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公開番号2025159230
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-17
出願番号2025138640,2023183525
出願日2025-08-22,2019-01-30
発明の名称睡眠時無呼吸を治療するための方法および組成物
出願人アプニメッド,インコーポレイテッド(デラウェア)
代理人個人
主分類A61K 31/216 20060101AFI20251009BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】睡眠時無呼吸を治療するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】治療を必要とする被験薬学的に許容され得る担体中に(i)ノルエピネフリン再取込み阻害剤(NRI)および(ii)実質的にエナンチオマー的に純粋な(R)-オキシブチニンを含む、医薬組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
薬学的に許容され得る担体中に(i)ノルエピネフリン再取込み阻害剤(NRI)および(ii)実質的にエナンチオマー的に純粋な(R)-オキシブチニンを含む、医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願についての相互参照
本願は、2018年1月30日に出願された米国仮特許出願第62/623,892号に対する35 U.S.C. § 119(e)下の優先権を主張する。この先行出願の開示は、本願の開示の一部とみなされ、その全体において参照により本明細書に援用される。
続きを表示（約 3,100 文字）【０００２】
技術分野
本発明は、(R)-オキシブチニン(oxybutynin)およびノルエピネフリン再取込み阻害剤(NRI)を含む医薬組成物、ならびに(R)-オキシブチニンおよびノルエピネフリン再取込み阻害剤(NRI)を投与する工程を含む睡眠時無呼吸を治療する方法を提供する。
【背景技術】
【０００３】
背景
閉塞性睡眠時無呼吸(OSA)は、睡眠時の咽頭気道の虚脱により引き起こされる一般的な障害である。OSAは、深刻な健康上の結果を有し得る。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００４】
Taranto-Montemurro et al., Sleep. 2017 Feb 1;40(2)
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の課題は、睡眠時無呼吸を治療するための方法および組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
概要
本発明の一局面は、治療を必要とする被験体に、(i)ノルエピネフリン再取込み阻害剤(NRI)および(ii)実質的にエナンチオマー的に(enantomerically)純粋な(R)-オキシブチニンの有効量を投与する工程を含む、咽頭気道虚脱に関連する状態を有する被験体を治療する方法を提供する。
【０００７】
本発明のこの局面の態様は、以下の選択的な特徴の1つ以上を含み得る。いくつかの態様において、NRIはノルエピネフリン選択的再取込み阻害剤(NSRI)である。いくつかの態様において、NSRIは、アメダリン、アトモキセチン、CP-39,332、ダレダリン、エジボキセチン(Edivoxetine)、エスレボキセチン、ロルタラミン、ニソキセチン(Nisoxetine)、レボキセチン(Reboxetine)、タロプラム(Talopram)、タルスプラム(Talsupram)、タンダミンおよびビロキサジン(Viloxazine)からなる群より選択される。いくつかの態様において、NRIは、アミトリプチリン、アモキサピン、ブプロピオン、シクラジンドール(Ciclazindol)、デシプラミン、デスベンラファキシン(Desvenlafaxine)、デキスメチルフェニデート(Dexmethilphenidate)、ジエチルプロピオン(Diethylpropion)、ドキセピン、デュロキセチン、イミプラミン、レボミルナシプラン(Levomilnacipran)、マニファキシン、マプロチリン(Maprotiline)、メチルフェニデート、ミルナシプラン、ネファゾドン(Nefazodone)、ノルトリプチリン、フェンジメトラジン(Phendimetrazine)、プロトリプチリン(Protryptyline)、ラダファキシン(Radafaxine)、タペンタドール(Tapentadol)、テニロキサジン(Teniloxazine)およびベンラファキシンからなる群より選択されるノルエピネフリン非選択的再取込み阻害剤(NNRI)である。