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公開番号2025160492
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-22
出願番号2025132518,2022537634
出願日2025-08-07,2020-12-17
発明の名称眼圧降下剤、神経栄養剤、C型ナトリウム利尿ペプチド、ナトリウム利尿ペプチド受容体B、アポトーシスシグナリング断片化阻害剤またはFASリガンド阻害剤を含む、緑内障または高眼圧症を治療するための薬剤送達系
出願人セラセラピューティクスエルエルシー
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/5575 20060101AFI20251015BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】緑内障または関連する症状を治療するための薬剤送達系を提供する。
【解決手段】1)プロスタグランジン、CNTF化合物、TNF-α/TNFR阻害剤、FASもしくはFASL阻害剤、またはそれらの組み合わせ、および、2)持続送達成分、を含む、薬剤送達系が提供される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
１）プロスタグランジン、ＣＮＴＦ化合物、ＴＮＦ－α／ＴＮＦＲ阻害剤、ＦＡＳもしくはＦＡＳＬ阻害剤、またはそれらの組み合わせ、および、２）持続送達成分、を含む、薬剤送達系。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
（配列表）
本出願には、アスキー形式で電子的に提出され、それによりその全体が参照により援用される配列表が含まれる。２０２０年１２月１６日に作成されたそのアスキーの写しは、Ｃ４０１９＿１０００１ＷＯ０２＿ＳＬ．ｔｘｔというファイル名であり、サイズが５，２８２バイトである。
続きを表示（約 3,000 文字）【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００２】
本開示は、眼圧降下剤、ＣＮＴＦ化合物等の神経栄養剤、Ｃ型ナトリウム利尿ペプチド（ＣＮＰ）化合物、Ｔｉｅ－２アゴニスト、ナトリウム利尿ペプチド受容体Ｂ（ＮＲＰ－Ｂ）化合物、ＴＮＦ－α／ＴＮＦＲ阻害剤、またはアポトーシスシグナリング断片化（ＦＡＳ）阻害剤もしくはＦＡＳリガンド（ＦＡＳＬ）阻害剤（これらの化合物の任意の組み合わせを含む）、および持続送達成分を含む薬剤送達系に関する。このタイプの薬剤送達系は緑内障または高眼圧症を治療するために使用することができる。
【０００３】
いくつかの実施形態には、第１の医薬活性成分（ＡＰＩ）および持続送達成分を含む薬剤送達系が含まれ、第１のＡＰＩは、眼圧降下剤、神経栄養剤、Ｃ型ナトリウム利尿ペプチド（ＣＮＰ）、ナトリウム利尿ペプチド受容体Ｂ（ＮＲＰ－Ｂ）、ＴＮＦ－α／ＴＮＦＲ阻害剤、アポトーシスシグナリング断片化（ＦＡＳ）阻害剤もしくはＦＡＳリガンド（ＦＡＳＬ）阻害剤、またはそれらの組み合わせである。
【０００４】
いくつかの実施形態には、本明細書に記載される薬剤送達系を緑内障または高眼圧症で苦しんでいる哺乳類に投与することを含む、緑内障を治療する方法が含まれる。
【０００５】
いくつかの実施形態には、緑内障または高眼圧症の治療のための、本明細書に記載される薬剤送達系の製造における、眼圧降下剤、神経栄養剤、ＣＮＰ、ＮＰＲ－Ｂ、ＴＮＦ－α／ＴＮＦＲ阻害剤、ＦＡＳ阻害剤もしくはＦＡＳＬ阻害剤、またはそれらの組み合わせの使用が含まれる。
【０００６】
いくつかの実施形態には、本明細書に記載される緑内障の治療のための薬剤送達系および当該薬剤送達系の使用説明のラベルを含む、キットが含まれる。
【０００７】
［図１Ａ］本明細書に記載されるいくつかの実施形態に関する、１００ｎｇおよび２００ｎｇのビマトプロスト酸を硝子体内注射により投与した後の、僚眼におけるＰＢＳでのものと比較したアフリカミドリザルＢ１０２のＩＯＰの眼圧である。
［図１Ｂ］本明細書に記載されるいくつかの実施形態に関する、１００ｎｇおよび２００ｎｇのビマトプロスト酸を硝子体内注射により投与した後の、僚眼におけるＰＢＳでのものと比較したアフリカミドリザルＢ１０７のＩＯＰの眼圧である。
［図１Ｃ］本明細書に記載されるいくつかの実施形態に関する、１００ｎｇおよび２００ｎｇのビマトプロスト酸を硝子体内注射により投与した後の、僚眼におけるＰＢＳでのものと比較したアフリカミドリザルＢ３９２のＩＯＰの眼圧である。
