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公開番号2025105911
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-10
出願番号2025076017,2023174205
出願日2025-05-01,2017-01-17
発明の名称外用組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人弁理士法人津国
主分類A61K 31/506 20060101AFI20250703BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ミノキシジル含有外用組成物において、塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を改善したミノキシジル含有外用組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】メントールを配合することで、ミノキシジル含有外用組成物において、塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を改善できることを見出した。
すなわち、2w/w%以上のミノキシジル、メントール、特定の酸及び/又はその塩、プロピレングリコールを含有することを特徴とする外用組成物である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載される発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ミノキシジルを有効成分とする外用組成物に関する。更に詳細には、ミノキシジル含有外用組成物の適用により生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制する技術に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
ミノキシジルは化学名を６－（１－ピペリジニル）－２，４－ピリミジンジアミン－３－オキサイドと称し、育毛剤としての適応が知られており（特許文献１）、優れた育毛・発毛効果を発揮する薬剤として多数の報告がある。
ミノキシジル含有外用組成物は、頭部に長期間にわたって毎日使用するものであるため、使用感においても優れた組成物が求められている。ミノキシジルの濃度を高めた組成物を使用した際、塗布後まれにミノキシジル由来の析出が生じ、フケのように見えることがある。したがって、ミノキシジルを配合した外用組成物において、塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制した組成物が望まれる。
一方、メントールは清涼化剤として多くの製剤に用いられている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
米国特許第４１３９６１９号明細書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明は、ミノキシジル含有外用組成物について、塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制したミノキシジル含有外用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、ミノキシジル、特定の酸及び／又はその塩、特定の多価アルコール、及びメントールを配合した組成物は、ミノキシジル由来の析出を抑制できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
すなわち本発明は、
（１）（ａ）２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル、（ｂ）メントール、（ｃ）リン酸、クエン酸、乳酸、塩酸、酢酸、硫酸、硝酸、酒石酸、グルコン酸、及びマレイン酸からなる群から選ばれる少なくとも１種の酸及び／又はこれらの塩、及び（ｄ）プロピレングリコールを含有することを特徴とするミノキシジル含有外用組成物、
（２）（ａ）ミノキシジルの濃度が５ｗ／ｗ％以上である（１）に記載の外用組成物、
である。
【発明の効果】
【０００７】
本発明により、ミノキシジル含有外用組成物を塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制したミノキシジル含有外用組成物を提供することが可能になった。さらに、意外にも、製剤中に沈殿物が生じない、澄明なミノキシジル含有外用組成物として提供できる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明によれば、ミノキシジル、メントール、特定の酸及び／またはその塩、及び特定の多価アルコールを含有する外用組成物は、塗布後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制し、製剤中に沈殿物が生じないものとなる。
【０００９】
本発明の外用組成物において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明によれば、ミノキシジルの含有量が多くなるにつれ製剤塗布後に生じる可能性のある析出の課題が大きくなるため、外用組成物中におけるミノキシジルの濃度が高いほど、本発明を実施する意義が大きい。具体的には、本発明の外用組成物中２ｗ／ｗ％以上が好ましく、３ｗ／ｗ％以上がより好ましく、最も好ましくは５ｗ／ｗ％以上である。
【００１０】
本発明の外用組成物における特定の酸及び／又はその塩は、沈殿のない澄明な製剤が得られるという本発明の効果の観点から、リン酸、クエン酸、乳酸、塩酸、酢酸、硫酸、硝酸、酒石酸、グルコン酸、マレイン酸、又はこれらの塩である。さらにこのうち、リン酸、クエン酸、乳酸、酒石酸が好ましく、リン酸、乳酸が最も好ましい。これら酸及び／又はこれらの塩は、本発明の外用組成物の液性を７以下に調節する成分であり、いずれも無機酸又はその塩もしくは炭素数が６以下の有機酸又はその塩である。本発明の特定の酸及び／又はその塩は、１種又は２種以上組み合わせてもよい。
（【００１１】以降は省略されています）

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