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公開番号2025161789
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-24
出願番号2025065023
出願日2025-04-10
発明の名称水性液剤
出願人千寿製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/542 20060101AFI20251017BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、ブリンゾラミド及び/又はその塩を含む水性液剤に関する製剤技術を提供することである。
【解決手段】ブリンゾラミド及び/又はその塩と、0.08～0.12w/v%のブリモニジン酒石酸塩と、チモロール及び/又はその塩を含む、水性液剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ブリンゾラミド及び／又はその塩と、０．０８～０．１２ｗ／ｖ％のブリモニジン酒石酸塩と、チモロール及び／又はその塩を含む、水性液剤。
続きを表示（約 660 文字）【請求項２】
前記ブリモニジン酒石酸塩の濃度が０．１ｗ／ｖ％である、請求項１に記載の水性液剤。
【請求項３】
前記ブリンゾラミド及び／又はその塩の濃度が０．１～３ｗ／ｖ％である、請求項１又は２に記載の水性液剤。
【請求項４】
前記チモロール及び／又はその塩の濃度が０．１～１．５ｗ／ｖ％である、請求項１又は２に記載の水性液剤。
【請求項５】
前記ブリンゾラミド及び／又はその塩がブリンゾラミドである、請求項１又は２に記載の水性液剤。
【請求項６】
前記チモロール及び／又はその塩がチモロールマレイン酸塩である、請求項１又は２に記載の水性液剤。
【請求項７】
０．１～３ｗ／ｖ％のブリンゾラミドと、０．０８～０．１２ｗ／ｖ％のブリモニジン酒石酸塩と、０．１～１．５ｗ／ｖ％のチモロールマレイン酸塩を含む、水性液剤。
【請求項８】
更に、ベンザルコニウム塩化物を含む、請求項１又は７に記載の水性液剤。
【請求項９】
前記ベンザルコニウム塩化物の濃度が０．０００１～０．０１ｗ／ｖ％である、請求項８に記載の水性液剤。
【請求項１０】
０．１～３ｗ／ｖ％のブリンゾラミドと、０．０８～０．１２ｗ／ｖ％のブリモニジン酒石酸塩と、０．１～１．５ｗ／ｖ％のチモロールマレイン酸塩と、０．０００１～０．０１ｗ／ｖ％のベンザルコニウム塩化物を含む、水性液剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ブリンゾラミド及び／又はその塩の光安定性が向上している水性液剤に関する。また、本発明は、ブリンゾラミド及び／又はその塩の懸濁粒子の安定性が向上している水性懸濁剤に関する。
続きを表示（約 4,000 文字）【背景技術】
【０００２】
ブリンゾラミドは、炭酸脱水酵素阻害薬として知られており、眼房水の産生を抑制することによって、眼圧を低下させる作用があり、緑内障及び高眼圧症の治療に使用されている。
【０００３】
近年、緑内障や高眼圧症の治療効果を高めるために、ブリンゾラミド及び／又はその塩と他の有効成分と併用した製剤が提案されている。例えば、特許文献１には、ブリモニジン及びブリンゾラミドを同時又は別々に投与することによって、緑内障等の眼疾患を効果的に治療できることが報告されている。また、特許文献２には、ブリモニジン酒石酸塩及びブリンゾラミドを含む複数用量眼用組成物が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
米国特許第6316441号
