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公開番号2024147832
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-17
出願番号2021099186
出願日2021-06-15
発明の名称たばこ用の組成物
出願人日本たばこ産業株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A24B 15/24 20060101AFI20241009BHJP(たばこ;葉巻たばこ;紙巻たばこ;喫煙具)
要約【課題】本発明は、たばこ用の組成物、また、たばこ用の組成物を含むE-リキッド又はたばこ製品、さらにコチニンの合成方法を提供する。
【解決手段】本発明のたばこ用の組成物は、コチニンを含む。本発明のコチニンの合成方法は、(1)たばこ原料から、水による抽出、有機溶媒を用いた1回目の液液分配および酸性水を用いた2回目の液液分配、を含む液液分配によりニコチン塩水溶液を得る工程、(2)ニコチン塩水溶液から遊離ニコチンを分画する工程、そして、(3)工程(2)で分画されたニコチンからコチニンを合成する工程、を含む。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
コチニンを含む、たばこ用の組成物。
続きを表示（約 490 文字）【請求項２】
ニコチンを含まない、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
香料及び／又は甘味料を含む、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
請求項１－３のいずれか１項に記載の組成物を含む、Ｅ－リキッド。
【請求項５】
少なくとも０．００５重量％のコチニンを含む、請求項４に記載のＥ－リキッド。
【請求項６】
少なくとも０．０２重量％のコチニンを含む、請求項４に記載のＥ－リキッド。
【請求項７】
請求項１－３のいずれか１項に記載の組成物を含む、たばこ製品。
【請求項８】
たばこ製品が燃焼式香味吸引物品である、請求項７に記載のたばこ製品。
【請求項９】
たばこ製品が加熱式香味吸引物品である、請求項７に記載のたばこ製品。
【請求項１０】
たばこ製品が、たばこ葉、刻みたばこ又はたばこシートを含み、たばこ葉、刻みたばこ又はたばこシート１ｇ当たり少なくとも３ｍｇのコチニンを含む、請求項８に記載のたばこ製品。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、たばこ用の組成物に関する。本発明はまた、たばこ用の組成物を含む、Ｅ－リキッド又はたばこ製品に関する。本発明はさらに、コチニンの合成方法に関する。
続きを表示（約 4,400 文字）【背景技術】
【０００２】
たばこ葉に含まれる主要なアルカロイド（植物塩基）として、ニコチン（Ｎｉｃｏｔｉｎｅ）は最も広く知られている成分である。シガレットや葉巻のような燃焼式たばこ、非燃焼式の加熱式たばこ、たばこ葉を使用しない電子たばこ、などに挙げられるような、煙やエアロゾルを吸引してすることによって口腔内に香味を送達させる形態のたばこ製品のいずれにおいてもニコチンは、いわゆる「インパクト」や「キック感」と表現されるような独特の体性感覚を発現し、製品の香喫味を構成する上で非常に重要な成分である。
【０００３】
しかしながら、これらのたばこ製品においてニコチンは、日本をはじめ多くの国で様々な法規制等によりその使用に制約を受ける。例えば、日本においてニコチンは「医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律」（「薬機法」と呼称される場合がある）においては医薬品に分類されるため、同法に基づく承認を受けずにニコチンを含む電子たばこ用リキッド（「Ｅ－リキッド」と呼称する場合がある））を販売等することは禁じられている。日本と同様にニコチンを含む電子たばこ用リキッド販売を禁止している国は他にもオーストラリアなどが知られている。また、ニコチンを含む電子たばこ用リキッド自体は認められているが、その含量に規制がある国・地域も存在する。例えば欧州では、電子たばこ用リキッド中のニコチン含量は２０ｍｇ／ｍＬ以下でなければならないと定められている（非特許文献１）。
【０００４】
