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公開番号2025086149
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-06
出願番号2023200014
出願日2023-11-27
発明の名称油中水型乳化化粧料
出願人株式会社資生堂
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 8/06 20060101AFI20250530BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明によれば、使用感に優れた油中水型乳化化粧料を提供する。
【解決手段】(A)特定の構造を有するピリミジルピラゾール化合物またはその塩、(B)特定のポリエーテル変性シリコーン、(C)油分、および(D)水を含んでなる油中水型乳化化粧料。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）式（ａ）で表されるピリミジルピラゾール化合物またはその塩、
（Ｂ）式（ｂ）で表され、重量平均分子量が３０，０００以上であるポリエーテル変性シリコーン、
（Ｃ）油分、および
（Ｄ）水
を含んでなる油中水型乳化化粧料。
TIFF
2025086149000006.tif
55
170
（式中、
Ｒ
ａ１
、Ｒ
ａ３
、Ｒ
ａ４
およびＲ
ａ６
は、それぞれ独立に、Ｃ
１－３
アルキル基であり、かつ、
Ｒ
ａ２
およびＲ
ａ５
は、それぞれ独立に、水素原子、またはＣ
１－３
アルキル基である）
TIFF
2025086149000007.tif
27
170
［式中、
Ａは、メチル基、フェニル基、および式：
－Ｃ
３
Ｈ
６
Ｏ（Ｃ
２
Ｈ
４
Ｏ）
ｐ
（Ｃ
３
Ｈ
６
Ｏ）
ｑ
Ｒ’
（式中、
Ｒ’は、水素原子、アシル基、およびＣ
１－４
アルキル基からなる群から選択される基であり、
ｐは、５～５０の整数であり、
ｑは、５～５０の整数であり、
繰り返し単位（Ｃ
２
Ｈ
４
Ｏ）と（Ｃ
３
Ｈ
６
Ｏ）は、ランダムに配列していても、ブロックを形成していてもよい）
で示されるポリオキシアルキレン基からなる群から選択される基であり、
Ｒ
ｂ
は、メチル基またはフェニル基であり、
ｍは、５０～１０００の整数であり、
ｎは、１～４０の整数であり、
繰り返し単位（ＳｉＲ
ｂ
２
Ｏ）と（ＳｉＲ
ｂ
ＡＯ）は、ランダムに配列していても、ブロックを形成していてもよく、
ポリエーテル変性シリコーン中のポリオキシアルキレン基の含有率が４０質量％以上である］
続きを表示（約 580 文字）【請求項２】
Ｒ
ａ２
およびＲ
ａ５
が、水素原子である、請求項１に記載の化粧料。
【請求項３】
Ｒ
ａ１
、Ｒ
ａ３
、Ｒ
ａ４
およびＲ
ａ６
が、メチル基である、請求項１または２に記載の化粧料。
【請求項４】
（Ｂ）成分が、ＰＥＧ／ＰＰＧ－１９／１９ジメチコンである、請求項１または２に記載の化粧料。
【請求項５】
（Ｅ）ＨＬＢが２～５のシリコーン界面活性剤（ただし、（Ｂ）成分に該当するものは除く）をさらに含んでなる、請求項１または２に記載の化粧料。
【請求項６】
（Ａ）成分の配合量が、化粧料の総量に対して、０．０１～１質量％である、請求項１または２に記載の化粧料。
【請求項７】
（Ｂ）成分の配合量が、化粧料の総量に対して、０．１～２質量％である、請求項１または２に記載の化粧料。
【請求項８】
（Ｃ）成分の配合量が、化粧料の総量に対して、５～５０質量％である、請求項１または２に記載の化粧料。
【請求項９】
（Ａ）成分と（Ｂ）成分との配合量比が、質量比で、（Ａ）：（Ｂ）＝１：０．５～１：１０である、請求項１または２に記載の化粧料。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、油中水型乳化化粧料に関する。具体的には、本発明は、ピリミジルピラゾール化合物またはその塩を含んでなる油中水型乳化化粧料に関する。
続きを表示（約 2,900 文字）【背景技術】
【０００２】
油相を連続相（外相）、水相を分散相（内相）とする油中水型乳化化粧料は、油溶性の有効成分、例えばエモリエント剤、油溶性薬剤、紫外線吸収剤等を効率的に皮膚上に展開できることから、皮膚外用剤に適した剤型であり、化粧品分野ではスキンケアクリーム又は乳液、あるいはヘアケア用クリーム等に広く活用されている。油中水型乳化化粧料は、油性成分を外相とするため、肌をしっとりさせる効果に優れるが、みずみずしさが発現しにくいという傾向がある。
みずみずしさを発現させるために、塗布時に乳化粒子を速やかに崩壊させ、内相の水を肌上に放出させることで、油中水型乳化化粧料でありながら水があふれ出すような顕著なみずみずしさを発現させる試みが行われている（例えば、特許文献１）。このような使用感は、油中水型から水中油型への転相に起因することから、転相感（水のあふれ出し感）と呼ばれている。
【０００３】
