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公開番号2025133994
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-09-11
出願番号2025119199,2023099500
出願日2025-07-15,2019-06-14
発明の名称外用組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/192 20060101AFI20250904BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】アダパレン及び/又はその塩を含む外用組成物であって、アダパレン及び/又はその塩の分散性が良好なものを提供する。また、アダパレン及び/又はその塩を含む外用組成物であって、アダパレン及び/又はその塩の分散性が良好であり、かつ皮膚乾燥が抑制されたものを提供する。
【解決手段】(A)アダパレン及び/又はその塩と、(B)抗炎症成分及び/又は抗菌成分を含有する外用組成物。本発明の外用組成物は、さらに、(C)多価アルコール、(D)乳化剤、及び/又は(E)炭化水素基剤を含有することができる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）アダパレン及び／又はその塩と、（Ｂ）抗炎症成分及び／又は抗菌成分を含有する外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、アダパレン及び／又はその塩を含む外用組成物に関する。
続きを表示（約 2,800 文字）【背景技術】
【０００２】
アダパレンは、ナフタレンカルボン酸の誘導体であり、尋常性ざ瘡（ニキビ）の外用治療剤の有効成分として用いられている。尋常性ざ瘡は、毛包脂腺系の皮脂分泌亢進と、角化亢進による毛包の閉塞により面皰として生じ、その後、炎症を伴った皮疹に進展する。アダパレンは、表皮の角化を制御して毛穴の詰まりを改善することで面皰の形成を抑える。
アダパレンを有効成分として含む外用剤としてデフェリンゲル０．１％（商品名）（ガルデルマ株式会社）が知られている。デフェリンゲル０．１％は、添加物として、プロピレングリコール、パラオキシ安息香酸メチル、カルボキシビニルポリマー、ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（２０）グリコール、エデト酸ナトリウム水和物、水酸化ナトリウムを含む（非特許文献１）。
ここで、外用剤の開発においては、外用剤中での成分の分散性が悪いと、その成分を均一に塗布することが難しい。また、成分が外用剤中で凝集すると、その成分と皮膚との接触面積が小さくなるため、所期の薬効が得られ難いという課題がある。
また、アダパレンを含む外用組成物を皮膚に塗布すると、一般に、皮膚が乾燥し易く、それにより不快感、紅斑、掻痒感が生じ易いことが知られている（非特許文献１）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
デフェリンゲル０．１％添付文書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明者は、外用組成物中でのアダパレン及び／又はその塩の分散性が極めて悪いことを見出した。従って、本発明は、アダパレン及び／又はその塩を含む外用組成物であって、アダパレン及び／又はその塩の分散性が良好なものを提供することを課題とする。また、本発明は、アダパレン及び／又はその塩を含む外用組成物であって、アダパレン及び／又はその塩の分散性が良好であり、かつ皮膚乾燥性が抑制されたものを提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者は、上記課題を解決するために研究を重ね、（Ａ）アダパレン及び／又はその塩を含む外用組成物に、（Ｂ）抗炎症成分、及び／又は抗菌成分を添加することにより、組成物中のアダパレン及び／又はその塩の分散性が向上することを見出した。また、（Ａ）アダパレン及び／又はその塩を含む外用組成物に、（Ｂ）抗炎症成分を添加することにより、外用組成物を皮膚に塗布したときの皮膚乾燥が低減することを見出した。
【０００６】
本発明は、上記知見に基づき完成されたものであり、下記の外用組成物、アダパレン及び／又はその塩の分散性向上方法、及び外用組成物の皮膚乾燥性の低減方法を提供する。
項１．（Ａ）アダパレン及び／又はその塩と、（Ｂ）抗炎症成分及び／又は抗菌成分を含有する外用組成物。
項２． (Ａ)成分を０．００１～１重量％含有する、項１に記載の外用組成物。
項３． (Ｂ)成分を０．０１～５重量％含有する、項１又は２に記載の外用組成物。
項４．さらに(Ｃ)多価アルコールを含有する、項１～３の何れかに記載の外用組成物。
項５． (Ｃ)成分が、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリン、１，３－ブチレングリコール、及びポリエチレングリコールからなる群より選ばれる少なくとも１種である、項４に記載の外用組成物。
項６．さらに(Ｄ)乳化剤を含有する、項１～５の何れかに記載の外用組成物。
項７． (Ｄ)乳化剤が、ソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシアルキレンアルキルエーテル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類からなる群より選ばれる少なくとも１種である、項６に記載の外用組成物。
項８．さらに(Ｅ)炭化水素基剤を含有する、項１～７の何れかに記載の外用組成物。
項９．組成物の剤型が、液剤、懸濁剤、乳剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤、又はローション剤である、項１～８の何れかに記載の外用組成物。
項１０．（Ａ）アダパレン及び／又はその塩を含有する外用組成物に、（Ｂ）抗炎症成分及び／又は抗菌成分を含ませる、アダパレン及び／又はその塩の分散性向上方法。
項１１．（Ａ）アダパレン及び／又はその塩を含有する外用組成物に、（Ｂ）抗炎症成分を含ませる、外用組成物の皮膚乾燥性の抑制方法。
【発明の効果】
【０００７】
アダパレン及び／又はその塩は、一般に、外用組成物中での分散性が極めて悪いが、本発明の外用組成物は、抗炎症成分及び／又は抗菌成分を含むことにより、アダパレン及び／又はその塩の分散性及び分散維持性が良好である。このため、外用組成物の塗布時にアダパレン及び／又はその塩の塗布量が均一になる。さらに、製剤の製造中も、アダパレン及び／又はその塩の分散性が高く均一性が保たれるため、製剤の製造が容易である。また、外用組成物中での分散性が悪い成分は、一般に、組成物を塗布して乾燥させる時に著しく凝集が進行するが、本発明の組成物は、塗布後に乾燥した状態でのアダパレン及び／又はその塩の凝集も効果的に抑制されている。
【０００８】
また、本発明の外用組成物が抗炎症成分を含むときは、皮膚に塗布したときの皮膚乾燥感が抑制、低減、又は緩和される。従って、皮膚乾燥に伴う不快感、紅斑、掻痒感なども緩和されている。
抗炎症成分が、アダパレン及び／又はその塩の分散性を向上させ、また、アダパレン及び／又はその塩による皮膚乾燥を抑制することは驚くべきことである。
【０００９】
本発明の外用組成物は、外用組成物の成分として汎用されている抗炎症成分及び／又は抗菌成分を含むことによりアダパレン及び／又はその塩の分散性が向上しており、また、外用組成物の成分として汎用されている抗炎症成分を含むことにより皮膚乾燥感が抑制されている。従って、分散性向上のために、皮膚のためには含有する必要が無い成分などを添加しなくて良く、また、同時に抗炎症効果及び／又は抗菌効果も発揮できる製剤とすることができる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明の組成物は、（Ａ）アダパレン及び／又はその塩、並びに（Ｂ）抗炎症成分、及び／又は抗菌成分を含む外用組成物である。
（【００１１】以降は省略されています）

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