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公開番号2025172099
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-11-20
出願番号2025143471,2023175020
出願日2025-08-29,2020-03-02
発明の名称脂肪酸アナログ、ならびに認知機能障害、行動症状および慢性疼痛の処置におけるそれらの使用
出願人エピトラッカーインコーポレイテッド,EPITRACKER, INC.
代理人弁理士法人ユニアス国際特許事務所
主分類A61K 31/20 20060101AFI20251113BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】認知障害、運動障害、慢性疼痛、うつ、食欲減退および嗜癖を処置および予防
するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】認知障害、運動障害、慢性疼痛、うつ、食欲減退、嗜癖および他の症状、
例えば、痙攣または発作を診断およびモニターするための方法も提供される。これらの組
成物は、単独でまたは他の薬とともにもしくは様々な処置レジメンの一部として投与され
得る、脂肪酸化合物およびその塩を含む。提供される組成物は、認知障害、運動障害、慢
性疼痛、うつ、食欲減退、オピエート嗜癖および他の関係症状に関連する行動を含むがこ
れらに限定されないマーカーの調節に有効である。それらの組成物を投与するための方法
が提供される。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
認知障害、運動障害、慢性疼痛、うつ、食欲減退、嗜癖、発作および痙攣ならびに他の
症状を含む症状を処置するための、脂肪酸アナログを含む組成物が提供される。認知障害
、運動障害、慢性疼痛、うつ、食欲減退、嗜癖、発作、痙攣および他の症状を診断および
モニターするための方法も提供される。
続きを表示（約 3,900 文字）【背景技術】
【０００２】
認知とは、思考、経験および感覚を通して知識および理解を得る精神的な行為またはプ
ロセスのことである。認知障害（認知低下とも呼ばれる）は、神経変性症状（例えば、ア
ルツハイマー病におけるもの）による脳への損傷、傷害による脳への損傷、感染症、物質
乱用、物質離脱、精神病、ビタミンおよび他の重要な栄養分の欠乏、ホルモンの問題、代
謝不均衡または薬剤の副作用によって引き起こされ得る。認知障害は、加齢による自然な
プロセスとしても生じる。認知障害は、幻覚、人格の変化、うつ症候、不安症候、自己喪
失および錯乱に関係し得る。世界的に高齢者数が増加していることに大きく起因して、認
知障害を予防、管理および処置するための新規治療法が早急に必要とされている。
【０００３】
運動障害とは、運動に関する問題を引き起こす神経性の症状のことである。運動障害の
例としては、ジストニー、舞踏病、ハンチントン病、パーキンソン病、パーキンソニズム
、チック、トゥーレット症候群、運動失調、振戦、本態性振戦、ミオクローヌス、多発性
硬化症、びっくり病、下肢静止不能症候群、スティッフパーソン症候群、歩行障害および
痙縮が挙げられる。運動障害は、脳、脊髄または末梢神経への損傷、代謝障害、脳卒中お
よび血管性疾患、トキシン、感染症、医薬ならびに遺伝によって引き起こされ得る。
【０００４】
慢性疼痛は、１２週間を超えて続き、数ヶ月間または数年間持続し得る任意の疼痛と定
義される。慢性疼痛の原因としては、過去の傷害、腰痛、片頭痛および他の頭痛、関節炎
、神経損傷、感染症ならびに線維筋痛症が挙げられる。慢性疼痛は、運動の制限、疲労、
睡眠障害、食欲減退および気分変化をもたらし得るか、またはそれらを伴い得る。生活様
式の変更が、慢性疼痛の管理に役立つ場合もあるが、この症状の管理を助けるために、処
方薬による治療法が必要になることが多い。オピエートなどの疼痛に対して最も効果的な
処方薬による治療法のいくつかは依存性があり、薬物嗜癖の蔓延およびその結果としての
死亡を招いた。したがって、依存性のない効果的な新規の疼痛管理の治療法が必要とされ
ている。
【０００５】
うつとは、個体の感じ方、考え方および日常活動の対処の仕方に影響する気分障害のこ
とである。うつの形態には、遷延性うつ病性障害（気分変調）、産後うつ病、精神病性う
つ病、季節性感情障害、双極性障害、重篤気分調節症および月経前不快気分障害が含まれ
る。うつの原因としては、遺伝的、生物学的、環境的および心理学的な因子が挙げられる
。うつは、糖尿病、癌、心疾患およびパーキンソン病をはじめとした慢性疾患とともに生
じることがあり、慢性疾患によって悪化することがある。慢性疼痛は、持続的な悲しいま
たは不安な気分、絶望感、怒りっぽさ、活力低下、疲労、集中困難、睡眠困難、食欲の変
化、体重の変化、疼痛、頭痛および消化器系の問題をもたらし得る。うつは、生活様式の
変更および薬剤で処置できることが多いが、うつとそれに伴う慢性疾患の両方を最善に標
的化し得る新規の治療法が必要とされている。
【０００６】
食欲喪失は、生命を脅かす多くの慢性疾患に共通し、適切な栄養が不足すると、慢性症