皮膚のしみ、そばかすなどの色素沈着は、ホルモンの異常や紫外線の刺激がきっかけとなって、表皮色素細胞内でのメラニン産生が亢進し、メラニンが表皮に過剰に沈着するために生じる。このようなメラニン色素の異常沈着の防止や改善を目的として、化粧料に美白剤が配合されている。美白剤として配合されている成分としては種々知られているが、近年、ピリミジルピラゾール化合物も、有用な美白剤として知られている（例えば、特許文献２）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
国際公開２０２０／０１７６１８
国際公開２００９／０９９１９２
【発明の概要】
【０００５】
本発明者らは、驚くべきことに、油中水型乳化化粧料において、ピリミジルピラゾール化合物またはその塩と、特定のポリエーテル変性シリコーンとを組み合わせることで、使用感が顕著に向上することを見いだした。本発明はこれらの知見に基づくものである。
【０００６】
本発明によれば、以下の発明が提供される。
［１］（Ａ）式（ａ）で表されるピリミジルピラゾール化合物またはその塩、（Ｂ）式（ｂ）で表され、重量平均分子量が３０，０００以上であるポリエーテル変性シリコーン、（Ｃ）油分、および（Ｄ）水を含んでなる油中水型乳化化粧料。
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2025086149000001.tif
54
170
（式中、
Ｒ
ａ１
、Ｒ
ａ３
、Ｒ
ａ４
およびＲ
ａ６
は、それぞれ独立に、Ｃ
１－３
アルキル基であり、かつ、
Ｒ
ａ２
およびＲ
ａ５
は、それぞれ独立に、水素原子、またはＣ
１－３
アルキル基である）
TIFF
2025086149000002.tif
29
170
［式中、
Ａは、メチル基、フェニル基、および式：
－Ｃ
３
Ｈ
６
Ｏ（Ｃ
２
Ｈ
４
Ｏ）
ｐ
（Ｃ
３
Ｈ
６
Ｏ）
ｑ
Ｒ’
（式中、
Ｒ’は、水素原子、アシル基、およびＣ
１－４
アルキル基からなる群から選択される基であり、
ｐは、５～５０の整数であり、
ｑは、５～５０の整数であり、
繰り返し単位（Ｃ
２
Ｈ
４
Ｏ）と（Ｃ
３
Ｈ
６
Ｏ）は、ランダムに配列していても、ブロックを形成していてもよい）
で示されるポリオキシアルキレン基からなる群から選択される基であり、
Ｒ
ｂ
は、メチル基またはフェニル基であり、
ｍは、５０～１０００の整数であり、
ｎは、１～４０の整数であり、
繰り返し単位（ＳｉＲ
ｂ
２
Ｏ）と（ＳｉＲ
ｂ
ＡＯ）は、ランダムに配列していても、ブロックを形成していてもよく、
ポリエーテル変性シリコーン中のポリオキシアルキレン基の含有率が４０質量％以上である］
［２］Ｒ
ａ２
およびＲ
ａ５
が、水素原子である、［１］に記載の化粧料。
［３］Ｒ
ａ１
、Ｒ
ａ３
、Ｒ
【０００７】
本発明によれば、使用感に優れた油中水型乳化化粧料を提供することができる。特に本発明は、塗布はじめのリッチ感に優れ、かつ塗布時に顕著な転相感を付与することができる。
【発明の概要】
発明の具体的説明
【０００８】
本発明は、（Ａ）特定の構造を有するピリミジルピラゾール化合物またはその塩、（Ｂ）特定のポリエーテル変性シリコーン、（Ｃ）油分、および（Ｄ）水を含んでなる油中水型乳化化粧料（以下、化粧料と称することがある。）に関するものである。
【０００９】
（Ａ）ピリミジルピラゾール化合物またはその塩
本発明による化粧料は、（Ａ）式（ａ）で表されるピリミジルピラゾール化合物またはその塩を含んでなる。
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2025086149000003.tif
54
170
式中、
Ｒ
ａ１
、Ｒ
ａ３
、Ｒ
ａ４
およびＲ
ａ６
は、それぞれ独立に、Ｃ
１－３
アルキル基であり、具体的には、メチル基、エチル基、ｎ－プロピル基、イソプロピル基、またはシクロプロピル基であり、好ましくはメチル基またはエチル基であり、より好ましくはメチル基である。
Ｒ
ａ２
およびＲ
ａ５
は、それぞれ独立に、水素原子、またはＣ
１－３
アルキル基であり、具体的には、水素原子、メチル基、エチル基、ｎ－プロピル基、イソプロピル基、またはシクロプロピル基であり、好ましくは、水素原子、メチル基またはエチル基であり、より好ましくは水素原子である。
【００１０】
（Ａ）成分は、式（ａ）で表されるピリミジルピラゾール化合物の塩であってもよい。塩の種類は、薬理学的に許容される塩であれば特に限定されず、無機塩であっても有機塩であってもよい。塩としては、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、酢酸塩、プロピオン酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩等が挙げられる。
（Ａ）成分は、好ましくはジメチルピラゾリルジメチルピリミジン塩酸塩である。
（【００１１】以降は省略されています）

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