さらに、シガレット（紙巻たばこ）においてもニコチン量の上限が設定されている国・地域が存在する。欧州では、シガレット１本あたりのニコチン排出量（喫煙して人体に送達される量）の上限は１ｍｇと設定されている（非特許文献１）。さらに米国でも、２０１７年にＦＤＡが発表した計画の中で、シガレット中のニコチン含量を最小限にするための基準を策定することが言及されており（ｈｔｔｐｓ：／／ｗｗｗ．ｆｄａ．ｇｏｖ／ｔｏｂａｃｃｏ－ｐｒｏｄｕｃｔｓ／ｃｔｐ－ｎｅｗｓｒｏｏｍ／ｆｄａｓ－ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ－ｐｌａｎ－ｔｏｂａｃｃｏ－ａｎｄ－ｎｉｃｏｔｉｎｅ－ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ＃ａｌｔｍｉｌｅｓｔｏｎｅｓ）、今後米国においてもシガレットのニコチン量の上限規制が見込まれる。以上のようなニコチンに関わる様々な法規制や制約が存在する理由の一つとして、ニコチン自体が持つ有害性や依存性が挙げられる（非特許文献２）。
【０００５】
このように、たばこ製品やＥ－リキッドにおけるニコチンの使用は、様々な法規制や制約を受ける。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００６】
“DIRECTIVE 2014/40/EU OF THE EUROPEAN PARLIAMENT AND OF THE COUNCIL of 3 April 2014 on the approximation of the laws, regulations and administrative provisions of the Member States concerning the manufacture, presentation and sale of tobacco and related products and repealing Directive 2001/37/EC”, Official Journal of the European Union (2014)
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【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
１．ニコチンを補完できる成分
本発明者らは、たばこ製品（Ｅ－リキッドを含む）においてニコチンが担っている役割を、ニコチン以外の成分で補完することを考えた。そのような成分を利用することで、香喫味を担保しつつニコチンを使用しない若しくはニコチンの使用量を低減させたたばこ製品が実現可能であり、それにより上記のような法規制・制約に対応することが可能になると考えたためである。本明細書において、「たばこ製品」について言及する場合、特に明記しない限り、Ｅ－リキッドを含み意味で使用する場合がある。
【０００８】
本発明者らは、ニコチン代替成分の最も有効な候補として、たばこ葉に含まれるニコチン以外のアルカロイドを検討することとした。構造活性相関の観点から、ニコチンと類似した化学構造を持つ化合物がニコチン代替成分として最も有力であると考えたからである。たばこ葉からは、ニコチン以外に十数種類のアルカロイドがこれまで報告されており（非特許文献３、４、５）、それらはすべてピリジン環骨格の３位の炭素に置換基が導入された共通の部分構造を有している。発明者は、様々なたばこ葉由来のアルカロイドの中で、特にコチニン（Ｃｏｔｉｎｉｎｅ）に着目した。
【０００９】
コチニンはたばこ葉中に概ね５－１００ｐｐｍ程度含まれるアルカロイドである（非特許文献３、４）。さらにコチニンは、人体におけるニコチンの主要な代謝産物であることも良く知られている。喫煙などにより摂取されたニコチンは血中に移行した後、その大部分が肝臓のシトクロムＰ４５０２Ａ６による酸化を受けてコチニンに変換される（非特許文献５）。コチニンの毒性に関しては様々な研究例があり、ニコチンと比較してコチニンの毒性は低いという報告が多い。例えば非特許文献６では、ヒト由来のＭＲＣ－５細胞を用いた実験により、コチニンの毒性がニコチンより低いという結果が報告されている。さらに非特許文献７では、動物実験でニコチンとコチニンの呼吸器に対する毒性を比較しており、ニコチンの方がコチニンよりも１００倍以上毒性が高かった結果が報告されている。さらに、コチニンによる有用な生理活性に関しても研究例がある。非特許文献８によると、アルツハイマー病の発病因子とされるアミロイドβペプチドのオリゴマー化をコチニンが阻害すると報告されており、コチニンの抗アルツハイマー活性が注目されつつある。
【００１０】
以上のようにコチニンは、ニコチンよりも毒性の観点から安全性の高いアルカロイドである。しかしながら、先述の通りコチニンはたばこ葉中に５－１００ｐｐｍ程度と微量しか存在しない成分であることから、たばこ葉から抽出・単離してこれを利用することはコストの面から非常に難しいこと、さらにコチニンを工業スケールで製造しているサプライヤーも存在していないため、たばこ製品のような大量生産される消費材に利用可能な量を確保することが困難である、などの理由から、ニコチンの代替物としてコチニンを利用とする発想は本発明前にはなかった。
（【００１１】以降は省略されています）

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