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公開番号2025152837
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-10
出願番号2024054962
出願日2024-03-28
発明の名称組成物及びカプセル製剤
出願人旭化成株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/122 20060101AFI20251002BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ステアリン酸マグネシウム及び二酸化ケイ素を多量に含有していなくても、流動性が良好である、融点が50℃以下のユビキノン粉末を含有する組成物、当該組成物を充填したカプセル製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る組成物は、融点が50℃以下のユビキノン粉末と、平均粒子径D₅₀が80μm以上であるセルロース粉末と、を含有する。当該組成物においては、組成物全量に対する前記セルロース粉末の含有量が、組成物全量に対する前記ユビキノン粉末の含有量の2倍以上であることが好ましい。当該組成物は、ステアリン酸マグネシウムと二酸化ケイ素を含有していないことが好ましい。本発明に係るカプセル製剤の製造方法は、前記組成物をカプセルに充填する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
融点が５０℃以下のユビキノン粉末と、平均粒子径Ｄ
５０
が８０μｍ以上であるセルロース粉末と、を含有する、組成物。
続きを表示（約 540 文字）【請求項２】
組成物全量に対するステアリン酸マグネシウムの含有量が０．０質量％以上０．１質量％以下であり、組成物全量に対する二酸化ケイ素の含有量が０．０質量％以上０．１質量％以下である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
組成物全量に対する前記セルロース粉末の含有量が、組成物全量に対する前記ユビキノン粉末の含有量の１．５倍以上である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
融点が５０℃以下のユビキノン粉末と、平均粒子径Ｄ
５０
が８０μｍ以上であるセルロース粉末とを、乾式混合し、
組成物全量に対するステアリン酸マグネシウムの含有量が０．１質量％以下であり、かつ組成物全量に対する二酸化ケイ素の含有量が０．１質量％以下である組成物を製造する、組成物の製造方法。
【請求項５】
請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物を、カプセルに充填する、カプセル製剤の製造方法。
【請求項６】
４０℃以下の環境下で、前記組成物のカプセルへの充填を行う、請求項５に記載のカプセル製剤の製造方法。
【請求項７】
請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物が充填された、カプセル製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、融点の低い有効成分を含有する健康食品用又は医薬用の組成物、及び当該組成物が充填されたカプセル製剤に関する。
続きを表示（約 2,200 文字）【背景技術】
【０００２】
カプセル製剤は、カプセル内に有効成分を含む組成物が充填された製剤である。カプセル製剤には、円筒形のボディとキャップに、粉末や顆粒状の組成物が充填された硬カプセル剤と、液状又はペースト状の組成物がフィルム状の皮膜で被包成形された軟カプセル剤の２種類がある。特に、硬カプセル製剤は、組成物をカプセルのボディに充填してキャップを嵌合すればよく、加熱処理を必要としないために、熱安定性が低い有効成分の製剤として好適である。例えば、有効成分が脂溶性化合物は、打錠圧により有効成分が融解して油染みが発生してしまうため、錠剤化には適しておらず、カプセル製剤が好ましく選択される。
【０００３】
他の製剤と同様に、カプセル製剤においても、個々の製剤間で有効成分の含有量のばらつきが抑えられていることが重要である。有効成分含有量の均一性の改善には、当該有効成分の流動性が重要である。カプセル製剤は、有効成分を含む粉末状又は顆粒状の組成物が供給口から供給されてボディに充填された後、キャップを嵌合して製造される。原料組成物の流動性が良好であれば、供給口からの供給がスムースに行われ、カプセルに充填されやすく、カプセルごとの重量ばらつきが生じ難い。しかし、融点が低く、摩擦等により生じた熱で溶融しやすい有効成分では、カプセル充填装置の内壁や他の原料粉末と付着してしまうなどにより、流動性が悪化し、有効成分の含有量のばらつきが大きくなるという問題がある。
【０００４】
低融点の脂溶性化合物について、製剤化で問題となる熱安定性や製剤操作性を改善する試みがなされている。例えば、特許文献１には、低融点の脂溶性化合物を、融解させた状態で多孔質物質と混合して、当該多孔質物質に保持させた組成物を原料として製剤化する方法が開示されている。多孔質物質に保持させることにより、脂溶性化合物の熱安定性が改善され、製造工程中の融解が抑制される結果、流動性が改善される。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２００５－１０４９３４号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
近年、消費者のクリーンラベル志向により、人工的な響き、あるいは誤解を招くような表示の素材を含まない製剤が望まれている。例えば、二酸化ケイ素やステアリン酸マグネシウムのような化学合成品を含有していない製剤であれば、クリーンラベル製剤として好ましい。しかしながら、二酸化ケイ素やステアリン酸マグネシウムは流動性改善のために汎用されている添加剤であり、特に、低融点の脂溶性化合物を有効成分とする製剤では、これらの添加剤を使用しないと、流動性が大きく低下し、薬物含量のばらつきが大きくなる。
【０００７】
本発明は、上記事情に鑑みてなされたものであって、ステアリン酸マグネシウム及び二酸化ケイ素を多量に含有していなくても、流動性が良好である、融点が５０℃以下のユビキノン粉末を含有する組成物、当該組成物を充填したカプセル製剤及びその製造方法を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
すなわち、本発明は、以下の態様を含む。
［１］融点が５０℃以下のユビキノン粉末と、平均粒子径Ｄ
５０
が８０μｍ以上であるセルロース粉末と、を含有する、組成物。
［２］組成物全量に対するステアリン酸マグネシウムの含有量が０．０質量％以上０．１質量％以下であり、組成物全量に対する二酸化ケイ素の含有量が０．０質量％以上０．１質量％以下である、前記［１］の組成物。
［３］組成物全量に対する前記セルロース粉末の含有量が、組成物全量に対する前記ユビキノン粉末の含有量の１．５倍以上である、前記［１］又は［２］の組成物。
［４］融点が５０℃以下のユビキノン粉末と、平均粒子径Ｄ
５０
が８０μｍ以上であるセルロース粉末とを、乾式混合し、
組成物全量に対するステアリン酸マグネシウムの含有量が０．１質量％以下であり、かつ組成物全量に対する二酸化ケイ素の含有量が０．１質量％以下である組成物を製造する、組成物の製造方法。
［５］前記［１］～［３］のいずれかの組成物を、カプセルに充填する、カプセル製剤の製造方法。
［６］４０℃以下の環境下で、前記組成物のカプセルへの充填を行う、前記［５］のカプセル製剤の製造方法。
［７］前記［１］～［３］のいずれかの組成物が充填された、カプセル製剤。
【発明の効果】
【０００９】
上記態様によれば、融点が５０℃以下のユビキノン粉末を含有しており、ステアリン酸マグネシウム及び二酸化ケイ素を多量に含有していなくても、流動性が良好な組成物、及び、当該組成物が充填されたカプセル製剤を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
以下、本発明を実施するための形態（以下、単に「本実施形態」と称する）について詳細に説明する。以下の本実施形態は、本発明を説明するための例示であり、本発明を以下の内容に限定する趣旨ではない。本発明は、その要旨の範囲内で適宜に変形して実施できる。
（【００１１】以降は省略されています）

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