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公開番号2025100928
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-03
出願番号2025073289,2023567975
出願日2025-04-25,2022-05-04
発明の名称PET放射性トレーサーを作製するための方法および材料
出願人セルサイトテクノロジーズインコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類C07H 19/16 20060101AFI20250626BHJP(有機化学)
要約【課題】PET放射性トレーサーを作製するための方法および材料を提供すること。
【解決手段】本開示の実施形態は、陽電子放出断層撮影イメージング用の放射性トレーサーを作製するのに有用な化合物を含む組成物、ならびにこれらの組成物を作製および使用するための方法を提供する。本開示はまた、標識化合物に対する前駆体化合物および/または中間体(例えば、前駆体1または前駆体3)を含むパッケージされた組成物、ならびに標識化合物を作製するための使用説明書および使用方法(例えば、それらの使用に関する書面による使用説明書)を提供する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
明細書中に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本出願は、米国特許法第１２０条に基づいて、同時係属中および同一の譲受人に譲渡された、２０２１年５月７日に出願された、発明の名称「ＭＥＴＨＯＤＳＡＮＤＭＡＴＥＲＩＡＬＳＦＯＲＭＡＫＩＮＧＰＥＴＲＡＤＩＯＴＲＡＣＥＲＳ」の米国特許出願第１７／３１４，３６６号（この出願は参照により本明細書に組み込まれている）の利益を主張する。
続きを表示（約 2,700 文字）【背景技術】
【０００２】
背景
本開示は、一般に、陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）を行うための組成物および方法と、より詳細には、ＰＥＴイメージング技術に有用な
１８
ＦベースのＰＥＴトレーサーの開発および使用のための組成物および方法に関する。
１８
Ｆベースのトレーサーの長い物理的半減期（１０９分）は、現場でのサイクロトロンの必要性なしに臨床研究を可能にするので、非常に望ましい。さらに、現代のＰＥＴカメラ技術を用いる場合、放射能濃度の定量的測定は、高度な時間サンプリングおよび良好な統計精度で行うことができる。
【０００３】
ＰＥＴイメージング技術に有用な
１８
ＦベースのＰＥＴトレーサーを作製するために設計されたさらなる組成物および方法が当技術分野で必要である。陽電子放出断層撮影法に有用な
１８
Ｆ標識トレーサーを作製するための新しい効率的な方法および材料の開発は、当業者に、臨床現象の範囲を調べるより大きな機会をもたらす。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
概要
本明細書で開示された発明は、いくつかの実施形態を有する。本発明の実施形態は、例えば、一般式：
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72
79
（式中、ＰＧは保護基を含み、ＬＧは脱離基を含む）を有する化合物を含む物質の組成物を含む。通常、本発明のこのような実施形態では、保護基に結合した窒素原子は、「Ｎ（ＰＧ）
２
」によって表されるように２個の保護基に結合している。代替的に、この窒素原子は、水素原子および「ＮＨＰＧ」によって表されるように１個の保護基に結合している。本発明の例示的な実施形態では、組成物は、前駆体１または前駆体３：
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117
76
（式中、
ｔ
Ｂｕは、ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニルアルコール保護基を含み、Ｂｏｃは、ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニルアミン保護基を含み、ＴＨＰは、テトラヒドロピラニルアルコール保護基を含み、ＥＯＥは、エトキシエチルアルコール保護基を含み、Ｔｆは、トリフレート脱離基を含む）のうちの少なくとも一方を含む。
【０００５】
本発明の組成物は、いくつかの配合物を含んでいてもよい。例えば、本発明の一部の実施形態では、上記の一般式を有する化合物（例えば、前駆体１および／または前駆体３）は、溶媒中に配置されない。本発明の他の実施形態では、化合物は溶媒、例えば、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ｔｅｒｔ－アミルアルコール（tertamyl alcohol）、テトラヒドロフラン、ジオキサン、およびスルホンのうちの少
なくとも１つを含むものの中に配置される。本発明のある特定の実施形態では、組成物は、化合物から本質的になる。本発明の一部の実施形態では、組成物は、溶媒中に配置された化合物から本質的になる。
【０００６】
本発明のある特定の実施形態では、組成物はさらに、
１８
Ｆ、
１３１
Ｉ、
１２５
Ｉ、
１２４
Ｉ、
１２３
Ｉ、
１２１
Ｉ、
７７
Ｂｒ、および
７５
Ｂｒからなる群から選択される同位体を含む。本発明の一部の実施形態では、組成物は、アセトニトリルなどの溶媒、および追加の化合物、例えばＫ
２
ＣＯ
３
、Ｎａ
２
ＣＯ
３
、シュウ酸カリウム、または重炭酸テトラエチルアンモニウムのうちの少なくとも１つを含む。本発明のある特定の実施形態では、組成物は、ＨＣｌ、ＨＦ、ＨＢｒ、ＨＩ、または酢酸のうちの少なくとも１つなどの酸を含む。本発明のある特定の実施形態では、組成物は、
１８
ＦＡｒａＧ：
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65
46
を含む。
【０００７】
本発明の他の実施形態は、ＰＥＴプローブ組成物を作製する方法であって、前記方法が、同位体（Ｉｓｔ）を含む化合物と一般式：
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73
83
を有する化合物とを反応させることを含み、前記反応は、ＰＧおよびＬＧ部分を除去し、同位体を化合物に結合させ、それによってＰＥＴプローブ組成物が作製される、方法を含む。通常、化合物は、前駆体１または前駆体３であり、この反応で作製されたＰＥＴプローブは、
１８
ＦＡｒａＧ：
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51
41
を含む。
【０００８】
本発明の他の目的、特徴および利点は、以下の詳細な説明から当業者に明らかになるであろう。しかしながら、詳細な説明および具体例は、本発明の一部の実施形態を示しているが、例示的なものであり、限定的なものではないことは理解されたい。本発明の範囲内の多くの変更および修正を、その趣旨から逸脱することなく行うことができ、本発明はこのような修正を全て含む。
【０００９】
本開示のさらなる態様は、添付図を併せて考慮すると、後述の、その種々の実施形態の詳細な説明を検討することにより、より容易に理解されよう。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
図１Ａ～１Ｃは、本発明の前駆体化合物を調製するための例示的な方法の概略図を示す。図１Ａは、化合物６を調製するための例示的な手順を示す概略図を提供し、これは前駆体１および前駆体３の両方を作製するための共通の出発点／化合物である。図１Ｂは、化合物６から前駆体１を作製するための例示的な手順を示す概略図を提供する。図１Ｃは、化合物６から前駆体３を作製するための例示的な手順を示す概略図を提供する。
同上。
同上。
（【００１１】以降は省略されています）

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