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公開番号2025010007
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-20
出願番号2024104185
出願日2024-06-27
発明の名称異常血管新生の治療剤または予防剤、および、その利用
出願人国立大学法人福井大学,国立大学法人大阪大学
代理人弁理士法人 HARAKENZO WORLD PATENT & TRADEMARK
主分類A61K 45/00 20060101AFI20250109BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】新たな異常血管新生の治療剤または予防剤、および、その利用を提供する。
【解決手段】リシンデメチラーゼ3A阻害剤を有効成分として含有する、異常血管新生の治療剤または予防剤を用いる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
リシンデメチラーゼ３Ａ阻害剤を有効成分として含有する、異常血管新生の治療剤または予防剤。
続きを表示（約 1,500 文字）【請求項２】
上記リシンデメチラーゼ３Ａ阻害剤は、下記化学式１にて示される化合物、その誘導体、または、その塩である、請求項１に記載の異常血管新生の治療剤または予防剤；
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〔化学式１中、Ｒは水素または任意の有機基である〕。
【請求項３】
上記Ｒは、水素、アルキル基、アリール基、複素環基、フルオロアルキル基、アルケニル基、フルオロアルケニル基、アルキニル基、フルオロアルキニル基、アルコキシル基、フルオロアルコキシル基、アセチル基、カルボキシアルキル基、または、アルキルアミド基である、請求項１に記載の異常血管新生の治療剤または予防剤。
【請求項４】
上記異常血管新生は、虚血領域の形成、および／または、異常血管の形成である、請求項１に記載の異常血管新生の治療剤または予防剤。
【請求項５】
上記異常血管新生は、網膜虚血性疾患、癌、未熟児網膜症、加齢黄斑変性、糖尿病黄斑浮腫、病的近視、網膜静脈閉塞症に伴う黄斑浮腫、または、血管新生緑内障、に伴う異常血管新生である、請求項１～４の何れか１項に記載の異常血管新生の治療剤または予防剤。
【請求項６】
異常血管新生の治療剤または予防剤を製造するための、リシンデメチラーゼ３Ａ阻害剤の使用。
【請求項７】
下記化学式１にて示される化合物、その誘導体、または、その塩；
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2025010007000010.jpg
39
139
〔化学式１中、Ｒは水素または任意の有機基である〕。
【請求項８】
上記Ｒは、水素、アルキル基、アリール基、複素環基、フルオロアルキル基、アルケニル基、フルオロアルケニル基、アルキニル基、フルオロアルキニル基、アルコキシル基、フルオロアルコキシル基、アセチル基、カルボキシアルキル基、または、アルキルアミド基である、請求項７に記載の化合物、その誘導体、または、その塩。
【請求項９】
リシンデメチラーゼ３Ａタンパク質と異常血管新生の治療剤または予防剤の候補物質とを接触させる、接触工程と、
上記接触工程の後で、上記リシンデメチラーゼ３Ａタンパク質の活性を測定する測定工程と、
上記測定工程にて測定された上記リシンデメチラーゼ３Ａタンパク質の活性と、対照活性とを比較することによって、上記候補物質が異常血管新生の治療剤または予防剤であるか否かを判定する判定工程と、を有する、異常血管新生の治療剤または予防剤のスクリーニング方法。
【請求項１０】
上記測定工程は、
上記リシンデメチラーゼ３Ａタンパク質と、上記リシンデメチラーゼ３Ａタンパク質の基質ペプチドが結合している、励起性または発光性のドナービーズと、を接触させて、上記基質ペプチドを反応生成物へ変換する変換工程と、
上記反応生成物が結合しているドナービーズと、上記反応生成物に対して結合性を有する物質が結合している、発光性または励起性のアクセプタービーズと、を接触させて、上記ドナービーズと上記アクセプタービーズとを接近させる接近工程と、
上記ドナービーズおよび上記アクセプタービーズの一方は励起性であり他方は発光性であり、上記ドナービーズと上記アクセプタービーズとの接近によって、上記ドナービーズまたは上記アクセプタービーズから生じる光を、検出する検出工程と、を有する、請求項９に記載の異常血管新生の治療剤または予防剤のスクリーニング方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、異常血管新生の治療剤または予防剤、および、その利用に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
血管新生は、生体内において、生理的状況下および病的状況下の両方において生じ得る。生理的状況下では、例えば、胎児期の組織（例えば、網膜）において正常血管新生が生じ、これによって正常な組織が形成される。一方、病的状況下では、例えば、疾患（例えば、網膜虚血性疾患、癌、未熟児網膜症、加齢黄斑変性、糖尿病黄斑浮腫、病的近視、網膜静脈閉塞症に伴う黄斑浮腫、および、血管新生緑内障）の患部において異常血管新生が生じ、これによって疾患が発症または悪化する。
【０００３】
異常血管新生としては、例えば、虚血領域の形成（換言すれば、血管が形成されない領域の形成）、および、異常血管の形成（換言すれば、無秩序に走行する血管の形成）を挙げることができる。
【０００４】
虚血領域の形成と、異常血管の形成とは、単独で発生する場合もあれば、組み合わさって発生する場合もある。例えば、加齢黄斑変性、および、病的近視などにおいては、異常血管の形成が単独で発生する。一方、網膜虚血性疾患、癌、未熟児網膜症、糖尿病黄斑浮腫、網膜静脈閉塞症に伴う黄斑浮腫、および、血管新生緑内障などにおいては、まず虚血領域が形成され、その後に異常血管が形成される。
【０００５】
異常血管新生の治療剤として、現在、抗ＶＥＧＦ薬が用いられている（例えば、非特許文献１および２参照）。非特許文献１および２には、アフリベルセプト、ベバシズマブ、ラニビズマブ、および、ファリシマブを糖尿病黄斑浮腫の治療に用いることが記載されている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００６】
N Eng J Med., 2015 March 26; 372(13): 1193-1203, "Aflibercept, Bevacizumab, or Ranibizumab for Diabetic Macular Edema"
Charles C Wykoff et al., Lancet., 2022 Feb 19; 399(10326): 741-755, "Efficacy, durability, and safety of intravitreal faricimab with extended dosing up to every 16 weeks in patients with diabetic macular oedema(YOSEMITE and RHINE): two randomised, double-masked, phase 3 trials"
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
しかしながら、上述のような従来技術は、異常血管新生の治療効果が十分ではないという問題点を有している。
【０００８】
例えば、上述のような従来技術は、（ｉ）異常血管新生を一時的に減少させる効果しかないため、頻回投与が必要になる懸念がある、（ｉｉ）正常血管新生、および、異常血管新生の両方に影響を与えるため、副作用の懸念がある、（ｉｉｉ）抗ＶＥＧＦ薬は血管新生を抑制するものであるため、虚血領域の形成に対する十分な治療効果が得られない懸念がある、などの点において改善の余地がある。
【０００９】
本発明の一態様は、新たな異常血管新生の治療剤または予防剤、および、その利用を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明の一態様は、以下である：
〔１〕リシンデメチラーゼ３Ａ阻害剤を有効成分として含有する、異常血管新生の治療剤または予防剤。
（【００１１】以降は省略されています）

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