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公開番号2025161042
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-24
出願番号2024063898
出願日2024-04-11
発明の名称錠剤成形性の評価方法
出願人沢井製薬株式会社
代理人弁理士法人ユニアス国際特許事務所
主分類A61J 3/06 20060101AFI20251017BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】錠剤の成形性を簡易に評価・予測することができる錠剤成形性の評価方法を提供する。
【解決手段】本発明は、原薬を含む錠剤の成形性の評価方法であって、前記原薬に、圧縮荷重を0～200MPaの範囲で負荷して圧縮成形した圧縮成形物の硬度を測定し、前記圧縮荷重が0～200MPaの範囲内の任意の2点の圧縮荷重を比較した際に、前記圧縮荷重の増加に伴い、前記硬度が増加する場合を良好であると評価し、前記圧縮荷重の増加に対して、前記硬度が低下する場合を不良と評価することを指標とする、錠剤成形性の評価方法に関する。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
原薬を含む錠剤の成形性の評価方法であって、
前記原薬に、圧縮荷重を０～２００ＭＰａの範囲で負荷して圧縮成形した圧縮成形物の硬度を測定し、
前記圧縮荷重が０～２００ＭＰａの範囲内の任意の２点の圧縮荷重を比較した際に、
前記圧縮荷重の増加に伴い、前記硬度が増加する場合を良好であると評価し、
前記圧縮荷重の増加に対して、前記硬度が低下する場合を不良と評価することを指標とする、錠剤成形性の評価方法。
続きを表示（約 370 文字）【請求項２】
前記任意の２点の圧縮荷重のうち、１点が１００ＭＰａを超える圧縮荷重である、請求項１に記載の錠剤成形性の評価方法。
【請求項３】
前記圧縮荷重が０～２００ＭＰａの範囲内の前記任意の２点の圧縮荷重に加えて、更に任意の１点の圧縮荷重を追加した任意の３点の圧縮荷重を比較した際に、
前記圧縮荷重の増加に伴い、前記硬度が増加する場合を良好であると評価し、
前記圧縮荷重の増加に伴い、前記任意の３点の圧縮荷重のうち、少なくとも１点で前記硬度が低下する場合を不良と評価することを指標とする、請求項１に記載の錠剤成形性の評価方法。
【請求項４】
前記任意の３点の圧縮荷重のうち、少なくとも、１点が１００ＭＰａを超え、その他１点が１００ＭＰａ以下である、請求項３に記載の錠剤成形性の評価方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬製剤に用いられる原薬の打錠特性の評価に基づき、前記原薬を含む錠剤の成形性の評価方法に関する。より詳細には、複数の製造会社（ソース）により調達された有効成分である原薬の打錠特性の評価に基づき、前記原薬を含む錠剤の成形時の打錠障害を予測・評価する方法に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
わが国では、医療費削減のため、後発医薬品の利用・普及が推進され、高い普及率を達成しようとしている。
【０００３】
また、後発医薬品は、社会インフラとしての側面が強く、国民の健康に貢献するため、国や後発医薬品業界全体で、その安定供給に取り組んでいる。その取り組みの一環として、有効成分（原薬）を安定的に確保するために、有効成分（原薬）の調達先を１つの製造会社に依存するのではなく、複数の製造会社(ソース)から調達（ダブルソースやマルチソース）することで、安定的に有効成分（原薬）の確保が求められている。
【０００４】
しかし、同一成分の原薬であっても、各製造会社の製造方法などの違いにより、原薬の性質が異なることがあり、製造会社の異なる原薬をそれぞれ用いて、原薬に同一の添加剤を配合し、同一の製造条件で製剤化した場合であっても、ある製造会社の原薬を用いた場合、錠剤の製造性に問題を生じる、ということがある。
【０００５】
特に、複数の製造会社による原薬を用いた場合に、製剤(錠剤)化工程において、一部の錠剤では、キャッピングやラミネーションなどの打錠障害が生じ、製品である錠剤の外観が悪く、商品性が低下したり、錠剤物性の変化が生じたりする原因となり、その原薬を採用することができない等の問題が発生することが知られている。
【０００６】
前記打錠障害などを回避するため、様々な機器や測定方法を用いて、打錠特性の定量的な評価が行われており、例えば、特許文献１では、粉末薬剤や粉末食品などを圧縮成形する際に、粉末の圧縮成形特性を予め評価するための方法などが開示されている。
【０００７】
また、特許文献２では、打錠機を用いて、圧縮荷重で粉体を圧縮したときの残留臼内壁面圧を測定し、圧縮荷重変化に対する残留臼内壁面圧の変化量から、前記粉圧縮成形物の割れや破損などのトラブルを予測する評価方法などが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
特開平３－２９１５４８号公報
特開２０１２－１７７５７７号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
しかしながら、錠剤成形性を評価するためには、有効成分である原薬だけでなく、その他の添加剤などを配合した混合物を造粒し、打錠末とした上で、更に、これに圧縮荷重(打錠圧)をかけて打錠し、錠剤形成したものを評価することが必要となり、その評価には、経済的、時間的負荷が大きく、問題を有している。
【００１０】
また、複数の製造会社（ソース）から、有効成分である原薬を調達し、錠剤を製造する場合、これまで知られていた打錠特性を評価する方法では、セカンドソース以降の原薬を用いた場合に、打錠特性を評価することが困難である。
（【００１１】以降は省略されています）

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