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公開番号2025090738
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-17
出願番号2025038800,2021517813
出願日2025-03-11,2019-10-01
発明の名称ポリマー発色団、それを含む組成物、並びにそれらを調製する方法及び使用する方法
出願人ノースカロライナステートユニバーシティ,NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY
代理人個人
主分類C08F 8/30 20060101AFI20250610BHJP(有機高分子化合物;その製造または化学的加工;それに基づく組成物)
要約【課題】疎水性であるか又はわずかに極性である有機発色団を水性溶液中で使用することを可能にするポリマー発色団を提供する。
【解決手段】色素、ポリマー、及び任意的に、バイオコンジュゲート基を含むポリマー発色団は、下記によって表される構造を有しうる:A-B-C、又はC-A-B、ここで、Aは色素であり、Bは、1以上の疎水性ユニットと1以上の親水性ユニットとを含むポリマーであり、Cは任意的であり、ここで、Cは、存在する場合には、バイオコンジュゲート基を含む。また、該ポリマー発色団を含む組成物、並びに該ポリマー発色団を調製する方法及び使用する方法がまた提供される。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
下記によって表される構造を有する化合物
A-B-C、又は
C-A-B
ここで、
Ａは色素であり；
Ｂは、1以上の疎水性ユニットと1以上の親水性ユニットとを含むポリマーであり、及び
Cは任意的であり、ここで、Ｃはバイオコンジュゲート基を含む、並びに、
ここで、該化合物は、下記の式IIIによって表される構造を有する少なくとも１つの単位を含む、
JPEG
2025090738000053.jpg
61
170
ここで、
Rは、水素原子又はC1～C8アルキルであり、
R
1
は存在しない又は、-O-、-NH-若しくは-CH
2
-であり、
R’は、C3～C20シクロアルキルであり、
R
2
は、水素原子又は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、カルボキシル基、アミノ基、ホルミル基、ビニル基、エポキシ基、メルカプト基、エステル基、アジド基、マレイミド基、イソシアネート基若しくはイソチオシアナート基であり、及び
pは、1から100,000までの整数である。
続きを表示（約 700 文字）【請求項２】
前記色素が、発光団又は非発光分子実体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記色素が、約150ダルトン(Da)～約3,000Daの範囲の分子量を有する、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
前記ポリマーが、約1,000Daから約175,000Daまでの範囲の分子量を有する、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R
2
が、ペンタフルオロフェニルエステル、スクシンイミドエステル、フルオロフェニルエステル及び2,4-ジニトロフェニルエステルから選択されるエステルである、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
前記色素が、前記該ポリマーの一部に共有結合されている、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
前記1以上の疎水性ユニットと前記1以上の親水性ユニットとが前記ポリマー中にランダムに分布している、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
前記1以上の疎水性ユニットと前記1以上の親水性ユニットとが約1:1～約1:10の比で前記ポリマー中に存在する、請求項１～７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が立体配座的柔軟性を有する、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、水性溶液中で自己折り畳みする、請求項１～９のいずれか１項に記載の化合物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
政府支援声明
本発明は、エネルギー省によって授与された助成金番号DE-SC0001035の下で政府の支援を受けてなされた。政府は本発明に対して一定の権利を有する。
続きを表示（約 1,800 文字）【０００２】
本発明は、一般に、色素、ポリマーセグメント、及び任意的に、バイオコンジュゲート基(bioconjugate group)、を含むポリマー発色団(polymeric chromophores)に関する。本発明はまた、該ポリマー発色団を含む組成物、並びにそれを調製する方法及び使用する方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
発色団の多くの用途は水性溶液中で行われるが、ほとんどの有機発色団は疎水性であるか又はわずかに極性である。発色団をカプセルに入れる為の多くのアプローチがある、合成の単純さ、発蛍光団－発蛍光団のクエンチングの欠如、及び単一の生体共役反応可能な基(bioconjugatable group)の存在の基準を未だ満たしているものはない。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明の第1の観点は、下記によって表される構造を有する化合物に向けられている、
A-B-C、又は
C-A-B
ここで、
Ａは色素(例えば、発蛍光団)であり、ここで任意的に、該色素は約150ダルトン(Da)～約3,000Daの範囲の分子量を有する、
Ｂは、1以上の疎水性ユニットと1以上の親水性ユニットとを含むポリマーであり、ここで任意的に、該ポリマーは、約1,000Da、5,000Da又は10,000Daから、約175,000Daまでの範囲の分子量を有し、及び
Cは任意的であり、ここで、Ｃはバイオコンジュゲート基を含む。
【０００５】
本発明の他の観点は、本発明の化合物及び任意的に、水、を含む組成物に向けられている。また、本発明の観点は、粒子(例えば、コア及びシェルを含む粒子)を含む組成物に向けられており、ここで、該粒子は、下記によって表される構造を有する化合物を含む、
A-B-C、又は
C-A-B
ここで、
Ａは色素(例えば、発蛍光団)であり、
Ｂは、1以上の疎水性ユニットと1以上の親水性ユニットとを含むポリマーであり、
Cは任意的であり、ここで、Ｃはバイオコンジュゲート基を含む、並びに、
水。
【０００６】
本発明の更なる観点は、化合物を調製する方法であって、疎水性モノマーと親水性モノマーとを重合して、コポリマーを用意すること、色素を、該コポリマーの第１の部分(例えば、終末部又は末端部)に結合させ、それによって該化合物を用意すること、及び、任意的に、バイオコンジュゲート基を、該コポリマーの第２の部分(例えば、他の終末部又は末端部)に結合させること、及び／又は任意的に、該化合物を架橋することを含む、上記方法に向けられている。該疎水性モノマーと該親水性モノマーとを重合することは、開始剤(例えば、臭化物開始剤)、触媒(例えば、ルテニウム触媒)、及び任意的に助触媒、の存在下で、リビングラジカル重合を介して重合化して、上記コポリマーを用意することを含みうる。
【０００７】
本発明の他の観点は、本発明の方法に従って調製される化合物に向けられている。
【０００８】
また、本発明の実施態様に従うと、例えばフローサイトメトリー等において、本発明の化合物を使用する方法及び／又は本発明の組成物を使用する方法が提供される。
【０００９】
本発明の更なる観点は、フローサイトメトリーを用いて、細胞及び／又は粒子を検出する方法に向けられており、該方法は、細胞及び／又は粒子を本発明の化合物で標識付けすること、そして該化合物をフローサイトメトリーによって検出し、それによって該細胞及び／又は粒子を検出することを含む。
【００１０】
本発明の他の観点は、組織及び／又は因子(agent)(例えば、細胞、感染性因子(infecting agent)等)を検出する方法に向けられており、該方法は、本発明の化合物又は本発明の組成物を対象に投与すること、ここで任意的に、該化合物は、前記組織及び／又は因子と会合する、そして、該対象内の該化合物を検出し、それによって該細胞及び／又は粒子を検出することを含む。
（【００１１】以降は省略されています）

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