国際公開第2010/148190号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の目的は、ブリンゾラミド及び／又はその塩を含む水性液剤に関する製剤技術を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は、ブリンゾラミド及び／又はその塩と、ブリモニジン酒石酸塩０．０８～０．１２ｗ／ｖ％と、チモロール及び／又はその塩とを含む水性液剤では、ブリンゾラミド及び／又はその塩の光安定性が向上することを見出した。また、本発明者は、当該水性液剤がブリンゾラミド及び／又はその塩が懸濁粒子として存在する水性懸濁剤の場合には、懸濁粒子の安定性が向上することを見出した。
【０００７】
また、本発明者は、ブリンゾラミド及び／又はその塩と、ブリモニジン酒石酸塩０．０８～０．１２ｗ／ｖ％と、カルテオロール及び／又はその塩とを含む水性液剤では、ブリンゾラミド及び／又はその塩の光安定性が向上することを見出した。また、本発明者は、当該水性液剤がブリンゾラミド及び／又はその塩の懸濁粒子として存在する水性懸濁剤の場合には、懸濁粒子の安定性が向上することを見出した。
【０００８】
更に、本発明者は、ブリンゾラミド及び／又はその塩と、ブリモニジン酒石酸塩０．０８～０．１２ｗ／ｖ％と、β遮断薬とを含む水性液剤では、ブリンゾラミド及び／又の光安定性が向上することを見出した。また、本発明者は、当該水性液剤がブリンゾラミド及び／又はその塩が懸濁粒子として存在する水性懸濁剤の場合には、懸濁粒子の安定性が向上することを見出した。
【０００９】
本発明は、これらの知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【００１０】
本発明の一実施形態として以下に掲げる水性液剤及び方法を提供する。
項1-1．ブリンゾラミド及び／又はその塩と、０．０８～０．１２ｗ／ｖ％のブリモニジン酒石酸塩と、チモロール及び／又はその塩を含む、水性液剤。
項1-2．水性懸濁剤である、項1-1に記載の水性液剤。
項1-3．前記ブリモニジン酒石酸塩の濃度が０．１ｗ／ｖ％である、項1-1又は1-2に記載の水性液剤。
項1-4．前記ブリンゾラミド及び／又はその塩が、ブリンゾラミドである、項1-1～1-3のいずれかに記載の水性液剤。
項1-5．前記ブリンゾラミド及び／又はその塩の濃度が０．１～３ｗ／ｖ％である、項1-1～1-4のいずれかに記載の水性液剤。
項1-6．前記ブリンゾラミド及び／又はその塩の濃度が１ｗ／ｖ％である、項1-1～1-5のいずれかに記載の水性液剤。
項1-7．前記チモロール及び／又はその塩がチモロールマレイン酸塩である、項1-1～1-6のいずれかに記載の水性液剤。
項1-8．前記チモロール及び／又はその塩の濃度が０．１～１．５ｗ／ｖ％である、項1-1～1-7のいずれかに記載の水性液剤。
項1-9．前記チモロール及び／又はその塩の濃度が０．６８ｗ／ｖ％である、項1-1～1-8のいずれかに記載の水性液剤。
項1-10．更に、塩化ナトリウムを含む、項1-1～1-9のいずれかに記載の水性液剤。
項1-11．前記塩化ナトリウムの濃度が０．０１～０．２ｗ／ｖ％である、項1-10に記載の水性液剤。
項1-12．前記塩化ナトリウムの濃度が０．０２～０．１ｗ／ｖ％である、項1-10又は1-11に記載の水性液剤。
項1-13．前記塩化ナトリウムの濃度が０．０８～０．１２ｗ／ｖ％である、項1-10又は1-11に記載の水性液剤。
項1-14．ブリンゾラミド及び／又はその塩と、０．０８～０．１２ｗ／ｖ％のブリモニジン酒石酸塩と、チモロール及び／又はその塩と、０．０１～０．２ｗ／ｖ％の塩化ナトリウムを含む、水性液剤。
項1-15．更に、ベンザルコニウム塩化物を含む、項1-1～1-14のいずれかに記載の水性液剤。
項1-16．前記ベンザルコニウム塩化物の濃度が０．０００１～０．０１ｗ／ｖ％である、項1-15に記載の水性液剤。
項1-17．更に、粘稠剤を含む、項1-1～1-16のいずれかに記載の水性液剤。
項1-18．前記粘稠剤が、カルボキシビニルポリマーである、項1-17に記載の水性液剤。
