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公開番号2024156049
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-31
出願番号2024147937,2022523160
出願日2024-08-29,2020-10-15
発明の名称親油性ペプチドを用いたスキンケア製剤
出願人デシエムビューティーグループインコーポレイテッド
代理人弁理士法人つばさ国際特許事務所
主分類A61K 8/64 20060101AFI20241024BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】Pal-GHK-Cuのような親油性ペプチドに関連する溶解性の問題を解決し、過酷な溶媒やアルコールの使用を大幅に回避する組成物の製剤化方法を提供する。
【解決手段】本開示の一実施形態のスキンケア製剤は、製剤の総重量に基づいて溶液中に0.2～1.1重量%の親油性ペプチドを含み、親油性ペプチドは、製剤の総重量を基準として1～6重量%の量で糖脂質に可溶化されており、親油性ペプチドはパルミトイル基を有する。
【選択図】図2
特許請求の範囲【請求項１】
製剤の総重量に基づいて溶液中に０．２～１．１重量％の親油性ペプチドを含み、
前記親油性ペプチドは、前記製剤の総重量を基準として１～６重量％の量で糖脂質に可溶化されており、
前記親油性ペプチドはパルミトイル基を有する
スキンケア製剤。
続きを表示（約 780 文字）【請求項２】
前記親油性ペプチドはＰａｌ－ＧＨＫ－ＣｕまたはＰａｌ－ＧＨＫである、請求項１に記載のスキンケア製剤。
【請求項３】
前記親油性ペプチドが１％の量で提供される、請求項１に記載のスキンケア製剤。
【請求項４】
前記製剤の総重量に基づく重量でさらに以下のものを含む、請求項１に記載のスキンケア製剤。
（ａ）１５～２５％の量の増粘剤
（ｂ）１０．０～２０．０％のカプリル酸カプリン酸トリグリセリド
（ｃ）スクワランｑ．ｓ
【請求項５】
前記製剤の総重量に基づく重量でさらに以下のものを含む、請求項４に記載のスキンケア製剤。
（ａ）０．５０％の量の抗酸化剤
（ｂ）５．００％の量の藻類抽出添加物
（ｃ）３．００％のベチバー抽出添加物
【請求項６】
前記抗酸化剤はヒドロキシメトキシフェニルプロピルメトキシベンゾフランである、請求項５に記載のスキンケア製剤。
【請求項７】
前記製剤の総重量に基づく重量でさらに以下のものを含む、請求項５に記載のスキンケア製剤。
（ａ）０．１～０．２％の量の鎮静剤
（ｂ）０．１～１．０％の量の防腐剤
【請求項８】
以下で提供される、請求項７に記載のスキンケア製剤。
（ａ）前記鎮静剤は０．１０％の量で提供される。
（ｂ）前記防腐剤は０．５０％の量で提供される。
【請求項９】
水分活性レベル（Ａｗ）が０．６５以下である、請求項１に記載のスキンケア製剤。
【請求項１０】
糖脂質に３．２～５２．４％（ｗ／ｗ）のパルミトイル基を有する親油性ペプチドを溶解させた混合物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般に、皮膚用のパーソナルケア製剤の分野、より具体的には、親油性ペプチドを特に高濃度に有するスキンケア組成物および前記組成物を製剤化する方法に関する。
続きを表示（約 2,100 文字）【背景技術】
【０００２】
ペプチドは、天然に存在する短いアミノ酸鎖であり、コラーゲン合成の刺激を含む、皮膚の再生に関連する多くの細胞プロセスにおいて重要であることが見出されている。また、多くのペプチドが局所的に適用され、表皮バリアにある程度浸透することが確立されている。過去数年間、ペプチドを配合した多くの外用化粧品が発売され、皮膚のアンチエイジング効果をもたらすものとして宣伝されてきた。
【０００３】
