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公開番号2025146955
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-03
出願番号2025126160,2022171413
出願日2025-07-29,2021-02-26
発明の名称樹脂製容器に充填された銀塩含有眼科用水性組成物
出願人参天製薬株式会社
代理人弁理士法人深見特許事務所,個人,個人
主分類A61K 47/02 20060101AFI20250926BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】有効成分や添加物の種類を問わず、眼科用水性組成物に広く使用できる防腐剤/システムを提供する。
【解決手段】銀塩を含有する眼科用水性組成物であって、ポリエステル系樹脂製容器またはポリプロピレンを除くポリオレフィン系樹脂製容器に充填される眼科用水性組成物。銀塩を含有する眼科用防腐剤であって、ポリエステル系樹脂製容器またはポリプロピレンを除くポリオレフィン系樹脂製容器に充填される眼科用防腐剤。眼科用水性組成物に日本薬局方の保存効力試験基準に適合する保存効力を付与する方法であって、該眼科用水性組成物に銀塩を添加するステップ、および該眼科用水性組成物をポリエステル系樹脂製容器またはポリプロピレンを除くポリオレフィン系樹脂製容器に充填するステップを含む方法。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
銀塩を含有する眼科用防腐剤であって、ポリエステル系樹脂製容器またはポリプロピレンを除くポリオレフィン系樹脂製容器に充填される、眼科用防腐剤。
続きを表示（約 630 文字）【請求項２】
ポリエステル系樹脂がポリエチレンテレフタレートである、請求項１に記載の眼科用防腐剤。
【請求項３】
ポリオレフィン系樹脂がポリエチレンである、請求項１に記載の眼科用防腐剤。
【請求項４】
眼科用防腐剤中の銀塩の濃度が０．００１％（ｗ／ｖ）以下である、請求項１～３のいずれか１項に記載の眼科用防腐剤。
【請求項５】
眼科用防腐剤中の銀塩の濃度が０．０００００３～０．０００３％（ｗ／ｖ）である、請求項１～４のいずれか１項に記載の眼科用防腐剤。
【請求項６】
眼科用防腐剤中の銀塩の濃度が０．００００１～０．０００１％（ｗ／ｖ）である、請求項１～４のいずれか１項に記載の眼科用防腐剤。
【請求項７】
眼科用防腐剤中の銀塩の濃度が０．００００２～０．０００１％（ｗ／ｖ）である、請求項１～４のいずれか１項に記載の眼科用防腐剤。
【請求項８】
イオン性等張化剤をさらに含有する、請求項１～７のいずれか１項に記載の眼科用防腐剤。
【請求項９】
前記ポリエステル系樹脂製容器または前記ポリオレフィン系樹脂製容器がマルチドーズ型点眼容器である、請求項１～８のいずれか１項に記載の眼科用防腐剤。
【請求項１０】
点眼投与されることを特徴とする、請求項１～９のいずれか１項に記載の眼科用防腐剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、銀塩を含有する眼科用水性組成物であって、ポリエステル系樹脂製容器またはポリプロピレンを除くポリオレフィン系樹脂製容器に充填される眼科用水性組成物に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
眼科用水性組成物は主に点眼投与されるため、眼科用水性組成物は１日に数回点眼されることも少なくなく、利便性の観点から、繰り返し点眼可能な容器、いわゆるマルチドーズ型の点眼容器に充填されることが好ましい。マルチドーズ型の点眼容器に充填される場合には、菌の汚染を防ぐため、防腐剤として、ベンザルコニウム塩化物を添加することが一般的である。
【０００３】
しかしながら、ベンザルコニウム塩化物は高濃度で使用すると角膜障害を引き起こす可能性が知られている。また、ベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着すること、ソフトコンタクトレンズを変形させることなどが知られている。このような不利益を避けるため、眼科疾患の治療には、防腐剤を一切含有しない眼科用水性組成物も使用されている。例えば、「ムコスタ
（登録商標）
点眼液ＵＤ２％」添付文書（非特許文献１）に記載されているとおり、「ムコスタ
（登録商標）
点眼液ＵＤ２％」には防腐剤が添加されていない。ただし、「ムコスタ
（登録商標）
点眼液ＵＤ２％」は１回使い切りであるので、前述したとおり利便性の観点では課題を残す。
【０００４】
一方で、ベンザルコニウム塩化物よりも安全性の高い防腐剤を含有するマルチドーズ型の眼科用水性組成物も存在する。例えば、「ジクアス
（登録商標）
点眼液３％」添付文書（非特許文献２）に記載されているとおり、「ジクアス
（登録商標）
点眼液３％」については、防腐剤として、汎用されるベンザルコニウム塩化物ではなく、クロルヘキシジングルコン酸塩が添加されている。なお、特開２０１７－２０３６号公報（特許文献１）には、クロルヘキシジングルコン酸がソフトコンタクトレンズを変形させないことが記載されている。しかしながら、眼科用水性組成物に含有される有効成分や添加物の種類を問わず、常にベンザルコニウム塩化物に代えて、クロルヘキシジングルコン酸が使用できるのかは明らかではない。
【０００５】
硝酸銀点眼液「ボンハッピー
（登録商標）
」添付文書（非特許文献３）には、新生児膿漏眼の治療のために硝酸銀点眼液が使用されることが記載されている。しかしながら、非特許文献３には、眼科用水性組成物の防腐剤として硝酸銀が利用できることは記載されていない。また、特表２０１６－５０７４６９号公報（特許文献２）には、ジフルプレドナートおよび抗菌性金属を含有するエマルション組成物が開示されており、抗菌性金属として銀塩が例示されている他、当該エマルション組成物を眼科用組成物とすることができることも記載されている。しかしながら、特許文献２には、前記組成物をどのような材質の容器に充填すれば良いのかについては、一切記載も示唆もされていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
特開２０１７－２０３６号公報
特表２０１６－５０７４６９号公報
【非特許文献】
【０００７】
「ムコスタ（登録商標）点眼液ＵＤ２％」添付文書
「ジクアス（登録商標）点眼液３％」添付文書
硝酸銀点眼液「ボンハッピー（登録商標）」添付文書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明の課題は、有効成分や添加物の種類を問わず、眼科用水性組成物に広く使用できる防腐剤／システムを提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究を行なった結果、銀塩を含有する眼科用水性組成物であって、ポリエステル系樹脂製容器またはポリプロピレンを除くポリオレフィン系樹脂製容器に充填される眼科用水性組成物が、長期にわたり十分な保存効力を有することを見出し、本発明に至った。
【００１０】
また、本発明者らは、銀塩がソフトコンタクトレンズ（ＳＣＬ）を変形させないことから、本発明の眼科用水性組成物がＳＣＬ装用眼にも点眼投与可能なことをも見出した。
（【００１１】以降は省略されています）

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