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公開番号2024133731
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-02
出願番号2024113870,2019178068
出願日2024-07-17,2019-09-27
発明の名称製剤
出願人小林薬品工業株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/192 20060101AFI20240925BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】トラネキサム酸とイブプロフェンとを含有する製剤は、不安定であり、製剤の体積が膨脹するという課題を有している。
【解決手段】本発明に係る製剤は、イブプロフェンとトラネキサム酸とを含有する製剤であって、カルボシステインを含有する製剤である。又、前記製剤中の前記イブプロフェンと前記トラネキサム酸と前記カルボシステインとの混合比率は、重量比で0.5～1.5:0.2～1.5:1.0である。これにより、製剤の膨脹を抑制することが可能となる。
【選択図】図8
特許請求の範囲【請求項１】
イブプロフェンとトラネキサム酸とを含有する製剤であって、カルボシステインを含有する製剤の製造方法であって、
（１）前記イブプロフェンと前記カルボシステインとを造粒した第一の粒体と、前記トラネキサム酸を造粒した第二の粒体とを混合して打錠する錠剤の製造方法、
（２）前記イブプロフェンと前記トラネキサム酸と前記カルボシステインとを分けて造粒して混合して打錠する錠剤の製造方法のいずれかの製剤（ただし、ノスカピン及びリン酸ジヒドロコデインの双方、並びに、アンブロキソール若しくはその塩のいずれかを含有する製剤を除く。）の製造方法であり、
前記製剤中の前記イブプロフェンと前記トラネキサム酸と前記カルボシステインとの混合比率は、重量比で０．５～１．５：０．２～１．５：１．０である、
製剤の製造方法。
続きを表示（約 370 文字）【請求項２】
イブプロフェンとトラネキサム酸とを含有する製剤であって、カルボシステインを含有する製剤の製造方法であって、
（１）前記イブプロフェンと前記カルボシステインとを造粒した第一の粒体と、前記トラネキサム酸を造粒した第二の粒体とを混合する粉末の製造方法、
（２）前記イブプロフェンと前記トラネキサム酸と前記カルボシステインとを分けて造粒して混合する粉末の製造方法のいずれかの製剤（ただし、ノスカピン及びリン酸ジヒドロコデインの双方、並びに、アンブロキソール若しくはその塩のいずれかを含有する製剤を除く。）の製造方法であり、
前記製剤中の前記イブプロフェンと前記トラネキサム酸と前記カルボシステインとの混合比率は、重量比で０．５～１．５：０．２～１．５：１．０である、
製剤の製造方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、製剤に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
イブプロフェン（又はその塩）とトラネキサム酸（又はその塩）とは、ともに消炎・解熱鎮痛薬の薬効成分として知られており、イブプロフェンとトラネキサム酸とを組み合わせた解熱鎮痛薬や感冒薬等の製剤は既に製造されている。
【０００３】
しかしながら、イブプロフェンとトラネキサム酸とを含有する製剤は、瓶詰めして保存すると、時間の経過とともに、製剤の体積が膨脹するという課題がある。このような課題に対して、例えば、特開２００７－２８４４２３号公報（特許文献１）には、トラネキサム酸（又はその塩）、及びイブプロフェンを含有する製剤であって、トラネキサム酸（又はその塩）、及びイブプロフェンが、実質的に互いに接触しないように配合した製剤が開示されている。具体的には、トラネキサム酸又はイブプロフェンのいずれか一方を溶融造粒し、両方を一緒に溶融造粒せずに製剤を製造する。これにより、トラネキサム酸及びイブプロフェンを含有する製剤の体積膨張を防止し、安定した製剤を製造することが出来るとしている。
【０００４】
又、特開２００８－２３９５５４号公報（特許文献２）には、イブプロフェン及びトラネキサム酸を含有する固形製剤であって、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールを含有することを特徴とする固形製剤が開示されている。又、特開２００８－２６６２７０号公報（特許文献３）には、前記固形製剤であって、糖アルコールを含有することを特徴とする固形製剤が開示されている。更に、特開２００９－５１７９５号公報（特許文献４）には、前記固形製剤であって、シクロデキストリン及びその誘導体からなる群から選ばれる１種以上を含有することを特徴とする固形製剤が開示されている。そして、特開２００９－１７９６１３号公報（特許文献５）には、前記固形製剤であって、フマル酸若しくはそのエステル又はそれらの塩を含有する固形製剤が開示されている。又、特開２０１０－３０９０３号公報（特許文献６）には、前記固形製剤であって、ケイ酸カルシウムを含有することを特徴とする固形製剤が開示されている。これにより、高温保存条件下においてもイブプロフェン及びトラネキサム酸を含む固形製剤の膨張が抑制された安定な固形製剤を得ることが出来るとしている。
【０００５】
又、特開２００７－９１６３３号公報（特許文献７）には、（ｉ）メキタジン及び／又はその塩、（ｉｉ）イブプロフェン及び／又はその塩、及び（ｉｉｉ）トラネキサム酸及び／又はその塩を含有することを特徴とする、医薬組成物が開示されている。これにより、色調変化と共に、湿潤化が抑制され、優れた安定性を備えている医薬組成物を提供することが出来るとしている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
特開２００７－２８４４２３号公報
特開２００８－２３９５５４号公報
特開２００８－２６６２７０号公報
特開２００９－５１７９５号公報
特開２００９－１７９６１３号公報
特開２０１０－３０９０３号公報
特開２００７－９１６３３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
上述のように、イブプロフェンとトラネキサム酸とを含有する製剤は、不安定であり、製剤の体積が膨脹するという課題を有している。
【０００８】
ここで、特許文献１に記載の技術では、イブプロフェンとトラネキサム酸とのいずれかを溶融造粒する必要があるという課題がある。又、特許文献２－６に記載の技術では、イブプロフェンとトラネキサム酸とを含有する固定製剤に余分な成分を追加する必要があるという課題がある。特許文献７に記載の技術では、フェノチアジン系の抗ヒスタミン薬のメキタジンを追加する必要があるという課題がある。
【０００９】
従って、イブプロフェンとトラネキサム酸とを含有する製剤の安定性を高める簡単な処方が求められていた。
【００１０】
そこで、本発明は、前記課題を解決するためになされたものであり、製剤の膨脹を抑制することが可能な製剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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