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公開番号2025160428
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-22
出願番号2025129017,2022506712
出願日2025-08-01,2020-08-06
発明の名称プロスタグランジンアナログを含む局所組成物
出願人ダーマリックセラピューティクス, インコーポレーテッド,DERMALIQ THERAPEUTICS, INC.
代理人個人
主分類A61K 45/00 20060101AFI20251015BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】アンドロゲン性脱毛症、男性型多毛症、眉毛および睫毛の脱毛症、乏毛症などの毛髪障害の治療に有用な局所組成物を提供する。
【解決手段】毛嚢脂腺単位またはその構成要素に影響を及ぼす疾患または状態の局所治療に使用するための、活性成分がプロスタグランジンアナログであり、さらに共溶媒および半フッ化アルカンを含む組成物である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
毛嚢脂腺単位またはその構成要素に影響を及ぼす疾患または状態の局所治療に使用するための、活性成分および半フッ化アルカンを含む組成物であって、前記毛嚢脂腺単位に影響を及ぼす前記疾患または状態が、アンドロゲン性脱毛症であり、前記活性成分がプロスタグランジンアナログである組成物。
続きを表示（約 950 文字）【請求項２】
前記プロスタグランジンアナログが、プロスタグランジンＦ２αアナログであり、好ましくはラタノプロスト、ビマトプロスト、トラボプロストから選択される、請求項１に記載の使用のための組成物。
【請求項３】
前記プロスタグランジンアナログがラタノプロストである、請求項１または２に記載の使用のための組成物。
【請求項４】
前記毛嚢脂腺単位の構成要素が、毛包、毛幹および／または皮脂腺から選択される、請求項１から３のいずれかに記載の使用のための組成物。
【請求項５】
ラタノプロストが、０．０５～０．５ｍｇ／ｍｌの濃度で存在する、請求項１から４のいずれかに記載の使用のための組成物。
【請求項６】
共溶媒をさらに含む、請求項１から５のいずれかに記載の使用のための組成物。
【請求項７】
前記共溶媒がアルコールであり、好ましくはエタノールまたはイソプロパノールから選択される、請求項６に記載の使用のための組成物。
【請求項８】
前記半フッ化アルカンが、式（Ｉ）ＣＦ
３
（ＣＦ
２
）ｎ（ＣＨ
２
）ｍＣＨ
３
、（式中、ｎおよびｍは、３～９の範囲から互いに独立して選択される整数である）のものである、請求項１から７のいずれかに記載の使用のための組成物。
【請求項９】
前記半フッ化アルカンが、１－ペルフルオロブチルペンタン（Ｆ４Ｈ５）、１－ペルフルオロブチルヘキサン（Ｆ４Ｈ６）、１－ペルフルオロブチルオクタン（Ｆ４Ｈ８）、１－ペルフルオロヘキシルヘキサン（Ｆ６Ｈ６）および１－ペルフルオロヘキシルオクタン（Ｆ６Ｈ８）から選択され、好ましくは、前記半フッ化アルカンが、１－ペルフルオロブチルペンタン（Ｆ４Ｈ５）および１－ペルフルオロヘキシルオクタン（Ｆ６Ｈ８）から選択される、請求項１から８のいずれかに記載の使用のための組成物。
【請求項１０】
前記半フッ化アルカンが、１－ペルフルオロブチルペンタンである、請求項１から９のいずれかに記載の使用のための組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、毛嚢脂腺単位に影響を及ぼす疾患および状態の治療、特に毛髪障害の治療に有用な局所組成物に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
毛嚢脂腺単位は、毛包、毛幹および皮脂腺から構成される。この構造は哺乳動物の皮膚の表面に存在し、局所適用された薬物の経皮吸収のための重要な経路であると考えられる。皮膚内では、毛嚢脂腺単位はホルモン産生のための主要な工場であり、特にアンドロゲンを合成することができる。アンドロゲンなどのホルモンによって刺激されると、皮脂腺は、毛髪を保護し、保護として働くことができる疎水性バリアを皮膚に提供する脂質に富む皮脂を分泌する。
