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公開番号2025131745
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-09-09
出願番号2025094052,2024501435
出願日2025-06-05,2023-02-16
発明の名称複合型糖アスパラギン及びその製造方法
出願人KHネオケム株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類C07K 2/00 20060101AFI20250902BHJP(有機化学)
要約【課題】複合型糖アスパラギン及びその製造方法を提供する。
【解決手段】鳥類抗体に由来する複合型糖アスパラギンであって、バイセクティングGlcNAc構造とコアフコース構造とを有する、複合型糖アスパラギン(ここでAsn残基が保護されていてもよい。)及びその製造方法が提供される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
鳥類抗体に由来する複合型糖アスパラギンであって、
バイセクティングＧｌｃＮＡｃ構造とコアフコース構造とを有する、複合型糖アスパラギン（ここでＡｓｎ残基が保護されていてもよい。）。
続きを表示（約 630 文字）【請求項２】
複合型糖アスパラギンの糖鎖が９～１３糖のいずれかで構成される、請求項１に記載の複合型糖アスパラギン（ここでＡｓｎ残基が保護されていてもよい。）。
【請求項３】
下記構造を有する、請求項１又は２に記載の複合型糖アスパラギン（ここでＡｓｎ残基が保護されていてもよい。）。
TIFF
2025131745000015.tif
41
170
【請求項４】
ＧｌｃＮＡｃ－Ｍａｎ－ＭａｎのＧｌｃＮＡｃの一方又は双方に、Ｇａｌ又はＮｅｕ５Ａｃ－Ｇａｌが結合している、請求項３に記載の複合型糖アスパラギン（ここでＡｓｎ残基が保護されていてもよい。）。
【請求項５】
鳥類抗体に由来する複合型糖アスパラギンを含有する混合物を準備する工程、及び
当該混合物を陰イオン交換樹脂に通して、複合型糖アスパラギンを精製する工程、を含み、
精製工程において、複合型糖アスパラギンがシアル酸の数ごとに分離される、
複合型糖アスパラギンを製造する方法。
【請求項６】
混合物の準備工程が、
鳥類抗体を変性する工程、及び
変性した鳥類抗体をタンパク質分解酵素で分解する工程、を含む、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
鳥類抗体の変性工程において、鳥類抗体が熱又は有機溶媒により変性される、請求項６に記載の方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は複合型糖アスパラギン及びその製造方法に関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
糖鎖は、単糖が連結した生体高分子であって、その構造は基本結合単位となる単糖が複数の結合点を有するため多岐に渡る。
生体内における糖鎖は、タンパク質中や細胞表面に存在して、タンパク質や細胞の認識、情報伝達に関与している。
【０００３】
このような特徴を有する糖鎖は医療分野に利用されている。例えば、抗体医薬品の有効成分である抗体は、通常、糖鎖構造を有している。均一な糖鎖を有する抗体の利用が、抗体医薬品の副作用の抑制、薬効の向上及び血中半減期の延長といった抗体医薬品の品質や機能向上に繋がると期待されている。
【０００４】
また、糖鎖構造の異常が、種々の疾患と関連することが知られており、疾患のメカニズム解明に糖鎖の利用が試みられている。さらに、疾患のメカニズムの解明とともに、診断薬への糖鎖の応用も試みられている。
【０００５】
多岐にわたる構造を有する糖鎖の中でも、バイセクティングＧｌｃＮＡｃ構造やコアフコース構造を有する糖鎖は、がん等の疾患と関連することが知られている。そのため、バイセクティングＧｌｃＮＡｃ構造及び／又はコアフコース構造を有する糖鎖を生体から抽出してそれらの構造を同定したり、化学合成により製造したりする試みがなされている。
【０００６】
非特許文献１には、ニワトリ由来の血清ＩｇＧにおける糖部分の構造を解析したことが開示されている。非特許文献１では、糖部分の構造の解析のために、２－アミノピリジン（ＰＡ）で還元末端のＮ－アセチルグルコサミンの１位を還元的アミノ化反応により誘導化した化合物が用いられている。
【０００７】
非特許文献２～３には、糖鎖へバイセクティングＧｌｃＮＡｃ構造を導入するための化学合成法が開示されている。
非特許文献４には、糖鎖へバイセクティングＧｌｃＮＡｃ構造とコアフコース構造を導入するための化学合成法が開示されている。
非特許文献５には、酵素化学合成によりバイセクティングＧｌｃＮＡｃ型糖鎖にＧａｌを導入する合成法が開示されている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００８】
Glycobiology (2004) vol 14, pp275-292
Chem. Asian J. (2018) vol 13, pp1544-1551
Angew. Chem. Int. Ed. (2016) vol 55, pp10487-10492
Angew. Chem. Int. Ed. (2018) vol 57, pp14543-14549
ChemBioChem (2020) vol 21, pp3212-3215
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
しかしながら、非特許文献１～５には、バイセクティングＧｌｃＮＡｃ構造とコアフコース構造とを有する複合型糖アスパラギンを化学合成したり、バイセクティングＧｌｃＮＡｃ構造とコアフコース構造とを有する複合型糖アスパラギンを単離したりすることは開示されていない。
本願が解決しようとする課題は、バイセクティングＧｌｃＮＡｃ構造とコアフコース構造とを有する新規の複合型糖アスパラギン及びその製造方法を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本願発明者らが鋭意検討した結果、バイセクティングＧｌｃＮＡｃ構造とコアフコース構造とを有する新規の複合型糖アスパラギン及びその製造方法を見出し、本発明を完成した。
（【００１１】以降は省略されています）

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