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公開番号2025157263
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-15
出願番号2025107469,2022503953
出願日2025-06-25,2020-07-30
発明の名称前立腺癌の病巣治療
出願人ナイモックスコーポレーション,NYMOX CORPORATION
代理人個人
主分類A61K 38/10 20060101AFI20251007BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】前立腺癌に罹患した哺乳動物における前立腺癌を治療する方法の提供。
【解決手段】低グレードの孤立性前立腺癌腫瘍を有する哺乳動物を同定する工程と、治療有効量のフェキサポチドトリフルタート(FT)を含む組成物を低グレードの孤立性前立腺癌腫瘍への直接の前立腺内注射によって低グレードの孤立性前立腺癌腫瘍に投与する工程と、癌の発生を低減させ、癌のグレードを低減させ、最初に低グレードの孤立性前立腺癌腫瘍が位置し、治療された半前立腺全体における癌の進行(悪化)を低減させる工程とを含む、方法である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
低グレードの孤立性前立腺癌腫瘍を有する哺乳動物を同定する工程と、
治療有効量のフェキサポチドトリフルタート（ＦＴ）を含む組成物を低グレードの孤立
性前立腺癌腫瘍への直接の前立腺内注射によって低グレードの孤立性前立腺癌腫瘍に投与
する工程と、
癌の発生を低減させ、癌のグレードを低減させ、最初に低グレードの孤立性前立腺癌腫
瘍が位置し、治療された半前立腺全体における癌の進行（悪化）を低減させる工程と
を含む、方法。
続きを表示（約 1,200 文字）【請求項２】
半前立腺のグリーソングレードの増加を、治療の少なくとも１８カ月後に測定された場
合に、積極的監視と比較して、約１５％～約１００％低減させる、請求項１に記載の方法
。
【請求項３】
半前立腺のグリーソングレードの増加を、治療の少なくとも１８カ月後に測定された場
合に、積極的監視と比較して、約４５％～約７５％低減させる、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
低グレードの孤立性前立腺癌腫瘍が位置していた半前立腺全体におけるグリーソングレ
ードの増加を伴う新たな多発性前立腺癌を、
ａ）治療の少なくとも１８カ月後に測定された場合に、積極的監視と比較して、約４０％
～約１００％低減させ、
ｂ）治療の少なくとも３６カ月後に測定された場合に、積極的監視と比較して、約５０％
～約９０％低減させ、
ｃ）治療の少なくとも４８カ月後に測定された場合に、積極的監視と比較して、約１５％
～約８０％低減させる、
請求項１に記載の方法。
【請求項５】
低グレードの孤立性前立腺癌腫瘍が位置していた半前立腺全体におけるグリーソングレ
ードの一次パターンの増加を伴う新たな多発性前立腺癌を、
ａ）治療の少なくとも１８カ月後に測定された場合に、積極的監視と比較して、約５０％
～約１００％低減させ、
ｂ）治療の少なくとも３６カ月後に測定された場合に、積極的監視と比較して、約４５％
～約１００％低減させ、
ｃ）治療の少なくとも４８カ月後に測定された場合に、積極的監視と比較して、約４５％
～約１００％低減させる、
請求項１に記載の方法。
【請求項６】
従来の癌治療、ならびに低グレードの孤立性前立腺癌腫瘍が位置していた半前立腺全体
におけるグリーソングレードの増加を伴う新たな多発性前立腺癌を、
ａ）治療の少なくとも１８カ月後に測定された場合に、積極的監視と比較して、約４０％
～約１００％低減させ、
ｂ）治療の少なくとも３６カ月後に測定された場合に、積極的監視と比較して、約５０％
～約９０％低減させ、
ｃ）治療の少なくとも４８カ月後に測定された場合に、積極的監視と比較して、約１５％
～約８０％低減させる、
請求項１に記載の方法。
【請求項７】
治療有効量のＦＴが、約２．５ｍｇ～約２０ｍｇの範囲内である、請求項１に記載の方
法。
【請求項８】
治療有効量のＦＴが、約２．５ｍｇ～約１５ｍｇの範囲内である、請求項１に記載の方
法。
【請求項９】