状がさらに悪化し得る。この慢性疾病と食欲喪失のサイクルは、個体の健康および福祉に
悪循環をもたらし得る。食欲不振は、食欲が無いことまたは失うことであり、その結果、
食べられなくなる。これは、進行癌ではよくあることであり得る。食欲不振の結果、体重
が減少する。悪液質は、全身の体調不良および栄養失調の状態であり、脂肪、筋肉および
骨量の減少による脱力および痩せを特徴とし、進行癌、ＡＩＤＳおよびうっ血性心不全を
はじめとした重症の症状とともに生じ得る。癌患者の推定８０％が悪液質を有する。食欲
不振／悪液質症候群の原因としては、代謝の変化、慢性炎症、疼痛、味覚不全、味覚消失
、睡眠過剰、嚥下障害、呼吸困難、悪心、嘔吐、便秘、下痢、薬剤の副作用、心理的苦悩
、高齢および口腔または食道の感染症をはじめとした、生命を脅かす慢性疾患に伴う変化
が挙げられる。食欲不振および悪液質に対する現行の処置としては、ステロイド、カンナ
ビノイドおよび消化管運動改善薬が挙げられる。しかしながら、これらの処置は、食欲不
振および悪液質の主な要因である根底にある慢性症状の処置には役立たない。
【０００７】
痙攣は、身体の筋肉が収縮と弛緩を高速で繰り返す病状であり、その結果、制御できな
い身体の震えが生じる。痙攣は、発作、薬剤反応、重症感染症、敗血症、超高熱、重度の
嘔吐および／または下痢、糖尿病の急性発症（極端に高いまたは低い血糖値）、水分補給
異常（重度の脱水または水分過剰）、重度の栄養失調、外傷もしくは内出血に起因する過
剰な失血、臓器不全（例えば、急性腎不全）、アレルギー反応、薬物過量服用、薬物離脱
または熱射病によって引き起こされ得る。てんかん発作は、通常、痙攣を含むので、用語
「痙攣」は、時折、「発作」の同義語として使用される。しかしながら、すべてのてんか
ん発作が、痙攣に至るとは限らず、すべての痙攣が、てんかん発作によって引き起こされ
るとは限らない。非てんかん発作は、てんかん発作によく似ているが皮質ニューロンの異
常な律動性の放電を伴わない発作性の事象である。それらは、生理学的または心理学的な
症状によって引き起こされる。心因性非てんかん発作（ＰＮＥＳ）は、てんかん発作に似
ているがてんかんに関連する特徴的な放電を伴わない事象である。それらは、心理的な原
因により生じ、非てんかん発作の模倣の一種である。ＰＮＥＳは、非てんかん発作障害（
ＮＥＡＤ）および機能性神経症候障害としても知られているが、あまり詳細には知られて
いない。
【０００８】
オピオイドは、ニューロンの細胞膜におけるオピエートレセプターに結合し、鎮痛効果
を付与して疼痛をコントロールする規制薬物であり、それらには、モルヒネ、コデイン、
フェンタニル、メタドン、ブプレノルフィンが含まれる。オピエート嗜癖は、蔓延するよ
うになり、２０１７年の米国での４９，０００件の死亡を含むオピオイド過量服用死の増
加を招き、５０歳未満の米国人の主な死因の主要な一因となっている。オピエートの離脱
症状は、重度であり、それらとしては、筋痛、疼痛、激越、不安、悪心、胃腸の不調、頻
拍、鼻漏および悪寒が挙げられる（ＷｅｓｓｏｎＤＲ，ＬｉｎｇＷ．ＴｈｅＣｌｉ
ｎｉｃａｌＯｐｉａｔｅＷｉｔｈｄｒａｗａｌＳｃａｌｅ（ＣＯＷＳ）ＪＰｓｙ
ｃｈｏａｃｔｉｖｅＤｒｕｇｓ．２００３；３５：２５３－２５９）。これらの症候の
重症度のせいで、個体はオピオイドの使用を止めるのが難しくなるため、オピオイドの離
脱症候を減弱する新規アプローチ、ならびに疼痛をコントロールする新規の非依存性薬が
早急に必要とされている。
【発明の概要】
【０００９】
認知障害、運動障害、慢性疼痛、うつ、食欲減退および嗜癖を処置および予防するため
の組成物および方法。認知障害、運動障害、慢性疼痛、うつ、食欲減退、嗜癖および他の
症状、例えば、痙攣または発作を診断およびモニターするための方法も提供される。これ
らの組成物は、単独でまたは他の薬とともにもしくは様々な処置レジメンの一部として投
与され得る、脂肪酸化合物およびその塩を含む。提供される組成物は、認知障害、運動障
害、慢性疼痛、うつ、食欲減退、オピエート嗜癖および他の関係症状に関連する行動を含
むがこれらに限定されないマーカーの調節に有効である。それらの組成物を投与するため
の方法が提供される。
【００１０】
したがって、広く適用可能な第１の態様（すなわち、本明細書中において特定される態
様または実施形態のいずれかと独立して組み合わせ可能な第１の態様）では、認知障害、
運動障害、慢性疼痛、うつ、食欲減退、痙攣、発作およびオピエート嗜癖を処置または発
症予防する方法が提供され、その方法は、それを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物また
はその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を含む。様々な実施形態において、式（Ｉ
）の化合物は、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、式（Ｉｃ）、式（Ｉｄ）、式（Ｉｅ）、式（Ｉ
ｆ）、式（Ｉｇ）または式（Ｉｈ）の化合物であり得る。
（【００１１】以降は省略されています）

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