特許ウォッチ

公開番号2025133750
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-09-11
出願番号2025097641,2022535707
出願日2025-06-11,2020-12-07
発明の名称家族性自律神経失調症を処置するための化合物
出願人ピーティーシーセラピューティクス, インコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類C07D 495/04 20060101AFI20250904BHJP(有機化学)
要約【課題】本明細書は、細胞におけるpre-mRNAスプライシングを改善するのに有用な化合物に関する。
【解決手段】詳細には、本明細書の別の態様は、置換チエノ[3,2-d]ピリミジン化合物、その形態及び医薬組成物、ならびに家族性自律神経失調症を処置する、または寛解させるための使用方法に関する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその一形態であって、前記化合物の前記形態は、その塩、水和物、溶媒和物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、立体異性体、及び互変異性体形態からなる群から選択される、前記式（Ｉ）の化合物、またはその一形態。
JPEG
2025133750000087.jpg
48
164
（式中、
Ｒ
1
は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいアリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ
1a
は、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ
1-6
アルキル、ハロ－Ｃ
1-6
アルキル、ジュウテロ－Ｃ
1-6
アルキル、及びＣ
1-6
アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ
2
は水素、Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
2-6
アルケニル、Ｃ
2-6
アルキニル、Ｃ
3-10
シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
2-6
アルケニル、Ｃ
2-6
アルキニル、Ｃ
3-10
シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールの各例は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
2a
置換基で置換されてもよく、
Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
2-6
アルケニル、Ｃ
2-6
アルキニル、及びヘテロシクリルの各例は、（Ｒ）または（Ｓ）配置を有するキラル炭素を含有してもよく、
Ｒ
2a
は、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ
1-6
アルキル、ハロ－Ｃ
1-6
アルキル、ジュウテロ－Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
2-6
アルケニル、Ｃ
2-6
アルキニル、Ｃ
1-6
アルコキシ、ハロ－Ｃ
1-6
アルコキシ、カルボキシル、アミノ、Ｃ
1-6
アルキル－アミノ、ハロ－Ｃ
1-6
アルキル－アミノ、ジュウテロ－Ｃ
1-6
アルキル－アミノ、（Ｃ
1-6
アルキル）
2
－アミノ、Ｃ
3-10
シクロアルキル－アミノ、アリール－アミノ、ヘテロシクリル－アミノ、ヘテロアリール－アミノ、Ｃ
1-6
アルキル－チオ、Ｃ
1-6
アルキル－スルホニル、Ｃ
3-10
シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｃ
3-10
シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールの各例は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
2a´
置換基で置換されてもよく、
Ｒ
2a´
は、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ
続きを表示（約 4,800 文字）【請求項２】
Ｒ
1
は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ
1
は、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、イソキサゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、テトラゾリル、１，２，３－トリアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル及びキノリニルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ
1
は、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピラジニルからなる群から選択されるヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ
1a
は、ハロ及びＣ
1-6
アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ
2
は、水素、Ｃ
1-6
アルキル、及びヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｃ
1-6
アルキル及びヘテロシクリルの各例は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
2a
置換基で置換されてもよく、Ｃ
1-6
アルキル及びヘテロシクリルの各例は、（Ｒ）または（Ｓ）配置を有するキラル炭素を含有してもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ
2
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、及びペンチルからなる群から選択されるＣ
1-6
アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ
2
はＣ
1-6
アルキルであって、前記Ｃ
1-6
アルキルは前記（Ｒ）配置を有するキラル炭素を含有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ
2
はＣ
1-6
アルキルであって、前記Ｃ
1-6
アルキルは前記（Ｓ）配置を有するキラル炭素を含有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
以下：