治療有効量のＦＴが、１５ｍｇである、請求項１に記載の方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
（関連出願の相互参照）
本出願は、２０１９年７月３１日に出願された米国実用特許出願第１６／５２８，３２
６号の優先権を主張し、その主題は、参照により全体として本明細書に組み込まれる。
続きを表示（約 4,000 文字）【０００２】
１．実施形態の分野
実施形態は、前立腺癌に罹患した哺乳動物における前立腺癌を治療する方法、より詳細
には、低グレード低リスクの限局性前立腺癌腫瘍の壊死を誘導することができる薬学的に
活性な成分および薬学的に許容される担体を含む組成物を低グレード低リスクの限局性（
Ｔ１ｃ）前立腺癌腫瘍に投与することにより、多発性前立腺癌の発達および進行を予防な
らびに／または低減させる方法を含む。一実施形態において、薬学的に活性な成分はフェ
キサポチドトリフルタート（「ＦＴ」）である。法は、限定されるわけではないが、組成
物を、筋肉内、経口、静脈内、腹腔内、前立腺内、大脳内（実質内）、脳室内、病巣内、
眼内、動脈内、髄腔内、腫瘍内、鼻腔内、局所、経皮、皮下または皮内に、それを必要と
する患者に投与することを含み、組成物の低グレード低リスクの限局性（Ｔ１ｃ）前立腺
癌腫瘍への標的化投与は、前立腺癌の発生、前立腺癌のグレード、および最初に孤立性腫
瘍が位置し、治療された半前立腺全体にわたる前立腺癌の進行（悪化）を低減させる。
【背景技術】
【０００３】
２．関連技術の説明
多くの医療的治療および処置は基本的に、有害なまたは不要な組織の除去または破壊を
伴う。そのような治療の例には、癌性または前癌性の成長物の外科的除去、化学療法によ
る転移性腫瘍の破壊、および腺性（例えば前立腺）過形成の低減が含まれる。他の例には
、不要な顔毛の除去、疣贅の除去および不要な脂肪組織の除去が含まれる。
【０００４】
有害なまたは不要な細胞および組織を破壊し、したがってそれらの除去を容易にするか
またはそれらの更なる成長を阻害する一方で、主に局所効果を有し全身毒性が最小限また
は皆無である、有効な組成物が求められている。また、効果的な組成物で治療した後であ
っても、侵襲的外科的処置の必要性を低減させる必要がある。
【０００５】
有害なまたは不要な細胞および組織を破壊し、したがってそれらの除去を容易にするか
またはそれらの更なる成長を阻害する能力を有することが知られている薬剤は、２０１５
年７月２４日に出願された米国特許出願第１４／８０８，７１３号（「良性前立腺過形成
の患者に対する手術の必要性を低減させる方法」）、２０１５年１月２７日に出願された
米国特許出願第１４／６０６，６８３号（「細胞の破壊または除去を必要とする疾患を治
療する方法」）、２０１５年６月１２日に出願された米国特許出願第１４／７３８，５５
１号（「望ましくない細胞増殖物の除去または破壊を必要とする疾患を治療するための配
合組成物」）、米国特許出願公開第２００７／０２３７７８０号（放棄済）、米国特許出
願公開第２００３／００５４９９０号（現米国特許第７，１７２，８９３）、米国特許出
願公開第２００３／００９６３５０号（現米国特許第６，９２４，２６６号）、米国特許
出願公開第２００３／００９６７５６号（現米国特許第７，１９２，９２９号）、米国特
許出願公開第２００３／０１０９４３７号（現米国特許第７，２４１，７３８号）、米国
特許出願公開第２００３／０１６６５６９号（現米国特許第７，３１７，０７７号）、米
国特許出願公開第２００５／００３２７０４号（現米国特許第７，４０８，０２１号）、
および米国特許出願公開第２０１５／０１４８３０３号（現米国特許第９，２４３，０３
５号）に開示されており、これらの開示内容は、それぞれ参照により全体として本明細書
に組み込まれる。
【０００６】
これらの文献に開示されている薬剤の一つに、フェキサポチドトリフルタート（ＦＴ）
がある。ＦＴは、前立腺細胞を低減させること、ＬＵＴＳを改善または低減させること、
および前立腺肥大を有する男性においてＢＰＨを治療することが示されている。ＦＴはま
た、ＢＰＨを有する哺乳動物においてＰＰＨを治療することによって、前立腺癌の発生を
低減させるのに有用であるとして開示されており、ここで、ＦＴを含有する組成物は、移
行帯（中央）前立腺において哺乳動物に投与される。例えば、米国特許第１０，１８３，