銅トリペプチド－１（“ＧＨＫ－Ｃｕ”とも呼ばれる）は、３つのアミノ酸、即ち、グリシン、ヒスチジンおよびリジンからなる小さなペプチドであり、生理学的に有益なミネラルである銅と複合体を形成している。ＧＨＫ－Ｃｕは体内に自然に存在し、化粧品に配合するために合成されている。ＧＨＫ－Ｃｕは、マトリカインペプチドファミリーに属し、スキンケア製剤の活性成分として確立されている。このペプチドは、肌の弾力性とハリを改善し、しわを減らし、肌の透明感を高めることが観察されている。ＧＨＫ－Ｃｕは親水性であるが溶解度が限られており、通常、溶液の形で化粧品製剤に０．０２～０．１％の割合で配合されている。
【０００４】
脂肪酸の側鎖、通常パルミトイル基を有する他のカテゴリーのペプチドも開発されている。一例として、パルミトイルペンタペプチド－４、パルミトイルヘキサペプチド－１２およびパルミトイル－リシル－トレオニル－トレオニル－リシル－セリンがある。パルミトイル鎖を有するペプチドは、親油性および疎水性であり、遊離ペプチドと比較した場合、表皮バリアを通過する際に優れた送達性を示す傾向がある。これは、パルミトイル化により、細胞膜に強い親和性を与えるのに十分な疎水性が生じ、脂質二重層との相互作用と膜表面へのペプチドの局在化が促進されるためである。パルミトイル基は脂質アンカーとして機能するだけでなく、ペプチドを機能的な膜サブドメインに局在化させる役割を果たしていると考えられている。したがって、パルミトイル化は浸透性を高め、対応するペプチドの効果を増大させる。
【０００５】
本技術の製剤に使用するための好ましいペプチドは、パルミトイル－ＧＨＫ－Ｃｕ（“Ｐａｌ－ＧＨＫ－Ｃｕ”）であり、これは、ＧＨＫ－Ｃｕペプチドの利点をパルミトイル側鎖と組み合わせて、ペプチドを疎水性にさせるものである。Ｐａｌ－ＧＨＫ－Ｃｕは数年前から市販されているが、本発明者らは、この成分を用いて販売された薬用化粧品製剤がないことを知っている。
【０００６】
疎水性ペプチドを可溶化するための当技術分野における典型的な方法は、メタノールなどの溶媒としてのアルコールの使用を伴うと思われる。しかしながら、アルコールまたはその他の典型的な溶媒は、皮膚を乾燥させ、ペプチドの有益な効果を打ち消すことになるため、一般にスキンケア製剤に多量に含有させることは望ましくない。Ｐａｌ－ＧＨＫ－Ｃｕのような親油性ペプチドを可溶化するアルコールフリーの方法がないことが、アンチエイジング用皮膚製剤にまだ商業用に利用されていない理由であると考えられる。
【０００７】
同様に、Ｐａｌ－ＧＨＫ－Ｃｕを含むほとんどの親油性ペプチドは、最終製剤の約０．０２～０．１％よりも高濃度で溶液に入れることは難しい。この範囲よりも高い濃度では、製剤は「溶液」ではなく、ペプチドの「懸濁液」になる傾向がある。一般的な局所用医薬品と同様に、活性物質は、皮膚に最適に吸収されるために溶液である必要がある。外用懸濁液は、一般に、溶液と比較すると、ペプチドの固体塊が皮膚に吸収される前にまず崩壊し、分解される必要があるため、効果が低く、作用が遅い。
【０００８】
また、ペプチドはかなり繊細な分子であり、溶液中では劣化に敏感である。そのため、通常、製剤にはかなりの量の防腐剤を含める必要がある。しかし、大量の防腐剤は、皮膚の自然な微生物叢を乱すことが知られており、防腐剤に対して過敏症やアレルギーを持つユーザもいる。同様に、消費者はパーソナルケア製品に含まれる異物に対する意識が高まっているため、製品の保存期間と安定性とを維持しながら、余分な防腐剤は配合させずに活性成分の割合を最大化するペプチド含有薬用化粧品を配合することは有利である。
【０００９】
この点で、Ｐａｌ－ＧＨＫ－Ｃｕなどの親油性ペプチドが、当該分野で通常利用可能な濃度よりも高い濃度で、溶液形態で配合され、過酷な溶媒またはアルコールを実質的に含まず、防腐剤が製剤に任意に使用される化粧品製剤を提供することが望ましい。
【発明の概要】
【００１０】
親油性ペプチドを０．２～１．１％の範囲の比較的高い濃度、好ましくは１．０％のレベルの比較的高濃度の親油性ペプチドを含む、新規の化粧品スキンケア組成物が現在開発されている。この製剤は、溶媒としてのアルコールの使用を含まず、防腐剤はこの製剤には必要ない。製剤は、さらに懸濁液ではなく、ペプチドの溶液を構成する。
（【００１１】以降は省略されています）

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