項1-19．前記粘稠剤の濃度が０．１～１ｗ／ｖ％である、項1-17又は1-18に記載の水性液剤。
項1-20．更に、非イオン性界面活性剤を含む、項1-1～1-19のいずれかに記載の水性液剤。
項1-21．前記非イオン性界面活性剤がチロキサポールである、項1-20に記載の水性液剤。
項1-22．前記非イオン性界面活性剤の濃度が０．００５～０．１ｗ／ｖ％である、項1-20又は1-21に記載の水性液剤。
項1-23．更に、緩衝剤を含む、項1-1～1-22のいずれかに記載の水性液剤。
項1-24．前記緩衝剤がホウ酸及び／又はその塩である、項1-23に記載の水性液剤。
項1-25．前記緩衝剤がホウ酸である、項1-23に記載の水性液剤。
項1-26．前記緩衝剤の濃度が０．０１～２ｗ／ｖ％である、項1-23～1-25のいずれかに記載の水性液剤。
項1-27．更に、キレート剤を含む、項1-1～1-26のいずれかに記載の水性液剤。
項1-28．前記キレート剤がクエン酸及び／又はその塩である、項1-27に記載の水性液剤。
項1-29．前記キレート剤がエデト酸及び／又はその塩である、項1-27に記載の水性液剤。
項1-30．前記キレート剤の濃度が０．００１～０．２ｗ／ｖ％である、項1-27～1-29のいずれかに記載の水性液剤。
項1-31．ｐＨが４～８である、項1-1～1-30のいずれかに記載の水性液剤。
項1-32．透明容器に収容されている、項1-1～1-31のいずれかに記載の水性液剤。
項1-33．点眼液である、項1-1～1-32のいずれかに記載の水性液剤。
項1-34．緑内障又は高眼圧症の治療のために使用される、項1-1～1-33のいずれかに記載の水性液剤。
項1-35．光安定性が向上している、項1-1～1-34のいずれかに記載の水性液剤。
項1-36．熱安定性が向上している、項1-1～1-35のいずれかに記載の水性液剤。
項1-37．光安定性が向上し、且つ熱安定性が向上している、項1-1～1-36のいずれかに記載の水性液剤。
項1-38．前記光安定性の向上が、総近紫外放射エネルギーの光の暴露後のブリンゾラミド及び/又はその塩の残存率が約９５％以上であることを示す、項1-35又は1-37に記載の水性液剤。
項1-39．前記光安定性の向上が、総近紫外放射エネルギーの光の暴露後のRRT0.1不純物の生成量が０．５％以下であることを示す、項1-35又は1-37に記載の水性液剤。
項1-40．前記光安定性の向上が、総近紫外放射エネルギーの光の暴露後のブリンゾラミド及び/又はその塩の残存率が約９５％以上であり、且つ総近紫外放射エネルギーの光の暴露後のRRT0.1不純物の生成量が０．５％以下であることを示す、項1-35又は1-37のいずれかに記載の水性液剤。
項1-41．前記総近紫外線放射エネルギーの光の強度が２００Ｗ・ｈ／ｍ
2
である、項1-38～1-40のいずれかに記載の水性液剤。
項1-42．前記熱安定性の向上が、６０℃で４週間保存後の懸濁粒子の最大粒子径が１５μｍ以下であることを示す、項1-36又は1-37に記載の水性液剤。
項1-43．前記熱安定性の向上が、６０℃で４週間保存後の懸濁粒子の最大粒子径が１０μｍ以下であることを示す、項1-36又は1-37に記載の水性液剤。
項1-44．ブリンゾラミドと、ブリモニジン酒石酸塩と、チモロールマレイン酸塩と、塩化ベンザルコニウムと、塩化ナトリウムと、カルボキシビニルポリマーと、チロキサポールと、ホウ酸とを含み、
前記ブリンゾラミドの濃度が０．１～３ｗ／ｖ％であり、
前記ブリモニジン酒石酸塩の濃度が０．１ｗ／ｖ％であり、
前記チモロールマレイン酸塩の濃度が０．１～１．５ｗ／ｖ％であり、
前記塩化ベンザルコニウムの濃度が０．０００１～０．０１ｗ／ｖ％であり、
（【００１１】以降は省略されています）

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