２－クロロ－Ｎ－［（ピリジン－４－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノブチル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｒ）－２－アミノ－３－メチルブチル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｒ，３Ｓ）－２－アミノ－３－メチルペンチル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｒ）－２－アミノ－３，３－ジメチルブチル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－Ｎ－［（ピリジン－４－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノブチル］－２－クロロ－Ｎ－［（チオフェン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－Ｎ－［（ピリジン－４－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノブチル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－Ｎ－［（チオフェン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－２，７－ジメチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－エチル－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－シクロプロピル－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
（２Ｒ）－２－アミノ－３－（２－クロロ－４－｛［（フラン－２－イル）メチル］アミノ｝－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－６－イル）プロパン－１－オール；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－４－｛［（フラン－２－イル）メチル］アミノ｝－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－２－カルボキサミド；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－４－｛［（フラン－２－イル）メチル］アミノ｝－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－２－カルボニトリル；
（２Ｒ）－２－アミノ－３－（２－クロロ－４－｛［（フラン－２－イル）メチル］アミノ｝チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－６－イル）プロパン－１－オール；
２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（ピリジン－４－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（５－メチルフラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチル－２－（トリフルオロメチル）チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチル－２－（トリフルオロメチル）チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（チオフェン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（１，３－チアゾール－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（３－メチルフラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（５－メチル－１，３－チアゾール－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（ピラジン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－Ｎ－［（５－フルオロチオフェン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－Ｎ－ベンジル－２－クロロ－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－Ｎ－［（３－フルオロピリジン－４－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－シクロプロピル－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノブチル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（チオフェン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－ブロモ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（１，２－オキサゾール－５－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－７－ブロモ－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－（アゼチジン－３－イル）－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
７－ブロモ－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
７－ブロモ－２－クロロ－Ｎ－［（ピリジン－４－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－Ｎ－［（２－フルオロフェニル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（２Ｓ）－２－アミノプロピル］－２－クロロ－７－メチル－Ｎ－［（ピリジン－４－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（１Ｓ）－１－アミノエチル］－７－ブロモ－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（１Ｓ）－１－アミノエチル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（１Ｓ）－１－アミノプロピル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
６－［（１Ｒ）－１－アミノプロピル］－２－クロロ－Ｎ－［（フラン－２－イル）メチル］－７－メチルチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン－４－アミン；
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１９年１２月１２日に出願された米国仮出願第６２／９４７，０４９号に対する優先権を主張するものである。
共同研究契約の声明