いくつかの態様において、NRIは、アトモキセチンおよびレボキセチンからなる群より選択される。いくつかの態様において、NRIはアトモキセチンである。いくつかの態様において、アトモキセチンは約20～約100mg(例えば約25～約75mg)の用量で投与される。いくつかの態様において、(R)-オキシブチニンは即時放出製剤である。いくつかの態様において、(R)-オキシブチニンは延長放出製剤である。いくつかの態様において、(R)-オキシブチニンは約2～約15mgの用量で投与される。例えば、(R)-オキシブチニンは即時放出製剤であり得、約2.5～約10mgの用量で投与され得る。または例えば、(R)-オキシブチニンは延長放出製剤であり得、約5～約15mgの用量で投与され得る。いくつかの態様において、咽頭気道虚脱に関連する状態は睡眠時無呼吸または単純いびきである。例えば、咽頭気道虚脱に関連する状態は閉塞性睡眠時無呼吸(OSA)であり得る。いくつかの態様において、被験体は、非完全(non-fully)意識的状態(例えば睡眠)にある。いくつかの態様において、NRIおよび(R)-オキシブチニンは、単一組成物中で投与される。いくつかの態様において、単一組成物は、経口投与形態(例えばシロップ剤、丸薬、錠剤、トローチ剤、カプセル剤またはパッチ)である。
【０００８】
本発明の別の局面は、薬学的に許容され得る担体中に(i)ノルエピネフリン再取込み阻害剤(NRI)および(ii)実質的にエナンチオマー的に(enantiomerically)純粋な(R)-オキシブチニンを含む医薬組成物を提供する。
【０００９】
本発明のこの局面の態様は、以下の選択的特徴の1つ以上を含み得る。いくつかの態様において、NRIはノルエピネフリン選択的再取込み阻害剤(NSRI)である。いくつかの態様において、NSRIは、アメダリン、アトモキセチン、CP-39,332、ダレダリン、エジボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、ニソキセチン、レボキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミンおよびビロキサジンからなる群より選択される。いくつかの態様において、NRIは、アミトリプチリン、アモキサピン、ブプロピオン、シクラジンドール、デシプラミン、デスベンラファキシン、デキスメチルフェニデート、ジエチルプロピオン、ドキセピン、デュロキセチン、イミプラミン、レボミルナシプラン、マニファキシン、マプロチリン、メチルフェニデート、ミルナシプラン、ネファゾドン、ノルトリプチリン、フェンジメトラジン、プロトリプチリン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジンおよびベンラファキシンからなる群より選択されるノルエピネフリン非選択的再取込み阻害剤(NNRI)である。いくつかの態様において、NRIは、アトモキセチンおよびレボキセチンからなる群より選択される。いくつかの態様において、NRIはアトモキセチンである。いくつかの態様において、アトモキセチンは約20～約100mg(例えば約25～約75mg)の量で存在する。いくつかの態様において、(R)-オキシブチニンは即時放出製剤である。いくつかの態様において、(R)-オキシブチニンは延長放出製剤である。いくつかの態様において、(R)-オキシブチニンは約2～約15mgの量で存在する。例えば、(R)-オキシブチニンは即時放出製剤であり得、約2.5～約10mgの量で存在し得る。または例えば、(R)-オキシブチニンは延長放出製剤であり得、約5～約15mgの量で存在し得る。いくつかの態様において、該組成物は、咽頭気道虚脱に関連する状態を有する被験体の治療における使用のためのものである。いくつかの態様において、咽頭気道虚脱に関連する状態は睡眠時無呼吸または単純いびきである。いくつかの態様において、咽頭気道虚脱に関連する状態は閉塞性睡眠時無呼吸(OSA)である。いくつかの態様において、被験体は非完全意識的状態(例えば睡眠)にある。
【００１０】
本発明の別の局面は、咽頭気道虚脱に関連する状態を有する被験体の治療における使用のための、ノルエピネフリン再取込み阻害剤(NRI)および実質的にエナンチオマー的に純粋な(R)-オキシブチニンを提供する。
（【００１１】以降は省略されています）

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