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公開番号2025106486
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-15
出願番号2025064700,2020167933
出願日2025-04-10,2020-10-02
発明の名称溶解型マイクロニードル製剤
出願人株式会社東洋新薬
代理人
主分類A61K 31/455 20060101AFI20250708BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】成型性、痛み、溶解性、はり・弾力において総合的に優れた、ナイアシン及び水溶性高分子を含有する溶解型マイクロニードル製剤を提供すること。
【解決手段】ナイアシン及び水溶性高分子を含有する溶解型マイクロニードル製剤である。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
ナイアシン及び水溶性高分子を含有する溶解型マイクロニードル製剤。
続きを表示（約 52 文字）【請求項２】
さらに、多価アルコールを含有する請求項１に記載の溶解型マイクロニードル。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ナイアシン及び水溶性高分子を含有する溶解型マイクロニードル製剤に関する。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
従来、美容作用や薬理作用を有する成分を皮下で発揮させるために、美容成分や薬効成分を含む外用剤が利用されている。このような外用剤としては、液状、クリーム状、パック状などが知られており、これらを局所に塗布又は貼付することで、美容成分や薬効成分が経皮吸収され、期待される美容作用や薬理作用が皮下で発揮される。
【０００３】
しかしながら、このような塗布又貼付される態様の外用剤では、使用中、美容成分や薬効成分が経皮吸収される前に、発汗、洗浄、その他の外的圧力や蒸発などによって消失したり、脱落するという欠点があった。また、これらの外用剤では、皮膚のバリア機能によって、美容成分や薬効成分が十分に経皮吸収されず、期待される美容作用や薬理作用が発揮できないという欠点があった。とりわけ、美容成分や薬効成分が高分子化合物である場合、経皮吸収され難く、美容作用や薬理作用を発揮させることが困難であった。
【０００４】
また、乾燥肌、しわ、たるみ、はり、弾力の低下、くすみなどの皮膚の症状は、皮膚の美観を損なう要因となるため、美容を気にする女性にとって悩みの種となっている。そのため、これら皮膚症状の改善を目的として、これまでに様々な皮膚の保湿剤や、しわ、たるみ、はり、弾力又はくすみの改善剤が開発されてきた。たとえば、しわ、たるみ、はり、弾力の改善剤として、近年、ボツリヌス毒素を注射する方法やコラーゲンを注入する方法が注目されている。ボツリヌス毒素の注射やコラーゲンの注入は、局所に塗布又は貼付される外用剤よりも、美容成分や薬効成分を皮下で発揮させるための方法として、針を使用する注射を利用することが可能である。しかしながら、ボツリヌス毒素の注射やコラーゲンの注入では痛みを生じるため、利用者に苦痛を与えるものであった。また、注射は、痛みを引き起こしたり、出血を起こしたり、使用回数の増加に伴って針による傷が残ったり腫れるという欠点があった。さらに、注射は、医師などの専門家によって実施される必要があることが多く、利用者で適宜使用することが困難であった。
【０００５】
近年、マイクロニードルと呼ばれる微細な針状突起による美容成分や薬効成分の経皮注入が注目されている。マイクロニードルによる経皮注入は、美容成分や薬効成分などを含有するマイクロニードルを皮膚に貼着させることで、マイクロニードルを角質や真皮など皮膚の比較的浅い層に穿刺させ、皮下でマイクロニードルを溶解させて美容成分や薬効成分を経皮吸収させることができる。また、マイクロニードルによる経皮注入は、通常の注射に比べて痛みが低減され、さらに、専門家によって実施される必要がないため、利用者が適宜使用することができる。
【０００６】
マイクロニードルは、皮膚の症状や疾患に応じて最適な設計をすることが求められ、外用剤として使用されるマイクロニードル製剤には、皮膚の角質や真皮に穿刺した際に折れないことが求められる。一方で、マイクロニードルは、皮膚の角質や真皮に穿刺された局所において痛みや出血、腫れを引き起こさないための柔軟性を備えることも求められる。したがって、マイクロニードル製剤は皮膚の角質や真皮への穿刺に耐え得る強度と、痛みなどを感じさせない柔軟性を両立させることが必要である。
【０００７】
また、外用剤として使用されるマイクロニードル製剤には、皮膚の角質や真皮に穿刺した後に、皮下での溶解性又は生分解性を有することが求められる。
【０００８】
しかし、このような強度と柔軟性を両立させ、溶解性も兼ね揃えるマイクロニードル製剤を成型することは困難であるため、これまで、マイクロニードル製剤の構成成分については限られたものしか報告されていない。強度と柔軟性、溶解性を兼ね揃えたマイクロニードル製剤としては、たとえば、マルトースとデキストランの混合物を主原料としたマイクロニードル（特許文献１）、水溶性高分子と、グルコース、フルクトース、シュクロース、ラクトース、トレハロースからなる群から選ばれた１種若しくは複数種の糖類との混合物を主原料としたマイクロニードル（特許文献２）が挙げられる。しかしながら、特許文献１に記載のマイクロニードルは、マルトースと生理活性物質とを混合した後に、マルトースの融点以上に加熱してニードルの形状に成型する必要があり、熱安定性に劣る生理活性物質を使用することは困難である。また、特許文献２の発明では、マイクロニードルの溶解速度の促進が図れているものの、マイクロニードルを穿刺した際の痛みや違和感について考慮されていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
特開２００５－１５２１８０号公報
特開２０１３－１８９４３２号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
本発明は、従来にない新しいマイクロニードル製剤を提供することを目的とする。より具体的には、本発明は、上記事情に鑑み、強度と柔軟性、溶解性を兼ね揃えた成型性を有する溶解型マイクロニードル製剤を提供することを目的とする。また、本発明は、上記事情に鑑み、溶解性に優れた溶解型マイクロニードル製剤を提供することを目的とする。また、本発明は、上記事情に鑑み、皮膚の保湿や、しわ、たるみ、はり、弾力又はくすみを改善する美容作用の優れた溶解型マイクロニードル製剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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