特許請求されている発明の有効な出願日に、またはその前に実施された共同研究契約に対する１名または複数名の当事者により、または当事者の代理として、開示されている主題が開発され、特許請求されている発明が創出された。特許請求されている発明は、共同研究契約の範囲内で取り組まれた活動の結果として創出されたものである。共同研究契約の当事者は、ＰＴＣＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，Ｉｎｃ．及びＴｈｅＧｅｎｅｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，ｄ／ｂ／ａＭａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓＧｅｎｅｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌである。
本明細書の態様は、細胞におけるｐｒｅ－ｍＲＮＡスプライシングを改善するのに有用な化合物に関する。詳細には、本明細書の別の態様は、置換チエノ［３，２－ｄ］ピリミジン化合物、その形態及び医薬組成物、ならびに家族性自律神経失調症を処置する、または寛解させるための使用方法に関する。
続きを表示（約 6,300 文字）【背景技術】
【０００２】
家族性自律神経失調症（ＦＤ）は、広範な知覚性の、及び変動的な自律神経性の機能異常を特徴とする、中枢及び末梢神経系の遺伝性感覚自律性ニューロパチー（ＨＳＡＮ）である。ＦＤは、神経の発達に影響を与え、進行性のニューロン変性に関連している。複数の系が影響を受け、クオリティオブライフの著しい低下及び早期死亡をきたす。ＦＤは、ＩＫＢＫＡＰ（ＥＬＰ１とも呼ばれる）遺伝子における変異によって引き起こされ、今日までに説明されているすべての症例において、イントロン２０の６位におけるＴのＣへの変異を保有する少なくとも１つの対立遺伝子が存在し、これにより、組織特異的なエクソンスキッピングの特有なパターンが生じる。
ｐｒｅ－ｍＲＮＡスプライシング機構の治療標的化、及びＦＤの処置に有用なキネチン誘導体は、国際特許出願第ＷＯ２０１６／１１５４３４号に記載されており、その開示は、参照によりその全体が組み込まれる。
本明細書で言及されている他の文書はすべて、本明細書においてあたかも完全に明記されているかのように、参照により本出願に組み込まれる。
【発明の概要】
【０００３】
本明細書の態様は、式（Ｉ）の化合物を含む化合物、またはその一形態を含む。
JPEG
2025133750000001.jpg
48
164
（式中、Ｒ
1
、Ｒ
2
、Ｒ
3
、及びＲ
4
は、本明細書で定義されている）
本明細書の態様は、ＦＤを処置する、または寛解させるための式（Ｉ）の化合物、またはその一形態もしくは組成物の使用を必要とする対象におけるその使用方法であって、対象に有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその一形態もしくは組成物を投与することを含む前記方法を含む。
本明細書の態様は、ＦＤを処置する、または寛解させるための式（Ｉ）の化合物またはその一形態の使用を必要とする対象におけるその使用であって、対象に有効量の式（Ｉ）の化合物またはその一形態を投与することを含む前記使用を含む。
本明細書の態様は、ＦＤを処置する、または寛解させるための医薬を必要とする対象におけるその医薬の製造での、式（Ｉ）の化合物またはその一形態の使用であって、対象に有効量の医薬を投与することを含む前記使用を含む。
【発明を実施するための形態】
【０００４】
本明細書の態様は、式（Ｉ）の化合物を含む化合物、またはその一形態であって、その塩、水和物、溶媒和物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、立体異性体、及び互変異性体形態からなる群から選択される前記化合物の形態に関する。
JPEG
2025133750000002.jpg
48
164
（式中、
Ｒ
1
は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ
1a
は、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ
1-6
アルキル、ハロ－Ｃ
1-6
アルキル、ジュウテロ－Ｃ
1-6
アルキル、またはＣ
1-6
アルコキシであり、
Ｒ
2
は水素、Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
2-6
アルケニル、Ｃ
2-6
アルキニル、Ｃ
3-10
シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、
Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
2-6
アルケニル、Ｃ
2-6
アルキニル、Ｃ
3-10
シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールの各例は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
2a
置換基で置換されてもよく、
Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
2-6
アルケニル、Ｃ
2-6
アルキニル、及びヘテロシクリルの各例は、（Ｒ）または（Ｓ）配置を有するキラル炭素を含有してもよく、
Ｒ
2a
は、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ
1-6
アルキル、ハロ－Ｃ
1-6
アルキル、ジュウテロ－Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
2-6
アルケニル、Ｃ
2-6
アルキニル、Ｃ
1-6
アルコキシ、ハロ－Ｃ
1-6
アルコキシ、カルボキシル、アミノ、Ｃ
1-6
アルキル－アミノ、ハロ－Ｃ
1-6
アルキル－アミノ、ジュウテロ－Ｃ
1-6
アルキル－アミノ、（Ｃ
1-6
アルキル）
2
－アミノ、Ｃ
3-10
シクロアルキル－アミノ、アリール－アミノ、ヘテロシクリル－アミノ、ヘテロアリール－アミノ、Ｃ
1-6
アルキル－チオ、Ｃ
1-6
アルキル－スルホニル、Ｃ
3-10
シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、
Ｃ
3-10
シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールの各例は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
2a´
置換基で置換されてもよく、
Ｒ
2a´
は、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ
【０００５】
一態様は、Ｒ
1
が、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいアリールまたはヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物を含む。
【０００６】
別の態様は、Ｒ
1
が、１または２個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいアリールまたはヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいアリールである、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、１個のＲ
1a
置換基で置換されてもよいアリールである、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいフェニル及びナフチルから選択されるアリールである、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいフェニルである、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、１個のＲ
