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公開番号2025138790
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-09-25
出願番号2025109962,2023194188
出願日2025-06-30,2017-06-15
発明の名称水性の組成物-伍-
出願人興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/551 20060101AFI20250917BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】水性組成物中のブリモニジンの安定性を向上させる技術の提供。
【解決手段】ブリモニジンを含有する水性組成物に、さらにリパスジルに代表されるハロゲン化イソキノリン誘導体を含有せしめることにより、水性組成物中のブリモニジンの含量低下が抑制される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、水性組成物等に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
ブリモニジン酒石酸塩（化学名：5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxaline-6-amine mono-(2R,3R)-tartrate）等のブリモニジンは、アドレナリンα２受容体作動薬の一種であり、房水産生抑制作用及びぶどう膜強膜流出路からの房水流出促進作用等を有し、優れた眼圧下降効果を発揮することから、例えば高眼圧症・緑内障治療薬等の眼科用剤の有効成分として利用されている（非特許文献１）。眼科用剤は通常、水を含有する組成物（水性組成物）であり、ブリモニジンを含有する水性組成物について、種々検討がなされている（例えば、特許文献１、２等）。
【０００３】
ところで、以下の構造式：
【０００４】
TIFF
2025138790000001.tif
34
170
【０００５】
で表されるリパスジル（化学名：４－フルオロ－５－｛［（２Ｓ）－２－メチル－１，４－ジアゼパン－１－イル］スルホニル｝イソキノリン）や、以下の構造式：
【０００６】
TIFF
2025138790000002.tif
34
170
【０００７】
で表される４－ブロモ－５－｛［（２Ｓ）－２－メチル－１，４－ジアゼパン－１－イル］スルホニル｝イソキノリンなどのハロゲン化イソキノリン誘導体は、Ｒｈｏキナーゼ阻害作用等の薬理作用（例えば、特許文献３、４）を有し、眼疾患の予防や治療に有用であることが知られている。具体的には例えば、高眼圧症や緑内障等の予防又は治療（例えば、特許文献５）に有用であることが報告されており、また、リパスジルを有効成分とする高眼圧症・緑内障治療剤として、グラナテック（登録商標）点眼液０．４％が日本において上市されるに至っている。
しかしながら、ブリモニジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と、ハロゲン化イソキノリン誘導体とを共に含有する水性組成物については、これまでに具体的に報告等されていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
特表２００４－５０４２７９号公報
特開２０１２－２４６３０４号公報
特許第４２１２１４９号公報
国際公開第２００６／１１５２４４号パンフレット
国際公開第２００６／０６８２０８号パンフレット
【非特許文献】
【０００９】
アイファガン（登録商標）点眼液０．１％医薬品インタビューフォーム、千寿製薬株式会社２０１３年５月（改訂第４版）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
水性組成物は、水を含有するため眼組織等の生体に優しく安全性に優れ、また、製造時や使用時においても取扱い易い、というメリットを有するものの、水を介した反応等により有効成分が不安定化し易い。ブリモニジンを含有する水性組成物においても、その安定性を向上させることにより、より品質に優れる医薬品等の提供が可能となる。
従って、本発明は、水性組成物中の、ブリモニジンの安定性を向上させる技術を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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