［図１Ｄ］本明細書に記載されるいくつかの実施形態に関する、１００ｎｇおよび２００ｎｇのビマトプロスト酸を硝子体内注射により投与した後の、僚眼におけるＰＢＳでのものと比較したアフリカミドリザルＢ３００のＩＯＰの眼圧である。
［図２］本明細書に記載されるいくつかの実施形態に関する、１００ｎｇおよび２００ｎｇのビマトプロスト酸を硝子体内注射により投与した後の、僚眼におけるＰＢＳでのものと比較したアフリカミドリザルＩＯＰの眼圧の減少割合である。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
眼圧降下剤、ＣＮＴＦ化合物等の神経栄養剤、ＣＮＰ化合物、ＮＰＲ－Ｂ化合物、またはＦＡＳもしくはＦＡＳＬ阻害剤（本明細書では「主題の薬剤送達系」という）、および持続送達成分を含む薬剤送達系に関して、任意の適切なプロスタグランジン受容体アゴニスト、プロスタノイド受容体アゴニスト、または任意のプロスタグランジン酸形態（たとえば、プロスタグランジンエステルの加水分解により得られる酸）、任意のプロスタグランジン塩形態、もしくはプロスタグランジンエステルのプロドラッグを含む任意の適切なプロスタグランジン化合物を使用してもよい。例には、ビマトプロスト（アミド）またはビマトプロスト酸、すなわちアミド基を加水分解して得られるカルボン酸、トラボプロスト、トラボプロスト酸、ラタノプロスト、ラタノプロスト酸、ラタノプロステン、タフルプロスト、タフルプロスト酸等、プロスタグランジンＥＰ２アゴニスト、プロスタグランジンＥＰ３アゴニスト、ラタノプロステンブノド等の、一酸化窒素を供与するプロスタグランジン化合物、またはそれらの組み合わせが含まれる。
【０００９】
適切な量のビマトプロスト、ビマトプロスト酸、トラボプロスト、トラボプロスト酸、ラタノプロスト、ラタノプロスト酸、ラタノプロステン、タフルプロスト、タフルプロスト酸等、プロスタグランジンＥＰ２アゴニスト、またはプロスタグランジンＥＰ３アゴニスト等のプロスタグランジン化合物を薬剤送達系に使用することができる。たとえば、薬剤送達系は、約０．０１～１μｇ、約１～２μｇ、約２～３μｇ、約３～４μｇ、約４～５μｇ、約５～６μｇ、約６～７μｇ、約７～８μｇ、約８～９μｇ、約９～１０μｇ、約０．０１～３μｇ、約３～６μｇ、約６～１０μｇ、約０．０１～１０μｇ、約１０～２０μｇ、約２０～３０μｇ、約３０～４０μｇ、約４０～５０μｇ、約５０～６０μｇ、約６０～７０μｇ、約７０～８０μｇ、約８０～９０μｇ、約９０～１００μｇ、約０．０１０～３０μｇ、約３０～６０μｇ、約６０～１００μｇ、約０．０１～１００μｇ、約０．０１０～１００μｇ、約１００～２００μｇ、約２００～３００μｇ、約３００～４００μｇ、約４００～５００μｇ、約５００～６００μｇ、約６００～７００μｇ、約７００～８００μｇ、約８００～９００μｇ、約９００～１，０００μｇ、約０．０１～３００μｇ、約３００～６００μｇ、約６００～１，０００μｇ、約０．００１～１ｍｇ、０．０１～１ｍｇ、約０．１～１ｍｇ、約１～２ｍｇ、約２～３ｍｇ、約３～４ｍｇ、約４～５ｍｇ、約５～６ｍｇ、約６～７ｍｇ、約７～８ｍｇ、約８～９ｍｇ、約９～１０ｍｇ、約０．０１～３ｍｇ、約３～６ｍｇ、約６～１０ｍｇ、または約０．０１～１０ｍｇのこれらの化合物の１つを含み得る。これらの量は、薬物が他の薬剤または持続送達成分等と共有結合した形態で存在する状況にも適用され得る。たとえば、式１または式３の化合物は、プロスタグランジンが薬剤送達系の他の部分に共有結合しているが、１ｍｇのプロスタグランジン化合物が含まれていると言ってもよい。
【００１０】
薬剤送達系における上記の量のビマトプロスト、ビマトプロスト酸、トラボプロスト、トラボプロスト酸、ラタノプロスト、ラタノプロスト酸、ラタノプロステン、タフルプロスト、タフルプロスト酸等、プロスタグランジンＥＰ２アゴニスト、またはプロスタグランジンＥＰ３アゴニスト等のプロスタグランジン化合物の使用は、約１～４週間、約１～３カ月間、約３～６カ月間、約６～９カ月間、約９～１２カ月間、約１２～１８カ月間、約１８～２４カ月間、約２～５年間、約５～１０年間、またはそれ以上の期間、プロスタグランジン化合物の治療レベル（濃度）を提供する薬剤送達系を提供し得る。
（【００１１】以降は省略されています）

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