【０００３】
毛包は、真皮の深部に延びる表皮の陥入である。毛包への標的化された薬物送達は、アンドロゲン性脱毛症および円形脱毛症のような疾患に関連する。毛包へのアクセスは、毛包の構造的側面およびその化学的環境のために困難である。内側および外側の毛根鞘のケラチン層ならびに毛包全体を取り囲む硝子膜は、毛包内の深部の分子の通過を制限し得る。さらに、毛包内への皮脂排出は、一定かつ効果的な薬物送達であり、薬理学的効果は、薬物と皮脂との間の相互作用に依存する。（ＩｎｄｉａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ２０００；３２：２６９－２８１）
【０００４】
アンドロゲン依存性の状態、疾患、障害または症候群は、身体におけるアンドロゲン活性の存在に部分的にまたは完全に依存しているか、またはそれに感受性である医学的状態である。公知のアンドロゲン依存性の状態としては、とりわけ、アンドロゲン性脱毛症および男性型多毛症が挙げられる。脱毛症は、毛髪脱落または禿頭症としても知られており、頭部または身体の一部からの毛の喪失を指す。男性型多毛症は、女性における男性型毛髪分布を指す。両方の状態とも、重大な心理的苦痛を引き起こす。
【０００５】
アンドロゲン性脱毛症（男性型脱毛症としても公知）は、男性および女性の両方に影響を及ぼす。男性では、これは、両耳側の後退および頭頂部禿頭症を伴う男性型毛髪脱落を生じる。女性では、これは、中央前頭頭皮上に広汎性脱毛症を伴う女性型毛髪脱落を生じる。
【０００６】
アンドロゲン依存性の状態は、抗アンドロゲン作用を有する薬物（酢酸シプロテロン、スピロノラクトンおよびビカルタミドなどのアンドロゲン受容体拮抗薬、フィナステリドおよびデュタステリドなどの５α－レダクターゼ阻害剤、ＣＹＰ１７Ａ１阻害剤、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）アナログおよび／または他の抗ゴナドトロピンを含む）で治療することができる。局所ミノキシジルおよび経口フィナステリドは、男性のアンドロゲン性脱毛症の治療のために米国食品医薬品局（ＵＳＡ）によって承認されている。両方の薬剤は、さらなる毛髪脱落を予防するが、部分的に禿頭症を逆転させるだけであり、効果を維持するために連続使用を必要とする。
【０００７】
男性型多毛症は、毛髪が通常存在しないかまたは最小限である身体の部分における過剰な体毛である。古典的には、男性型多毛症は、副腎による、または卵巣疾患による、アンドロゲン（すなわちテストステロン）の産生増加による女性におけるアンドロゲンレベル上昇のマーカーであると考えられてきた。スピロノラクトン（ＳＰＡ）はアンドロゲン遮断薬である。開始用量は５０ｍｇを１日２回であり、総１日用量を２００ｍｇまで増加させることができる。５－ＲＡ阻害剤のフィナステリド（５－αレダクターゼ阻害剤）は男性型多毛症の治療に有効であることが分かっている。（ＩｎｄｉａｎＪＤｅｒｍａｔｏｌ．２０１０Ｊａｎ－Ｍａｒ；５５（１）：３－７）
【０００８】
生理学的に、睫毛は保護機能を果たし、身体上の全ての毛と同様に、毛包の連続的なサイクルによって生成される。身体上の他の毛包と同様に、睫毛毛包は皮脂腺につながっている。以前は正常であった睫毛の喪失を個体が経験する可能性もあり、このことは、それぞれの毛包の破壊を伴う場合も伴わない場合もある。この状態、睫毛欠損（睫毛脱落症とも呼ばれる）は、円形脱毛症、感染症、甲状腺機能低下症などの内分泌疾患、投薬、放射線、または外傷を含む多くの原因を有し得る。
【０００９】
乏毛症は、目の上の眉毛および眼瞼の縁、または毛髪が通常成長する身体の他の領域を含む、頭部に発毛がほとんどまたは全くないまれな状態である。
【００１０】
欧州特許第２８０２３３１Ｂ１号明細書には、化学療法後の患者において睫毛を成長させる方法に使用するための、０．０３ｗ／ｖ％のビマトプロストが記載されている。
（【００１１】以降は省略されています）

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