は改善することができると考えられる。従来、トランスグルタミナーゼ－１産生促進作用を有するものとして、バンレイシ（Annona squamosa）の種子の抽出物（特許文献１参照）、湖南甜茶抽出物とその酸加水分解物（特許文献２参照）等が知られている。
【０００４】
毛髪は人々の印象に多大なる影響を与えることから、その変化や異常は古来より人々の重大な関心事となっている。毛髪に関する問題としては、抜け毛、薄毛等といった毛根・毛包の状態に関するもののほかに、毛髪が硬い、柔らかい、細い、はり・こしがない、枝毛、くせ毛等といった毛髪の髪質に関するもの等があり、実に様々である。さらに、毛髪の髪質に関する問題としても、日常のヘアケア、ヘアメイク、紫外線暴露等による毛髪の損傷に起因するものや、毛幹形成における問題に起因するものなどがあり、極めて多様な要因が関与している。
【０００５】
従来、毛髪の細さや、はり・こしのなさを改善するために、例えば育毛有効成分を配合した育毛剤や養毛剤などが利用されてきた。しかしながら、従来の育毛剤や養毛剤では、髪は太くならず、はり・こしを与えるほどの効果は期待できないという問題があった。これらを改善するため、アルコキシシランの加水分解で生成したシラノール化合物を毛髪に浸透させ、かつ毛髪内部で重合させる方法が提案されている（例えば、特許文献３参照）。しかし、化学物質を用いて毛髪を改質するこの方法では、毛髪に自然なはり・こしを付与するという点で十分とはいえなかった。
【０００６】
一方、生化学的・分子生物学的に髪質を改善する試みもなされている。毛髪は、その表面を覆うキューティクル（毛小皮）、その内部にある毛皮質（コルテックス）及び毛髪の中心を占める毛髄質（メデュラ）から構成されている。このうち、毛髪の損傷においては、その表面を覆うキューティクルがもっとも影響を受けやすく、また毛髪の硬さ、はり・こし等にはキューティクルが重要な役割を担っていることが知られている（例えば、非特許文献１参照）。そのため、キューティクルを効果的に再生することができれば、毛髪の硬さ、はり・こし等の髪質の改善が可能になると考えられる。
【０００７】
ケラチン関連タンパク質（Keratin-associated protein；ＫＡＰ）のうち、ＫＡＰ５ファミリー遺伝子のｍＲＮＡ発現量と毛髪のはり・こしの強さとの間に相関関係があることが知られている（例えば、特許文献４参照）。また、ＫＡＰ５ファミリーの一つであるＫＡＰ５．１が、成長過程にあるキューティクルに局在することも報告されている（例えば、非特許文献１参照）。このため、ＫＡＰ５ファミリー、特にＫＡＰ５．１ｍＲＮＡの発現を促進することができれば、キューティクルの再生、ひいては毛髪の硬さ、はり・こし等の髪質の改善につながると期待されている。ＫＡＰ５．１ｍＲＮＡの発現を促進するものとして、セリン、グリシン、システイン及びその誘導体等が報告されている（例えば、特許文献５参照）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
特開２００９－２４２３１０号公報
特開２００７－０９９６９８号公報
特開２００５－３２０３１４号公報
特開２００６－０１４７２１号公報
特開２００６－１４３６４９号公報
【非特許文献】
【０００９】
Jones LN. et al.，Int J Trichology，2010年，Vol.2，No.2，p.89-95
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
本発明は、安全性の高い天然物の中から皮膚バリア機能亢進作用、トランスグルタミナーゼ－１ｍＲＮＡ発現促進作用又はＫＡＰ５．１ｍＲＮＡ発現促進作用を有する物質を見出し、それを有効成分とする皮膚バリア機能亢進剤、トランスグルタミナーゼ－１ｍＲＮＡ発現促進剤及びＫＡＰ５．１ｍＲＮＡ発現促進剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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