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公開番号2025004781
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-16
出願番号2023104391
出願日2023-06-26
発明の名称骨粗鬆症の予防又は治療剤及び医薬組成物
出願人学校法人関西大学
代理人弁理士法人三枝国際特許事務所
主分類C07J 1/00 20060101AFI20250107BHJP(有機化学)
要約【課題】従来技術にみられる副作用を抑制しつつ、高い骨粗鬆症の予防又は治療効果を発揮する、骨粗鬆症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】
エストロゲンが担持されたポリリン酸エステル化合物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
エストロゲンが担持されたポリリン酸エステル化合物。
続きを表示（約 700 文字）【請求項２】
一般式（１）：
TIFF
2025004781000030.tif
40
170
［式中、Ｅはエストロゲンから１個の水素原子を除いた１価の基を示す。Ｒ
１
及びＲ
３
は同一又は異なって、水素原子、置換基を有していてもよい有機基又はアルカリ金属イオンを示す。Ｒ
２
は置換基を有していてもよいアルカンジイル基を示す。ｎは１以上の整数を示し、ｎが２以上の整数である場合、２個以上のＲ
１
及び２個以上のＲ
２
は同一でも異なっていてもよい。］
で表される、請求項１に記載のポリリン酸エステル化合物。
【請求項３】
前記エストロゲンがエストロン、エストラジオール、エストリオール又はこれらの誘導体である、請求項２に記載のポリリン酸エステル化合物。
【請求項４】
前記Ｒ
１
及びＲ
３
がアルカリ金属イオンである、請求項２に記載のポリリン酸エステル化合物。
【請求項５】
前記Ｒ
２
が置換基を有していてもよい１，２－エタンジイル基である、請求項２に記載のポリリン酸エステル化合物。
【請求項６】
請求項１～５のいずれか１項に記載のポリリン酸エステル化合物を有効成分とする、骨粗鬆症の予防又は治療剤。
【請求項７】
請求項１～５のいずれか１項に記載のポリリン酸エステル化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、骨粗鬆症の予防又は治療剤及び医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
骨粗鬆症は、女性（特に高齢女性）に多く見られる疾患であることが知られており、高齢化社会において、骨粗鬆症の予防又は治療薬の提供は急務である。
【０００３】
骨粗鬆症の治療方法としては、更年期障害、頻尿、膣炎等の泌尿生殖器症状を伴う方であれば、ホルモン補充療法が第一選択となる。ホルモン補充療法は、分泌低下した女性ホルモン（具体的には、エストロゲン）を補う薬物療法であるが、副作用として、癌（特に、子宮体癌、乳癌）、血栓症、心筋梗塞等の発生リスクを高めることが指摘されている（非特許文献１～３）。このため、ホルモン補充療法が採用される際には、癌の発生リスクを抑制するために黄体ホルモンを併用する必要がある。
【０００４】
上記以外の骨粗鬆症の治療方法として、ビスホスホネート、デノスマブ等の骨吸収抑制剤を用いる薬物療法も知られている。しかしながら、これらの骨吸収抑制剤は、健全な骨リモデリングまで抑制し、骨が脆弱になる結果、非定型大腿骨骨折や顎骨壊死等を引き起こすといった問題を抱えている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
Arch Intern Med. 2006, 166 (9), pp. 1027-1032.
The New England Journal of Medicine 2003, 349 (6), pp. 523-534.
Best Practice & Research Clinical Obstetrics and Gynaecology 2022, 81, pp. 8-21.
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明は、従来技術にみられる副作用を抑制しつつ、高い骨粗鬆症の予防又は治療効果を発揮する、骨粗鬆症の予防又は治療剤を提供することを主な目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記した目的を達成すべく鋭意研究を重ねてきた。その結果、エストロゲンが担持されたポリリン酸エステル化合物を用いた場合に、エストロゲンを単独で使用する際に生じる副作用を回避しつつ、より高い骨粗鬆症の予防又は治療効果を発揮し得ることを見出した。本発明者らは、このような知見に基づき、さらに研究を重ね、本発明を完成した。即ち、本発明は、以下の構成を包含する。
【０００８】
項１．エストロゲンが担持されたポリリン酸エステル化合物。
【０００９】
項２．一般式（１）：
【００１０】
TIFF
2025004781000001.tif
41
170
［式中、Ｅはエストロゲンから１個の水素原子を除いた１価の基を示す。Ｒ
１
及びＲ
３
は同一又は異なって、水素原子、置換基を有していてもよい有機基又はアルカリ金属イオンを示す。Ｒ
２
は置換基を有していてもよいアルカンジイル基を示す。ｎは１以上の整数を示し、ｎが２以上の整数である場合、２個以上のＲ
１
及び２個以上のＲ
２
は同一でも異なっていてもよい。］
で表される、項１に記載のポリリン酸エステル化合物。
（【００１１】以降は省略されています）

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