1a
置換基で置換されてもよいフェニルである、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、１または２個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよいヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物を含む。
【０００７】
別の態様は、Ｒ
1
が、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピロリル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－テトラゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル及びキノリニルから選択されるヘテロアリールであり、ヘテロアリールの各例は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよい、式（Ｉ）の化合物を含む。
【０００８】
別の態様は、Ｒ
1
が、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピロリル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－テトラゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル及びキノリニルから選択されるヘテロアリールであり、ヘテロアリールの各例は、１または２個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよい、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピロリル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－テトラゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル及びキノリニルから選択されるヘテロアリールであり、ヘテロアリールの各例は、１個のＲ
1a
置換基で置換されてもよい、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピロリル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－テトラゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル及びキノリニルから選択されるヘテロアリールであり、ヘテロアリールの各例は、２個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよい、式（Ｉ）の化合物を含む。
【０００９】
別の態様は、Ｒ
1
が、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピロリル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－テトラゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピラジニルから選択されるヘテロアリールであり、ヘテロアリールの各例は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよい、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピロリル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－テトラゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピラジニルから選択されるヘテロアリールであり、ヘテロアリールの各例は、１または２個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよい、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピロリル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－テトラゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピラジニルから選択されるヘテロアリールであり、ヘテロアリールの各例は、１個のＲ
1a
置換基で置換されてもよい、式（Ｉ）の化合物を含む。
別の態様は、Ｒ
1
が、フラニル、チオフェニル、１Ｈ－ピロリル、１Ｈ－ピラゾリル、１Ｈ－イミダゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－テトラゾリル、１，２－チアゾリル、１，３－チアゾリル、１，２－オキサゾリル、１，３－オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピラジニルから選択されるヘテロアリールであり、ヘテロアリールの各例は、２個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよい、式（Ｉ）の化合物を含む。
【００１０】
別の態様は、Ｒ
1
が、フラン－２－イル、フラン－３－イル、チオフェン－２－イル、チオフェン－３－イル、１Ｈ－ピロール－２－イル、１Ｈ－ピロール－３－イル、１Ｈ－ピラゾール－１－イル、１Ｈ－ピラゾール－３－イル、１Ｈ－ピラゾール－４－イル、１Ｈ－ピラゾール－５－イル、１Ｈ－イミダゾール－１－イル、１Ｈ－イミダゾール－２－イル、１Ｈ－イミダゾール－４－イル、１Ｈ－イミダゾール－５－イル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル、１Ｈ－テトラゾール－１－イル、１Ｈ－テトラゾール－５－イル、１，２－チアゾール－３－イル、１，２－チアゾール－４－イル、１，２－チアゾール－５－イル、１，３－チアゾール－２－イル、１，３－チアゾール－４－イル、１，３－チアゾール－５－イル、１，２－オキサゾール－３－イル、１，２オキサゾール－４－イル、１，２－オキサゾール－５－イル、１，３－オキサゾール－２－イル、１，３－オキサゾール－４－イル、１，３－オキサゾール－５－イル、１，２，４－オキサジアゾール－３－イル、１，３，４－オキサジアゾール－２－イル、テトラゾール－５－イル、１，２，３－トリアゾール－４－イル、１，２，３－トリアゾール－５－イル、１，２，３－チアジアゾール－４－イル、１，２，３－チアジアゾール－５－イル、ピリジン－２－イル、ピリジン－３－イル、ピリジン－４－イル、ピリミジン－２－イル、ピリミジン－４－イル、ピラジン－２－イル、ピリダジン－３－イル、ピリダジン－４－イル、ベンゾフラン－２－イル、ベンゾフラン－５－イル、及びキノリン－４－イルから選択されるヘテロアリールであり、ヘテロアリールの各例は、１、２、３または４個の独立して選択されるＲ
1a
置換基で置換されてもよい、式（Ｉ）の化合物を含む。
（【００１１】以降は省略されています）

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