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公開番号2025056852
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-09
出願番号2023166352
出願日2023-09-27
発明の名称抗真菌剤
出願人国立大学法人千葉大学
代理人弁理士法人大谷特許事務所
主分類A61K 31/165 20060101AFI20250401BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】カンジダ症の原因菌に対する抗真菌剤及び該抗真菌剤を含有するカンジダ症治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】化合物N-[(2E)-2-[(4-nitrophenyl)hydrazinylidene]propyl]acetamide又はその薬学的に許容される塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する、カンジダ症の原因菌に対する抗真菌剤。
【選択図】図3
特許請求の範囲【請求項１】
下記式（１）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する、カンジダ症の原因菌に対する抗真菌剤。
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続きを表示（約 520 文字）【請求項２】
カンジダ症の原因菌が、Candida tropcalis、 Candida albicans、Candida glabrata（別名：Nakaseomyces glabratus）、Candida krusei（別名：Pichia kudriavzevii）、Candida auris、及びCandida parapsilosisからなる群より選択される、請求項１に記載の抗真菌剤。
【請求項３】
カンジダ症の原因菌が、Candida albicans、Candida glabrata（別名：Nakaseomyces glabratus）、Candida krusei（別名：Pichia kudriavzevii）、Candida auris、及びCandida parapsilosisからなる群より選択される、請求項１に記載の抗真菌剤。
【請求項４】
カンジダ症の原因菌が、侵襲性カンジダ症の原因菌である、請求項１に記載の抗真菌剤。
【請求項５】
請求項１～４のいずれか１項に記載の抗真菌剤を含有する、カンジダ症治療用医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗真菌剤に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
病原性カンジダ菌は、表皮、腸管粘膜、膣などに常在する真菌であるが、抗生物質、ステロイド、抗がん剤や免疫抑制剤の長期投与や臓器移植、エイズ、重度糖尿病、留置カテーテルなど危険因子を伴う患者に対して重篤な深在性（内臓）感染症を起こす。
日本国内において全血流感染原因菌（細菌感染を含む）のうちカンジダは第４位（７～８％）であり、致死率２０～５０％に達する重篤な日和見感染症を起こし問題となっている。治療の第一選択薬は抗真菌薬である（例えば、特許文献１）。
なお、従来のカンジダ症の原因菌に対する抗真菌剤としては、フルオロピリミジン系、エキノキャンディン系、ポリエン系、アゾール系の４系統が知られている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特開２０１４－０２８７８０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
既存の４系統の多用により、耐性菌の出現が問題となっている。既存の４系統に所属しない新規の系統の薬剤開発が望まれている。また、副作用の少ない抗真菌剤の開発が望まれている。
本発明は、カンジダ症の原因菌に対する抗真菌剤及び該抗真菌剤を含有するカンジダ症治療用医薬組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は、以下の＜１＞～＜５＞に関する。
＜１＞下記式（１）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する、カンジダ症の原因菌に対する抗真菌剤。
【０００６】
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【０００７】
＜２＞カンジダ症の原因菌が、Candida tropcalis、Candida albicans、Candida glabrata（別名：Nakaseomyces glabratus）、Candida krusei（別名：Pichia kudriavzevii）、Candida auris、及びCandida parapsilosisからなる群より選択される、＜１＞に記載の抗真菌剤。
＜３＞カンジダ症の原因菌が、Candida albicans、Candida glabrata（別名：Nakaseomyces glabratus）、Candida krusei（別名：Pichia kudriavzevii）、Candida auris、及びCandida parapsilosisからなる群より選択される、＜１＞に記載の抗真菌剤。
＜４＞カンジダ症の原因菌が、侵襲性カンジダ症の原因菌である、＜１＞～＜３＞のいずれか１つに記載の抗真菌剤。
＜５＞＜１＞～＜４＞のいずれか１つに記載の抗真菌剤を含有する、カンジダ症治療用医薬組成物。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、カンジダ症の原因菌に対する抗真菌剤及び該抗真菌剤を含有するカンジダ症治療用医薬組成物が提供される。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
図１は、DNAアラインメントであり、ヒトERG25塩基配列（SC4MOL）及びヒトERG25をS. cerevisiaeコドンに変換したもの（hERG25）を示す。
図２－１は、S. cerevisiaeにおけるヒトSC4MOL及びCandida glabrata ERG25の相補性を示す図（成長曲線、並びにt検定及び一元配置分散分析の結果）である。
図２－２は、S. cerevisiaeにおけるヒトSC4MOL及びCandida glabrata ERG25の相補性を示す図（スポットアッセイ）である。
図３は、式（１）で表される化合物によるErg25pを標的とする増殖阻害の評価結果を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
［カンジダ症の原因菌に対する抗真菌剤］
本実施形態のカンジダ症の原因菌（病原性カンジダ）に対する抗真菌剤は、下記式（１）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、又はそれらの溶媒和物（以下、抗真菌剤（１）ともいう）を有効成分として含有する。
（【００１１】以降は省略されています）

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