０５８を参照されたい。この開示内容は、参照により全体として本明細書に組み込まれる
。
【０００７】
前立腺癌は、集団におけるその臨床的発生率と比較して極めて高い有病率を有する疾患
として知られている。前立腺癌は、無症状での発症率が高く、無症候期間が長い。前立腺
癌は、癌が存在するが、典型的な臨床または実験室検査によって検出されないことにより
臨床前である間隔を、平均で７～１４年間有する（Ｅｔｚｉｏｎｉら，ＡｍＪＥｐｉ
ｄｅｍｉｏｌ．１４８巻、７７５～８５頁（１９９８年）；およびＧｕｌａｔｉ，Ｒら，
ＣａｎｃｅｒＥｐｉｄｅｍｉｏｌＢｉｏｍａｒｋｅｒｓＰｒｅｖ；２０巻（５），
７４０～５０頁（２０１１年）を参照されたい）。明白に診断される前のこのような前臨
床的無症候性前立腺癌は、癌が臨床的に明らかになるかまたは検出される前に患者に利益
をもたらすことができる治療の合理的な対象である。
【０００８】
前立腺癌は、多くの場合、前立腺が、様々な不均一性の複数の腺癌病巣を含む多発性障
害と考えられる。これは、癌を有効に治療することを困難にし、多くの場合、前立腺全摘
除術をもたらし、これは勃起不全および尿失禁を含む男性に対する多くの生活を変える問
題を引き起こす。前立腺全摘除術検体の約２０～約３５％で報告されている一部の前立腺
癌、しかしながら、または孤立性前立腺癌。Ｍａｚｚｕｃｃｈｅｌｌｉら，“Ｐａｔｈｏ
ｌｏｇｙｏｆＰｒｏｓｔａｔｅＣａｎｃｅｒａｎｄＦｏｃａｌＴｈｅｒａｐ
ｙ（‘ＭａｌｅＬｕｍｐｅｃｔｏｍｙ’），” ＡｎｔｉｃａｎｃｅｒＲｅｓｅａｒ
ｃｈ，２９巻，５１５５～５１６２頁（２００９年）；Ｉｂｅａｗｕｃｈｉら，“Ｇｅｎ
ｏｍｅ－ＷｉｄｅＩｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎｏｆＭｕｌｔｉｆｏｃａｌａｎｄ
ＵｎｉｆｏｃａｌＰｒｏｓｔａｔｅＣａｎｃｅｒ－ＡｒｅＴｈｅｙＧｅｎ
ｅｔｉｃａｌｌｙＤｉｆｆｅｒｅｎｔ？” Ｉｎｔ．Ｊ．Ｍｏｌ．Ｓｃｉ．，１
４巻，１１８１６～１１８２９頁（２０１３年）。
【０００９】
前立腺全摘除術の厳しさに起因して、最近の研究は、前立腺の一部が保存される局所療
法に対して報告されているが、前立腺癌の局所療法および癌の進行の予防の有効性は不明
確なままである。Ｑｕａｎｎら，“Ｃｕｒｒｅｎｔｐｒｏｓｔａｔｅｂｉｏｐｓｙ
ｐｒｏｔｏｃｏｌｓｃａｎｎｏｔｒｅｌｉａｂｌｙｉｄｅｎｔｉｆｙｐａｔｉｅ
ｎｔｓｆｏｒｆｏｃａｌｔｈｅｒａｐｙ；…”，Ｉｎｔ．Ｊ．Ｃｌｉｎ．
Ｅｘｐ．Ｐａｔｈｏｌ．，３巻（４），４０１～４０７頁（２０１０年）。特異的な腫
瘍を同定すること、標的化することおよび局所的に破壊することは、まだ実現されておら
ず（Ｍａｚｚｕｃｃｈｅｌｌｉの５１５９）、これまでに、局所療法は、前立腺の大部分
のアブレーション（例えば、半アブレーション）を含む。したがって、孤立性腫瘍だけを
標的化することによって低グレード低リスクの孤立性前立腺癌腫瘍を処置することが、癌
の発生、癌のグレード、および孤立性腫瘍が位置していた葉全体にわたる癌の進行（悪化
）を低減させるのに有効であろうことは、これまで、知られておらず、または期待されて
いなかった。結果として、ＦＴが、孤立性前立腺癌のみを治療することが評価された臨床
試験は設計されておらず、孤立性腫瘍が位置していた前立腺の葉の治療において有効であ
ることは期待されなかった。
【００１０】
前立腺癌の同定およびモニタリングにおいて使用される一般的な技術は、生検の評価と
併せてＰＳＡレベルを評価することである。前立腺の典型的な生検は、通常、前立腺を通
して多数の試料を採取すること、およびグリーソンスコアを使用して組織を評価すること
を含む。グリーソンスコアは、顕微鏡下で癌細胞がどの程度異常なように見えるかを測定
し、細胞がどの程度早く成長および広がる可能性があるかの良好な指標である。グリーソ
ンスコアは、生検された組織試料の最も大きな領域を構成する癌の２つのグレードを一緒
に加算することによって算出され、多くの場合、合計スコア、例えば６と一緒に、２つの
数字、例えば３＋３として表される。以下の表は、前立腺癌の群の分類および関連するリ
スクを提供する。
JPEG
2025157263000001.jpg
17
62
（【００１１】以降は省略されています）

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